Аминазин и артериальное давление

Антипсихотические препараты – это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств — нейролептики. Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, расстройство поведения и т. д. Назначать подобные препараты может только опытный доктор.

Активный ингредиент этого лекарства представляет собой производное фенотиазина. Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.

Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.

Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.

Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д2-рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.

Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.

При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме – спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.

При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.

Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.

Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.

Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.

Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.

Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.

Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом психозе, острых бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.

Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, неукротимая рвота и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.

Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе литических смесей. В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.

Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.

Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.

При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.

Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.

Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и злокачественный нейролептический синдром. При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном – инфильтраты.

Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.

Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.

Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.

Согласно специалистам рассматриваемый медикамент обладает мощным антипсихотическим эффектом, устраняя все признаки психомоторного возбуждения. Однако следует отметить, что отзывы об этом средстве имеют разный характер.

Некоторые пациенты утверждают, что этот препарат действенен при болезни Альцгеймера, шизофрении, психозах, эпилепсии, а также хорошо снимает тревогу и напряжение. Другие же потребители считают, что рассматриваемое лекарство провоцирует развитие эпилептических припадков, дрожания рук, различных расстройств личности и состояния повышенной сонливости.

В любом случае это средство следует использовать только по назначению и под контролем лечащего доктора.

Аминазин представляет собой антипсихотический препарат (нейролептик, представитель группы нейроплегических средств — большой транквилизатор), действующее вещество препарата — хлорпромазина гидрохлорид. Аминазин обладает сильным противорвотным, холинолитическим и антигистаминным действием, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное действие, усиливает действие снотворных, обезболивающих, местноанестезирующих, сосудорасширяющих средств, наркотиков и противосудорожных препаратов. Снижает температуру тела и кровяное давление.
Аминазин снимает или ослабляет эффекты адреналина (кроме гипергликемического и повышающего тканевой обмен) и близких ему веществ (фенамин, эфедрин), угнетает рефлексы с интерорецепторов. Холинолитическое действие препарата выражено слабее.

Показания к применению:
Аминазин применяется в психиатрии: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением. Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (параноидная форма, катотаническое и бредовое состояние, ступор), пресенильный психоз, приступ белой горячки, алкогольный психоз, маниакально-депрессивный психоз, ипохондрический синдром. Маниакальное возбуждение в течении циркулярного психоза. Неврозы, сопровождающиеся бессонницей.
В неврологии: При заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц, повышенной возбудимостью центральной нервной системы.
В хирургии: Для успокоения больного перед операцией и усиления действия обезболивающих, местноанестезирующих средств и средств для наркоза. Аминазин входит в состав литических смесей, применяемых при искусственной гипотермии в операциях с охлаждением (препарат снижает тканевой обмен и температуру тела — более сильно при снижении температуры окружающей среды).
В дерматологии — при дерматозах, сопровождающихся кожным зудом: нейродермит и др.
В онкологии: Лечение и профилактика рвоты при терапии противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии.
Как противорвотное при рвоте беременных, болезни Меньера, лабиринтитах, уремии, лучевой болезни, лучевой терапии, рвоте вызываемой лекарственными средствами — эстрогены, цитостатики, хлорэтиламины, тетрациклины, морфин и др.
При увеличении доз препарата наблюдается состояние близкое к естественному сну с соответствующими изменениями в электроэнцефалограмме.
Аминазин устраняет упорную икоту.

Способ применения:
Назначают Аминазин внутрь (в виде драже или таблеток), вводят внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора).
Внутрь препарат рекомендуется принимать после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка), в начале лечения по 0,025–0,05–0,1 г 1–3 раза в день (при купировании острого возбуждения — 0,4 г, при необходимости дозу Аминазина увеличивают до 0,6 г в сутки).
Внутримышечно вводят 1–5 мл 2,5% раствора (в первые 1–2 дня лечения не более 0,050 г в сутки, затем доза может быть повышена до 0,1–0,3 г — 4–6 введений).

Необходимое для введения количество 0,5% раствора аминазина разводят в 3–5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина или в изотоническом растворе хлорида натрия.
Внутривенно вводят медленно 1–3 мл 2,5% раствора аминазина разведенного в 10–20 мл 40% раствора глюкозы или изотоническом растворе хлорида натрия.
В психиатрической практике лечение длится 3–4 месяца и более, после чего может быть продолжено поддерживающими дозами препарата.
После введения Аминазина может резко упасть артериальное давление, поэтому больной должен сразу принять горизонтальное положение на 1,5–2 часа.
Дозы Аминазина назначаются строго индивидуально и зависят от показаний, возраста, состояния больного, способа введения препарата. Дозы, способ введения и длительность лечения препаратом определяет врач.
Обычно препарат назначается взрослым по 0,025 г внутрь 3–4 раза в день.
Высшие дозы Аминазина для взрослых — внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 1,5 г; внутримышечно: разовая — 0,15 г, суточная — 1 г; внутривенно: разовая — 0,05 г, суточная — 0,25 г.
Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста от 0,01 до 0,20 г в сутки.

Побочные действия:
Попадание растворов Аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение тканей. Введение препарата внутримышечно может приводить к развитию болезненных инфильтратов.
При длительном применении Аминазина возможны различные изменения психики — симптомы, напоминающие паркинсонизм, индифферентность, запоздалая реакция на внешние раздражители.
Возможны гипотензия (падение давления вплоть до коллапса), могут наблюдаться аллергические кожные реакции, гепатит, помутнение хрусталика глаза, при приёме внутрь — диспепсические явления.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Аминазин являются: заболевания печени и почек, нарушение функции желудка, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.

