Валз 160 при гипертонии
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой Vс другой стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84.44 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, кроскармеллоза натрия — 21.6 мг, повидон K29-32 — 14.4 мг, тальк — 3.6 мг, магния стеарат — 2.52 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.44 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G32408 желтый -14.4 мг (поливиниловый спирт — 6.336 мг, тальк — 2.88 мг, титана диоксид — 1.976 мг, макрогол 3350 — 1.778 мг, краситель железа оксид желтый — 0.91 мг, краситель железа оксид красный — 0.016 мг, лецитин — 0.504 мг).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум — через 4-6 ч; продолжительность действия — более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности — 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое — 94-97%. При достижении равновесного состояния Vd — 17 л.
При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.
Метаболизм
Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
T1/2α — < 1 ч, T1/2β составляет около 9 ч.
После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.
По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) — в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза/сут и при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.
Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.
После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 мг (1/2 таб. 40 мг) 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза/сут. Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза/сут — к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.
Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); иногда (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия2; иногда — снижение АД1,2, сердечная недостаточность1; редко — васкулит; очень редко — кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, абдоминальная боль; очень редко — тошнота4.
Со стороны ЦНС: часто — постуральное головокружение2; иногда — обморок1, бессонница, депрессия, снижение либидо; редко — головокружение4, невралгия; очень редко — головная боль4.
Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: иногда — вертиго.
Со стороны системы кроветворения: часто — нейтропения, очень редко — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко — сывороточная болезнь, повышенная чувствительность; очень редко — ангионевротический отек3, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — боль в спине, судороги мышц, артрит, миалгия; очень редко — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек3,4, острая почечная недостаточность3.
Со стороны обмена веществ: иногда — гиперкалиемия1,2.
Инфекции: часто — вирусные инфекции; иногда — инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, конъюнктивит; очень редко — ринит, гастроэнтерит.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.
Прочие: иногда — чувство усталости, астения, носовое кровотечение, отеки.
1 сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда;
2 сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности;
3 иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда;
4 наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (часто — головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; иногда — головная боль, тошнота).
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, гиперкалиемии, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, при гипонатриемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития РААС, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.
Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
Притивопоказано применение при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз составляет 80 мг.
Притивопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящиеся на гемодиализе.
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.
При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.
При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.
Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.
При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.
Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.
Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут.
При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.
Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
VALZ-RU-00061-DOK-PHARM
Источник
Нет никакого сомнения в том, что таблетки от повышенного давления пользуются большим спросом, особенно у людей пожилого возраста. Ведь в наше время основная причина смерти – это инфаркт, а главная причина инвалидизации – это инсульт. Эти сосудистые катастрофы непосредственно связаны с тромбозом и развитием острой ишемии миокарда и тканей мозга, который особенно часто развивается при выраженном атеросклерозе сосудов, и на фоне повышенного давления. Поэтому поиск современных препаратов для лечения гипертонической болезни ведется постоянно.
Уже «канули в лету» времена, когда применялись грубые препараты, например, «Клофелин». Его до сих пор используют злоумышленники, добавляя в спиртные напитки, чтобы довести жертву до коллапса и обморока. В наше время применяются такие средства, которые при высокой эффективности имеют достаточно приемлемый спектр безопасности.
Именно такой группой являются сартаны – блокаторы к рецепторам ангиотензина второго типа. Эти препараты не только являются средствами «первого ряда», с которых желательно начинать лечение, но они при этом показаны у пациентов с отягощенным анамнезом, например, при ожирении, метаболическом синдроме, на фоне хронической сердечной недостаточности, а также при нефропатии и альбуминурии (потере белка с мочой).
Вот основные представители сартанов. Эта информация отнюдь не является лишней, поскольку всегда можно задать лечащему врачу вопрос о возможном назначении:
- Лозартан, оригинальный препарат – «Козаар». О нем, а также о механизме действия антагонистов ангиотензина много сказано в статье про этот препарат, поэтому желающих узнать, как регулируется давление, отсылаем к статье про «Лозап»;
- Азилсартан, «Эдарби»;
- Телмисартан, «Микардис»;
- Эпросартан, «Теветен»;
- Ирбесартан «Апровель»;
- Олмесартан, «Кардосал»;
- Валсартан, «Диован».
