Аторвастатин повышает артериальное давление
Содержание:
- Что такое статины
- Влияние статинов на давление
- Описание статинов
- Показания и побочные действия
- Побочные действия препаратов
- Противопоказания
- Выводы
Факт о том, что статины снижают артериальное давление стал известен совсем недавно. Препараты, содержащие статины, в основном назначаются с целью, чтобы снизить уровень холестерина в крови. Еще одно важное преимущество статинов – выведение из организма липопротеидов низкой плотности. Незначительный гипотензивный эффект – действие препаратов, которое не рассматривается при назначении врачом пациенту.
Что такое статины
Статины – препараты, обладающие выраженным гипохолестеринемическим действием. Их назначают при стойком повышении холестерина, уровень которого не снижается соответствующем питанием и коррекции немедикаментозными средствами.
Холестерин – необходимый компонент, принимающий участие в жизнедеятельности всего организма на клеточном уровне. Он образуется в организме, а также поступает с продуктами питания, животного происхождения. Его чрезмерное образование приводит к следующим последствиям:
- внутри сосудов образуются холестериновые бляшки;
- снижается объем крови, которая поступает по суженным сосудам к тканям и органам;
- вследствие ишемии провоцируется острая сердечная боль (стенокардия).
Регулярное употребление статинов приводит к наступлению следующих эффектов:
- предупреждается образование новых холестериновых бляшек;
- значительно уменьшается размер существующих бляшек;
- снижается риск образования внутрисосудистых тромбов за счет «стабилизации» бляшки.
Влияние статинов на давление
Отвечая на вопрос, способны статины повышать или понижать давление, можно сослаться на результат исследований американских специалистов. Согласно их наблюдениям, у многих пациентов, которые употребляли статины, чтобы снизить уровень холестерина, снижалось артериальное давление на небольшие показатели – всего 2-5 единицы. Наблюдения проводились за пациентами на протяжении месяца.
Холестерин на стенках сосудов и молекула холестерина под увеличением
Под артериальной гипертонией подразумевается артериальное давление выше нормальных значений, то есть:
- уровень систолического давление выше 139 мм ртутного столба;
- уровень диастолического давления выше 89 мм ртутного столба.
У гипертоников «со стажем» показатели цифр в момент повышения систолического давления могут достигать пределов 160-200 мм ртутного столба. Таким образом, статины существенным образом не влияют на данный показатель.
Кроме того, доказано, что медикаменты данной группы снижают уровень смертности от инфекционных заболеваний, таких, как грипп, пневмония. Эффект от препаратов исчезал спустя несколько месяцев, после того, как пациенты прекращали употреблять препарат. Статины показаны лицам, предрасположенным к полноте и ведущие малоподвижный образ жизни.
Описание статинов
В настоящее время выпускаются статины четырех поколений.
- К первому поколению относятся всем известный «Симвастатин», а также «Правастатин», «Ловастатин».
- Представителем второго поколения является «Флувастатин».
- К третьему поколению принадлежит «Аторвастатитн».
- Четвертое поколение представляют препараты: «Розувастин», «Питавастин».
Препараты выпускаются в разных странах по ценам от 100 до 700 рублей. Каждый из них имеет аналог с незапатентованным названием и продается по низкой цене.
Если кто интересуется, употребляя, например, «Аторвастатин» – повышает или понижает он давление? Каждый из препаратов, относящихся к любой группе, обладают одинаковым, незначительным гипотензивным эффектом.
Показания и побочные действия
Патологические изменения, которые показаны для назначения препаратов:
- наследственная гиперхолестеренемия;
- дислипидемия;
- профилактика инфаркта миокарда, если его причина связана с образованием в сосудах холестериновой бляшки;
- профилактика ишемического инсульта, по причине образования атеросклеротических отложений в артериях, которые недостаточно снабжают головной мозг;
- в период, после перенесенного инфаркта, с целью предупреждения возникновения риска осложнений;
- при атеросклерозе на любой стадии проявления.
Снижение холестерина возможно при длительном употреблении статинов. Однако, как и у любых препаратов, имеются побочные эффекты.
Побочные действия препаратов:
- нарушения со стороны кожных покровов – высыпания, зуд, повышенная чувствительность к солнечному свету;
- изменения со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея или, наоборот, запоры;
- изменения в функционировании центральной нервной системы – головокружения, шаткость походки, бессоница, а днем сонливость;
- продолжительное употребление статинов может привести к тромбоцитопении;
- снижение половой функции у мужчин;
- со стороны опорно-двигательного аппарата могут отмечаться следующие отклонения – миалгия, артралгия, судороги.
Не следует забывать, что препараты влияют на функционирование печени и почек.
Со стороны печени могут проявляться следующие отклонения:
- повышается уровень трансминаз;
- развивается желтуха;
- крайне редко может возникнуть цирроз.
Статины противопоказаны в следующих случаях:
- беременность и лактация;
- заболевания почек в период обострения;
- патологии печени, например, цирроз, рак;
- гипотиреоз;
- лицам, моложе 18 лет;
- гиперчувствительность на отдельные компоненты препарата.