Выраженная гипотония и атеросклероз, сердечно-сосудистая декомпенсация/декомпенсированные пороки сердца. Коматозное состояние. Травмы мозга.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать Аминазин внутрь.
Аминазин противопоказан больным аллергическими дерматитами, так как при попадании на кожу и слизистые он сам вызывает лекарственный дерматит, а в некоторых случаях даже следы аминазина приводят к тяжёлым токсидермиям.

Беременность:
Аминазин применяется как противорвотное средство при рвоте беременных.

Передозировка:
Передозировка Аминазина грозит пациенту нарушением рефлексов. Это может быть как их полное отсутствие, так и слишком активные рефлексы. Нарушается работа органов зрения. Картинка нечеткая. Нарушается работа сердца. Может развиться тахикардия, упасть кровяное давление, случиться фибрилляция желудочков вплоть до полной остановки работы миокарда. Передозировка этого препарата также тяжело влияет на состояние нервной системы. У пациента может обнаружиться бредовое состояние, самопроизвольные сокращения мускулатуры, полная прострация во времени и пространстве. Пациент может быть очень вялым или наоборот слишком активным, может впасть в состояние ступора вплоть до коматозного состояния. Кроме этого, при передозировке аминазина наблюдается резкое падение температуры тела, сухость всех слизистых оболочек, вялость мускулатуры, тяга к тошноте. Может нарушиться дыхание вплоть до его полной остановки, случиться отек легких. При передозировке этого препарата следует дать больному активированного угля из расчета одна таблетка на десять килограммов веса тела. Но не вызывать искусственной рвоты, так как больной не отдает отчет в происходящем. Необходимо провести промывание желудка, вызвать скорую помощь, которая будет снимать симптомы передозировки. Так, для нормализации работы сердца используют сердечные гликозиды, фенитоин, фенилэфрин.

Условия хранения:
Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, защищённом от света месте, в герметически закрывающейся упаковке или посуде оранжевого стекла.
Срок годности Аминазина: ампул — 2 года, драже — 5 лет.

Форма выпуска:
Драже содержащие по 0,025 г, 0,050 г и 0,10 г аминазина, в упаковках по 20 и 30 драже.

Состав:
Таблетки покрытые оболочкой жёлтого цвета по 0,010 г для детей, по 50 таблеток в упаковке.
0,5% раствор аминазина в ампулах по 5 мл.
2,5% раствор (аминазин — 25 г, натрия сульфит безводный — 1 г, натрия метабисульфит — 1 г, кислота аскорбиновая — 2 г, натрия хлорид — 6 г, вода для инъекций — до 1 л) в ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл.

Дополнительно:
Поскольку после внутривенного введения Аминазина может повреждаться эндотелий вен, а после внутримышечного иногда образуются инфильтраты, препарат перед введением разводят изотоническим раствором хлорида натрия, глюкозы или новокаина.
Растворы аминазина несовместимы с окислителями и барбитуратами (происходит окисление и, в результате этого, побурение раствора), гидрокарбонатом натрия, раствором Рингера и сульфатом атропина (вследствие выпадения осадка).
Растворы аминазина стерилизации не подлежат.

Аминазин равномерно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, нормализует или значительно уменьшает исходно высокое периферическое сопротивление. Препарат противопоказан при заболеваниях печени, почек и кроветворной системы.

При тщательном соблюдении методики не зарегистрировано коллаптоидной реакции или ухудшения коронарного кровообращения по данным ЭКГ, но все же следует помнить о возможности развития гипотензии вплоть до коллапса. В таких случаях прекращают введение аминазина, внутривенно вводят 0,5 мл 1% раствора мезатона. Представление о частых осложнениях при использовании аминазина в качестве гипотензивного средства не подтверждается при соблюдении описанных предосторожностей.

Гипотензивный эффект можно закрепить повторным введением 0,5—1 мл 2,5% раствора аминазина или назначением внутрь препаратов гипотензивного и седативного действия. При эукинетическом типе гипертонического криза необходимо строго контролировать как артериальное давление и показатели центральной гемодинамики, так и состояние регионарного кровообращения — коронарного и церебрального.

Для лечения также можно использовать аминазин и дибазол по описанной выше методике. При гипертоническом кризе всех типов выраженное действие оказывает клофелин, широко применяемый для лечения гипертонической болезни. Он уменьшает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, периферическое сопротивление, снижает артериальное давление при кризах всех типов, главным образом с тахикардией. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5—1 мл 0,01% раствора.

При внутривенном введении гипотензивный эффект отчетливо проявляется через 3—5 мин, достигая максимума через 15—20 мин. Во избежание коллапса, особенно реального при гипокинетическом кризе, клофелин нужно вводить медленно, в течение 5 мин, и на 2—3 ч обеспечить больному покой в горизонтальном положении.

Следует учитывать фазность действия клофелина, который стимулирует периферические а-адренорецепторы и при быстром введении может вызывать кратковременное (на несколько минут) повышение артериального давления. Соблюдение методики медленного введения служит профилактикой гипертензивной фазы и последующей чрезмерной гипотензии.