Таблетки при гипертонии нормодипин
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 6.944 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Всасывание
При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.
Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы — 95%.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе амлодипин не удаляется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.
Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко — апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: редко — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.
Прочие: редко — алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, гипергликемия.
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- клинически значимый стеноз аорты;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.
В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
С осторожностью пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом Нормодипин® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин® необходимо назначать с осторожностью.
Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин® не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Эффективное лекарство от гипертонии и негативных последствий гипертензии – Нормодипин.
Активные компоненты медикамента действуют в двух направлениях: снижают давление и устраняют симптомы стенокардии.
Лекарственный препарат популярен у гипертоников, которые отмечают эффективность его применения. Необходимо понимать, как максимально снизить симптомы ГБ и при каком давлении следует принимать Нормодипин.
Тема: У бабушки нормализовалось давление!
От кого: Кристина (kristi.zemtsova@yandex.ru)
Кому: Администрации otgipertonii.ru
Кристина
г. Москва
Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.
Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью
Показания к применению
Лекарственный препарат Нормодипин относится к фармакологической группе блокаторов кальция. Показаниями к применению препарата выступают:
- гипертоническая болезнь;
- возрастная гипертензия;
- спонтанная стенокардия.
Нормодипин принимается по предписанию врача — в качестве монотерапии или как часть комплексного лечения. Специалистом устанавливаются причины заболевания и определяются показания АД, при каких необходимо принимать медикамент.
Влияние на артериальное давление
Лекарственный препарат обладает гипотоническим и антиангинальным эффектом. Являясь антагонистом кальция, действие Нормодипина блокирует кальциевые каналы — в гладкомышечных слоях артериальных сосудов замедляется его транспорт. При наличии атеросклеротических пристеночных бляшек, что не исключено при гипертензии — происходит расширение коронарных и периферических сосудов.
Улучшается кровоснабжение, но при этом не изменяется количество сердечных сокращений ввиду повышенного уровня поступающего кислорода. Нормодипин контролирует процесс излишнего продуцирования кислорода.
В случае сгущения крови препарат предотвращает «склеивание» тромбоцитов, и усиленно влияет на мочевыделительную систему.
Лекарство предназначено для перорального приема. Абсорбция происходит в слизистых слоях пищеварительного канала. Частицы амлодипина связываются с белками плазмы и с током крови распределяются в организме. Около 90 % подвергаются печеночному метаболизму, но в итоге образуются неактивные метаболиты. Активный компонент покидает организм через мочевыделительную систему, а также с каловыми массами.
Длительность действия медикамента – 24 часа, однако максимальная концентрация обнаруживается в плазме не менее, чем через 7 часов. Гипотоническое действие наступает через несколько минут после приема.
Форма выпуска
Лекарственная форма представлена в виде таблеток белого или слегка серого оттенка с гравировкой. Форма таблеток слегка вытянутая, больше похожая на овал, выпукла с обеих сторон. Реализуется препарат N 30 в дозировке по 5 и 10 мг.
Состав
Действующим веществом является бесилат амлодипина. Также в составе присутствуют вспомогательные компоненты, улучшающие эффективность и придающие форму медикаменту:
- микроцеллюлоза;
- стеарат магния;
- безводный гидрофосфат кальция;
- карбоксильная группа крахмала натрия.
Дозировка определяется количественным содержанием основного элемента.
Цена
Средняя стоимость препарата зависит от дозировки. 30 таблеток дозировкой 5 мг стоит от 380 до 420 рублей, а 10 мг за то же количество таблеток – не менее 700 рублей. Ориентировочная цена указана для МСК. Себестоимость может изменяться от ценовой политики аптек, в которых реализуется препарат.
Инструкция по применению
Аптечное лекарство может выступать частью комплексного лечения, либо приниматься самостоятельно. В первый этап лечения предлагается 5 мг одномоментно, с последующим увеличением до 10 мг/сутки. Таблетку запить большим количеством воды. Скорость всасывания активного компонента не зависит от времени суток приема, положения пациента и его возраста.
Первый прием может быть направлен на снижение повышенного артериального давления, а последующая терапия – на поддержание допустимого уровня.
Не следует допускать роста показателей АД, а принять лекарство при нормальных результатах измерения.
Особые указания
Прием медикамента должен сочетаться с гипонатриевой диетой, так как на фоне приема Нормодипина может увеличиваться масса тела. Необходимо осуществлять контроль за состоянием зубной эмали и десен — длительный курс лечения гипотоническим ЛС истончает эмаль зубов и становится причиной кровоточивости десен.
Средство предполагает длительное применение. У престарелых пациентов следует контролировать клиренс креатинина и проанализирова печеночные ферменты в венозной крови, учитывая возраст гипертоника. Синдром отмены не свойствен Нормодипину, но в случае смены медикамента или его малой эффективности — употребляемую дозировку следует снижать постепенно.