Большинство пациентов никогда не слышали не только названия действующих веществ, но даже и препаратов. Ведь оригинальные средства слишком дороги для подавляющего большинства россиян: средняя стоимость их составляет в среднем, 800 – 1500 рублей. Тем не менее, нужно хотя бы знать, как называются одни из самых современных и эффективных средств для лечения повышенного давления. От чего помогает «Валз» и для чего применяется валсартан?
Механизм действия Валз
Валз, фото таблеток
Основное применение Валз – это лечение артериальной гипертензии. Применение валсартана достоверно снижает риск возникновения мозгового инсульта, и это обусловлено специфическими способностями действующего вещества. Так, аффинность, или сродство препарата к рецепторам ангиотензина II первого типа очень высокое, в 20 раз выше, чем у родоначальника линейки – лозартана.
Эта высокая избирательность позволяет Валзу прицельно работать в нужном направлении, не влияя на другие рецепторы к ангиотензину. Кроме того, что очень важно для применения у пожилых, валсартан не является пролекарством. Некоторые другие сартаны активируются, только пройдя через печень, и если ее функции понижены, то и «выход» активного вещества будет значительно ниже. Валсартан изначально активен, и не требует участия микросомальной системы печени, не зависит от ее состояния.
Кроме этого, само применение валсартана, именно потому, что он не затрагивает печень и не «оттягивает на себя» ее мощности, является в значительной степени более предсказуемым.
Валз способен уже через пару часов достоверно снижать уровень артериального давления, и действует около суток.
Валсартан проявляет органопротективное (защищающее) действие на почки. У пациентов с нарушенной функцией почечных клубочков на фоне длительно текущей гипертонии возникает альбуминурия, то есть высокое давление в сосудах почек заставляет белки из плазмы крови фильтроваться в мочу. При длительном применении Валз в течение 6 месяцев регистрировалось уменьшение потери белка почками на 44%, а при применении ингибиторов АПФ – только на 8%.
Препарат предотвращает фибрилляцию (мерцание) предсердий, и это было доказано в крупном исследовании (56 тысяч пациентов). Риск развития мерцательной аритмии снижался на 29%.
Кроме этого, «Диован» и его качественные аналоги, в том числе, «Валз» (так же, при длительном лечении), вызывал регрессию гипертрофии миокарда. Иными словами, лекарство обладает и кардиопротективным действием, более заметным по сравнению с бета – блокаторами.
Нужно добавить, что у Валз имеется ярко выраженный метаболический эффект. Часто у пациентов с артериальной гипертонией имеется сопутствующее заболевание – сахарный диабет 2 типа. И это лекарство улучшает чувствительность всех тканей к глюкозе. Это очень важно и необычно – таблетки от давления «Валз», оказывается, снижают инсулинорезистентность, и на фоне его назначения можно снижать дозировку сахароснижающих препаратов.
Все эти позитивные стороны валсартана привели к тому, что он является одним из самых эффективных сартанов в мире.
Показания к применению
Классическим «дебютом» применения таблеток «Валз» является перенесенный инфаркт. Что очень важно, этот вид сартана уже в течение 7 лет входит в национальные рекомендации по диагностике и лечению инфаркта, и лечение способствует достоверному снижению смертности в постинфарктный период на 25%.
Второе важное показание – хроническая сердечная недостаточность. Именно этот препарат первым из всех сартанов показал у пациентов с ХСН наилучшие результаты: смертность от сердечно – сосудистых причин снизилась на треть!
У пациентов с метаболическим синдромом часто возникает повышенный уровень в крови мочевой кислоты, который чреват развитием подагры. Валз оказывает гипоурикемическое действие, в том числе и при комбинации с мочегонными препаратами, поэтому он показан у пациентов с подагрой, одновременно страдающих гипертонией.
Его действие на углеводный обмен доказанно приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией на фоне приема «Валза» и «Диована» реже развивается диабет. Поэтому принимать валсартан рекомендуется пациентам с «преддиабетом», или нарушенной толерантностью к глюкозе. Число новых случаев появления диабета также снизилось на треть.
И, естественно, простая артериальная гипертония, или гипертоническая болезнь – это так же основное показание к назначению Валза. В каких формах выпускается препарат и как его применять?
Инструкция по применению Валз и режим дозировки
Существующая популярность «Валза» обусловлена не только хорошим соотношением цена – качество и европейским производством. Отличительная черта – это наличие разных дозировок – 40, 80, 160 и 320 мг, и разных упаковок – 28 и 98 таблеток.
