Вазар н от гипертонии

Состав

Действующие вещества — Валсартан + гидрохлоротиазид.

Дополнительные ингредиенты:

• повидон;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кремний коллоидный безводный;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• тальк;
• кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Препарат поступает на фармацевтические рынки в виде таблеток в пленочной оболочке.

Ниже представлены сочетания доз активных веществ препарата — Валсартан (В) + Гидрохлоротиазид (Г).

• В — 80 мг + Г — 12,5 мг, табл. п/о в упаковке № 30, № 90;
• В — 160 мг + Г — 12,5 мг, табл. п/о в упаковке № 30, № 90;
• В — 160 мг + Г — 25 мг, табл. п/о в упаковке № 30, № 90;
• В — 320 мг + Г — 12,5 мг, табл. п/о в упаковке № 30;
• В — 320 мг + Г — 25 мг, табл. п/о в упаковке № 30.

Фармакологическое действие

Гипотензивное (антигипертензивное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вазар Н является комбинированным ЛС (лекарственное средство) для лечения гипертонии. Валсартан — блокатор рецепторов ангиотензина II, действующий исключительно на рецепторы, отвечающие за ангиотензин II. Принимает активное участие в регуляции сердечно-сосудистой функции, при этом, не блокируя и не связывая прочие гормональные рецепторы или ионные каналы.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик (мочегонное средство) является антигипертензивным агентом, который понижает почечную реабсорбцию электролитов и повышает экскрецию хлора, натрия, калия, бикарбоната, магния и воды, а также увеличивает содержание ренина в плазме крови.

Комбинация этих двух препаратов дает более выраженный гипотензивный эффект, чем их применение в монотерапии.

Валсартан быстро всасывается в ЖКТ, степень всасывания вариабельна. Абсолютная биологическая доступность — 23%. Связывание с белками плазмы происходит на 94-97%. Выведение происходит преимущественно кишечником (83%) и почками (13%) в основном в неизмененном виде.

Гидрохлоротиазид также обладает быстрым всасыванием. Tmax достигается примерно через 120 минут. Биодоступность на уровне 60-80%. T1/2 варьирует от 6 до 15 часов. Выводится почками на 95% в неизмененном виде и в виде метаболитов на 4%, поэтому фармакокинетика Гидрохлоротиазида во многом зависит от состояния функции почек.

Системная биологическая доступность Гидрохлоротиазида при совместном приеме с Валсартаном понижается примерно на 30%. С другой стороны, сочетаемое применение Гидрохлоротиазида не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику Валсартана. Данное взаимодействие не влияет на эффективность Вазара Н, а наоборот отмечено антигипертензивное действие этой комбинации, превышающее эффект каждого из препаратов в отдельности.

Показания к применению

Лекарственное средство Вазар Н применяют для терапии состояний связанных с артериальной гипертензией.

Противопоказания

• повышенная чувствительность организма к любому из составляющих веществ препарата;
• тяжелые патологии функции печени;
• холестаз и цирроз печени;
• анурия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• тяжелые патологии функции почек;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• симптоматическая гиперурикемия;
• гиперчувствительность к другим сульфонамидам.

Побочные действия

Со стороны Валсартана часто проявляется:

• ортостатическая гипотензия;
• инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит;

Редко:

• невралгия;
• гипотензия;
• конъюнктивит;
• кашель;
• сердечная недостаточность;
• диарея;
• носовое кровотечение;
• болевые ощущения в животе;
• боль в спине;
• астения;
• миалгия;
• слабость;
• артрит;
• гиперкалиемия;
• бессонница;
• синкопе;
• депрессия.

Очень редко:

• головная боль;
• тромбоцитопения;
• высыпания и зуд;
• кровотечение;
• ангионевротический отек;
• нарушение функции почек;
• артралгия;
• гастроэнтерит;
• васкулит;
• ринит.

Со стороны Гидрохлоротиазида иногда возможна:

• гиперурикемия;
• гипокалиемия;
• ортостатическая гипотензия;
• повышение содержания липидов в крови;
• аритмии;
• желтуха;
• панкреатит;
• отек легких;
• пневмонит.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазар Н предполагает прием таблеток перорально, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Инструкция по применению Вазар Н 80 мг/12,5 мг рекомендует эту дозу препарата как суточную.

При неэффективности данной дозы на протяжении 3-х — 4-х недель рассматривают вопрос продолжения лечения в суточной дозе 160 мг/12,5 мг.

Вазар Н 160 мг/25 мг показан пациентам при недостаточном снижении АД в предыдущей дозе.

В дальнейшем, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы лекарственного средства до суточной дозы 320 мг/12,5 мг.

Максимальная суточная доза Вазара Н составляет 320 мг/25 мг.

Стабильный эффект от приема препарата Вазар Н достигается через 2-4 недели.

Передозировка

Прием дозы Валсартана, превышающей максимально рекомендованную может способствовать развитию выраженной артериальной гипотензии, что может стать причиной сердечной недостаточности и/или шока.

Передозировка Гидрохлоротиазидом может привести к тошноте, сонливости, гиповолемии, электролитическим расстройствам, связанным с мышечными спазмами и аритмией.

Рекомендуют промывание желудка и введение солевых растворов. Диализ не эффективен.

Взаимодействие

При совместном назначении препаратов и продуктов, содержащих калий, следует проявить осторожность и следить за концентрацией калия в крови.