Во время беременности и лактационный период принимать ЛС не рекомендовано, однако если возникает потребность в Нормодипине — следует учесть возможные риски развития плода.
Применение при почечной патологии
Заболевания почек не является поводом для коррекции дозировки. Концентрация активного компонента и его влияние при гипертонии не зависит от степени клубочковой фильтрации органа.
Применение при печеночной патологии
Противогипертонический препарат с повышенной осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, не связанными с возрастными изменениями. При тяжелых паренхиматозных нарушениях органа устанавливается суточная дозировка не более 5 мг.
Применение детьми
Лекарство не используется в педиатрической практике, а допустимый возраст приема — свыше 18 лет.
Применение пожилыми
Большинство лиц пожилого возраста страдают гипертонией, чаще всего ввиду возрастных изменений, поэтому антигипертензивные препараты широко применяются такими пациентами.
Назначение Нормодипина проводится с повышенной осторожностью и под постоянным врачебным контролем. Дозировка остается неизменной.
Побочные эффекты
Прием Нормодипина может сопровождаться рядом побочных действий, наблюдаемых со стороны сердечно-сосудистой, нервной, дыхательной и пищеварительной системы:
- учащенное сердцебиение;
- выраженная пульсация;
- гипотония;
- отечность ног и ступней;
- кашель с приступами одышки;
- ухудшение зрения;
- сонливость и утомляемость;
- мигрени;
- диспепсические симптомы — рвота, тошнота, изменение стула, кишечные колики;
- билирубинемия.
Кроме того, побочные эффекты могут затронуть опорно-двигательный аппарат (суставные и мышечные боли) и мочевыделительную систему (учащение процесса мочеиспускания).
Противопоказания
Не рекомендовано принимать Нормодипин в следующих случаях:
- беременность и лактационный период;
- возраст младше 18 лет;
- при индивидуальной непереносимости производных амлодипина;
- выраженная гипотония, при которой верхнее давление опускается до 90 мм. рт. ст.;
- стеноз аорты;
- клапанная недостаточность;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- гипертонический криз (ввиду недостаточной информации об эффективности).
Сердечные патологии, выражающиеся в снижении функций кардиомиоцитов — не являются противопоказанием, но требуют повышенной осторожности при назначении.
Передозировка
Случаев с передозировкой Нормодипином зафиксировано мало. Проявляется она в виде специфических симптомов:
- снижение АД до низких показателей;
- тахикардия;
- гипотонический шок.
Для устранения симптомов передозировки применяется симптоматическое лечение: промывание желудка и прием энтеральных адсорбентов. Для восстановления уровня кальция показан прием кальцийсодержащих препаратов.
В случае, если артериальное давление значительно снизилось — необходимо вызвать скорую, так как без оказания медицинской помощи увеличивается риск летального исхода.
Взаимодействие с другими препаратами
Препараты группы тиазидных диуретиков и адреноблокаторы положительно взаимодействуют, усиливают эффект НПВП и антибиотиков. Ускоряет действие гипогликемических ЛС.
Снижение терапевтического гипотензивного действия наблюдается при сочетании с противовирусными и антиаритмическими средствами.
Совместный прием циклоспоринов, нейролептиков и антикоагулянтов усиливает гипотоническое и вазодилатирующее действие.
Аналоги
Бюджетными заменителями Нормодипина являются Амлодипин и Амлодипин-Биоком. Их цена значительно ниже, а действующий компонент — аналогичный.
Схожими по показаниям к применению, но с некоторыми различиями в составе — являются Азомекс, Нимодипин и Кордафен.
Условия хранения
Лекарственное вещество хранить в труднодоступном месте. Максимальная температура хранения 30С. Не подвергать охлаждению и замораживанию. Срок годности от 18 до 36 месяцев.
Рекомендации
Лекарство отпускается без рецепта и не совмещается с приемом спиртосодержащих напитков, так как на фоне приема этанола отмечается развитие побочных действий. Перед началом лечения необходимо пройти обследование и получить личную консультацию врача терапевта или кардиолога. Самолечение, как и самостоятельный подбор аналогов — неприемлемо.
Большинство пациентов, осуществляющих лечение Нормодипином, отмечают положительную динамику выздоровления. Однако в случае, если повышенное давление не снижается, необходимо рассмотреть вопрос о замене лекарственного препарата, но никак не о повышении дозировки.
Для исключения нежелательных последствий, особенно в пожилом возрасте — строго соблюдать предписания врача. Кроме медикаментозного лечения важно придерживаться диеты и выполнять противогипертоническую гимнастику.
Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.
Сейчас же есть шанс восстановления сосудов…
Читать полностью
Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!
Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом — напишите комментарий ниже.
Источник