Вывод
Препараты данной группы – самые распространенные и эффективные в профилактике и лечении гиперхолестеренемии. В тоже время они влияют на показатели артериального давления, немного снижая его. Данные свойства предупреждают риск осложнений в виде инсульта, инфаркта.
Гипотензивный эффект выражен настолько слабо, что гипертоникам не следует рассматривать его в качестве основного, чтобы снизить артериального давление.
Видео о статинах
Источник
Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Однако, следует препарат принимать с осторожностью, поскольку его прием насчитывает внушительный список побочных явлений, которые могут быть опасны для здоровья. В частности, это касается и людей, страдающих проблемами сердца — «Аторвастатин» способен привести к повышению давления и тахикардии.
Что собой представляет «Аторвастатин»?
«Аторвастатин» относится к гиполипидемическим средствам, группы статинов. Фармакологическое действие препарата сводится к понижению уровня липопротеинов низкой плотности и поднятию уровня липопротеинов высокой плотности. Другими словами, средство очищает кровь от «плохого» холестерина и поддерживает уровень «хорошего». Таблетки выпускают со следующей дозировкой: 10, 20, 40 и 80 мг.
Первые результаты лечения наблюдают через 2 недели после начала приема, максимальный эффект наступает спустя месяц.
Фармакологическая группа лекарственного препарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые белой оболочкой. Лечащим веществом является тригидрат кальция, а в качестве дополнительных составляющих в таблетке присутствует:
- стеарат магния;
- аэросил;
- крахмал и лактоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- карбонат кальция;
- опадрай.
Применение препарата снижает риск сердечных заболеваний.
После завершения курса приема «Аторвастатина» наблюдаются положительные результаты, благодаря чему препарат получил хорошие отзывы:
- снижение вероятности развития инфаркта, ишемической болезни сердца;
- наблюдается улучшение работы сердца, проходимость сосудов;
- проводится профилактика инсульта, кардиоваскулярных заболеваний.
Вернуться к оглавлению
Когда назначают?
Причины, по которым может быть назначен препарат:
- завышенный уровень общего холестерина в кровяной сыворотке, ЛНП;
- завышенный уровень триглицеридов, для приема одновременно с лечебной диетой;
- средство назначают, когда нужно стабилизировать общий холестерин и ЛНП, если альтернативные способы лечения и диета не приносят желаемого результата.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания
Случаи, когда принимать «Аторвастатин» не рекомендуется:
- непереносимость одного или нескольких компонентов в составе таблеток;
- дети младше 18 лет;
- период беременности и лактации;
- дисфункция печени в стадии обострения;
- высокая активность ферментов печени;
- почечная недостаточность.
Бывают случаи, при которых принимать средство следует осторожно. К этим случаям относятся:
- травмы и болезни мышц;
- операция;
- эпилепсия;
- сепсис;
- нарушения эндокринного и метаболического характера;
- дисфункция печени (при злоупотреблении спиртным);
- гипотензия.
Вернуться к оглавлению
Инструкция по применению «Аторвастатина»
Во время лечение необходимо придерживаться правильного режима питания.
Употребление «Аторвастатина» обязательно проходит в комплексе с лечебной диетой. Средство разрешено использовать в удобное время суток, от приема пищи не зависит. Назначением дозировки занимается врач, опираясь на результаты исследований и показателей ЛПНП и ЛПВП. Корректируется дозировка через 14 дней. Начальная дозировка составляет 10 мг — 1-а таблетка, которую принимают раз в сутки (удобнее утром или вечером). В дальнейшем показатель может колебаться между 10 и 80 мг в день.
Вернуться к оглавлению
Побочные явления
Прием средства становится причиной ряда побочных эффектов, среди которых:
- головокружение, бессонница, мигрень, общая слабость;
- болезни дыхательных путей;
- аритмия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, повышение кровяного давления;
- нарушение работы органов ЖКТ;
- себорея, экзема, обильное потоотделение, дерматит;
- миалгия, судороги;
- отеки, увеличение массы тела.
Препарат следует принимать с осторожностью людям, страдающих гипертонией — «Аторвастатин» может повышать АД.
Вернуться к оглавлению
Проблемы с давлением как побочный эффект
Стоит отметить, что инструкция по применению отмечает среди побочных эффектов препарата повышение артериального давления, из-за чего гипертоникам следует вести контроль за показателями тонометра во время терапии. Кроме того, отмечались случаи, когда препарат усиливал эффект гипертонических лекарств. Напомним, что «Аторвастатин» противопоказан при наличии артериальной гипотензии (пониженном давлении).
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на изломе ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| аторвастатина кальция тригидрат | 10.84 мг |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 43.71 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 0.5 мг, повидон К-25 — 2.5 мг, кальция карбонат — 17.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 0.95 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.71 мг, макрогол-4000 — 0.45 мг, титана диоксид — 0.84 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).
Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы); повышенная чувствительность к аторвастатину.
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