Параллельный прием Глибенкламида, Циметидина, Индометацина, Атенолола, Фуросемида, Дигоксина, Варфарина, Гидрохлоротиазида, Амлодипина не приводит к значимому взаимодействию с Вазаром Н.

Другие средства терапии АГ могут усилить антигипертензивное действие Валсартана.

Длительная терапия с использованием НПВП может понизить гипотензивное и диуретическое действие препарата и привести к нарушению функции почек.

Прием Вазара Н может повлиять на толерантность к глюкозе, что потребует корректировку доз гипогликемических лекарственных средств.

Метформин с Гидрохлоротиазидом следует назначать с осторожностью, из-за возможного развития молочнокислого ацидоза.

При назначении Метилдопы возможны случаи развития гемолитической анемии.

Одновременный прием тиазидных диуретиков может привести к усилению гипергликемических эффектов Диазоксида, побочного действия Амантадина, повысить чувствительность к Аллопуринолу, а также снизить выведения с мочой цитотоксических препаратов (Метотрексат, Циклофосфамид и т.д.) и увеличению их миелосупрессивного действия.

При совместном приеме с холиноблокаторами (Атропин, Бипериден) повышается биодоступность Гидрохлоротиазида.

Колестирамин снижает всасывание Гидрохлоротиазида.

Циклоспорин и Вазар Н повышают риск появления гиперурикемии и развития симптомов по типу подагратических.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

4 года.

Особые указания

С особой осторожностью назначают пациентам с циррозом печени, ХСН, перенесенным инфарктом миокарда, с двусторонним стенозом почечной артерии, в комбинации с ингибиторами АПФ, с одновременным приемом препаратов калия и калийсберегающих диуретиков.

При КК >30 мл/мин корректировка дозы не требуется.

Для больных с нехолестатическим поражением печени доза препарата не должна превышать 80 мг Валсартана.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Микардис Плюс;
• Кардосал Плюс;
• Олиместра Н;
• Теветен Плюс;
• Лозап Плюс;
• Лориста Н и т.д.

Синонимы

• Вальсакор Н;
• Валзап Плюс;
• Диокор;
• Сакорд Н и т.д.

Детям

Нет достоверных сведений о применении Вазара Н в детском возрасте.

При беременности (и лактации)

Не применяется.

Отзывы

Вазар Н появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, но уже успел зарекомендовать себя как высокоэффективное лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии с минимальными побочными эффектами.

Естественно, что адекватная терапия может быть назначена только опытным врачом после всестороннего обследования и под постоянным наблюдением.

Цена Вазар Н, где купить

Цена Вазар Н в России варьирует, в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке, в пределах 200 — 600 рублей.

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Вазар — это антагонист рецепторов ангиотензина II для перорального применения, снижает артериальное давление.
Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ 1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АО 2 рецептор, который уравновешивает эффект АО 1 рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1 рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецептором, чем с АО 2 рецептором. Нет данных о том, что валсартан связывается или блокирует другие рецепторами гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.
Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум — в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.
Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.
При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Сердечная недостаточность. Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение признаков и симптомов сердечной недостаточности (включая одышка, повышенную утомляемость, отеки, хрипы) и улучшения качества жизни по сравнению с плацебо.
Постинфарктный состояние. Учитывая коэффициент общей летальности после инфаркта миокарда, эффективность валсартана такая же, как и каптоприла.

Коэффициент общей летальности был подобный в группах пациентов, получавших валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%) и валсартан + каптоприл (19,3%). Одновременное применение каптоприла и валсартана не приводил к дополнительным положительных результатов по сравнению с применением только каптоприла. Не выявлено никаких различий между валсартаном и каптоприлом по индексу общей летальности, нзважаючы пол, возраст, расу, лечение, полученное в начале инфаркта миокарда или основного заболевания. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.
Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет
У детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела <35 кг при применении 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), и у детей с массой тела ≥ 35 кг при применении 20 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы) в конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В общей сложности три равные дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от начального уровня соответственно.
Клинический опыт применения детям до 6 лет
Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика

.
После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность валсартана — 23%. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (C max) — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.
Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях.

Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.
Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.
Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т ½α <1:00 и T ½ß около 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.
У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Среднее время достижения C max и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и C max валсартана почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Вазар являются:
— Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)
— Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 лет.
— Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг).
— Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.
— Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.
— Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Способ применения

Вазар можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Артериальная гипертензия (только таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)
Рекомендованная начальная доза Вазари составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.
Вазар можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применять в форме таблетки 40 мг, которую можно разделить на равные части.
Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.
Сердечная недостаточность (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Рекомендованная начальная доза Вазари составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг была разделена на несколько приемов.
Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.
Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.
Применение отдельным группам пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Вазари с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.
Сахарный диабет
Одновременное применение Вазари с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.
Печеночная недостаточность
Вазар противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Артериальная гипертензия у детей
Дети и подростки в возрасте от 6 лет
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.
Дозы выше указанных не исследовали, поэтому их применение не рекомендуется

Побочные действия

У пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом, начиная с самых частых: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций указанные в порядке уменьшения серьезности.
Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой «неизвестно».
Побочные реакции при лечении артериальной гипертензии
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: неизвестно — повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто — вертиго.
Со стороны сосудистой системы:  неизвестно — васкулит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно — ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Общие нарушения: нечасто — повышенная утомля?