Вообще, принимать «Валз» нужно дважды в день. Дело в том, что метаболизируется и выводится он из организма довольно быстро, и, несмотря на все исследования, пока не удалось создать ретардированную (замедленную) форму для однократного применения.
При гипертонии, сердечной недостаточности, средняя суточная доза на начальном этапе – 80 мг, а затем, по инструкции, «Валз» начинают принимать, увеличив дозировку до 160 мг. Также при инфаркте миокарда 160 мг дважды в сутки является целевой дозой.
- Максимальная суточная дозировка составляет 320 мг в два приема, то есть 640 мг.
Противопоказания и побочное действие
Применение таблеток «Валз» является безопасным: если оценивать данные исследований по такому признаку, как выбывшие из исследований больные по поводу разных нежелательных явлений, то выяснится — в группе, принимающих плацебо отказались от исследований больше человек, чем в группе, принимающей валсартан.
Это средство отличает отсутствие таких побочных эффектов, которые в целом характерны для препаратов, снижающих давление. Например, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ часто вызывают кашель и отеки на голенях, а валсартан переносится хорошо. Но есть и противопоказания:
- при наличии аллергии;
- беременность и лактация (вредное действие на плод во 2 и 3 триместрах, секреция в грудное молоко);
- дети и подростки, возраст до 18 лет.
Ни одно побочное действие лекарства «Валз» не возникало чаще, чем в 10% случаев. К таким частым «побочкам» относились фарингиты и синуситы, нейтропения, головокружение. К редким побочным эффектам относились кашель, тошнота и боли в спине.
Что касается передозировки, то основной ее симптом – это выраженное падение артериального давления. Есть незначительные эффекты взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами, но это должен учитывать врач при назначении лекарства.
С осторожностью следует назначать «Валз» при двустороннем стенозе артерий почек, при тяжелой хронической почечной недостаточности, при совместном назначении валсартана, ингибитора АПФ и бета – блокатора, а учитывая возможность резкого снижения давления, особенно в начале лечения, не рекомендуется садиться за руль и работать с машинами и механизмами.
Валз — аналоги и дженерики
На самом деле, неправильно говорить: «Валз» и его аналоги». Ведь, строго говоря, так принято называть оригинальный препарат и копирующие его после окончания срока действия патента многочисленные дженерики. Но сам «Валз» является в данном случае, неплохим дженериком европейского производства, а самый первый, чистый и исследованный препарат – это «Диован». Поэтому те пациенты, которые смотрят не на цену, а на самую полную инструкцию по применению и отзывы – приобретут не «Валз» или другие аналоги, а именно «Диован». Этот препарат, разработанный «Новартис», Швейцария, продается по 1450 руб. за 80 мг. № 28.
Вот данные по цене на август 2017 года:
- Валсартан (МНН), ООО «Озон», Россия, 145 руб. за 30 таблеток (здесь и далее, где возможно, дозировка 80 мг);
- «Валаар», ФП «Оболенское», Россия, 165 руб;
- «Валсартан Зентива», Чехия, 252 руб. (она же производит «Валсафорс» в дозировке 160 мг);
- «Вальсакор», KRKA, Словения, 320 руб (за 160 мг № 28);
- «Нортиван», Гедеон Рихтер (производство в Польше), 320 руб. за 30 таблеток.
Сам «Валз», производства «Актавис» Исландии или «Балканфарма» Болгарии продается в большом ценовом диапазоне: от 193 руб. (40 мг № 28) до 500 руб. (32 мг № 28), если сравнивать стандартную упаковку в 80 мг – то это, в среднем, составляет 277 рублей за 28 таблеток.
Видно, с каким ценовым отрывом от остальной группы лидирует оригинальный и впервые появившийся валсартан под названием «Диован». Кроме перечисленных препаратов, есть и такие, которые редко бывают в аптеках – «Сартавель», «Тантордио», «Тарег», «Артинова» и другие.
Валз является современным и надежным препаратом. Над его разработкой и получением доказательной базы по его применению трудилось очень много людей. Поэтому хочется, чтобы наши врачи обращали внимание, в первую очередь на такие препараты, и лишь затем – на народные средства, растительные экстракты и БАДы, которые не имеют никакого веса в профессиональных мировых медицинских кругах.
Метки: давление препараты сердце
Источник
