Таблетки от повышенного давления тарка

Взаимодействия, обусловленные верапамилом

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.

Верапамил является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленные содержанием верапамила.

. В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамилом.

ПрепаратВозможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
ПразозинУвеличение Cmax празозина (примерно 40%), не влияет на T1/2 празозина. Дополнительное антигипертензивное действие
ТеразозинУвеличение AUC теразозина (примерно 24%) и Cmax (примерно 25%).
Антиаритмические средства
ФлекаинидМинимальное действие на плазменный клиренс флекаинида (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила.
ХинидинСнижение перорального клиренса хинидина (примерно 35%). Усиление антигипертензивного действия. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Бронходилатирующие средства
ТеофиллинУменьшение перорального и системного клиренса (примерно 20%). У курящих — снижение примерно на 11%.
Противосудорожные средства
КарбамазепинУвеличение AUC карбамазепина (примерно 46%) у пациентов с резистентной парциальной эпилепсией. Увеличение концентрации карбамазепина, что может вызвать развитие побочных эффектов карбамазепина таких как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
ФенитоинУменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
ИмипраминУвеличение AUC имипрамина (примерно 15%), не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства для приема внутрь
ГлибуридУвеличивается Cmax глибурида (примерно 28%), AUC (примерно 26%).
Противоподагрические средства
КолхицинУвеличение AUC колхицина (примерно в 2 раза) и Сmax(примерно в 1.3 раза).
Противомикробные средства
КларитромицинВозможно повышение уровня верапамила.
ЭритромицинВозможно повышение уровня верапамила.
РифампицинУменьшается AUC (примерно 97%), Cmax (примерно 94%), биодоступность (примерно 92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться.
ТелитромицинВозможно повышение уровня верапамила.
Противоопухолевые средства
ДоксорубицинУвеличивается AUC (89%) и Cmax (61%) доксорубицина при приеме верапамила внутрь у пациентов с мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила в/в у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на плазменный клиренс доксирубицина.
Барбитураты
ФенобарбиталУвеличивается пероральный клиренс верапамила примерно в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
БуспиронУвеличивается AUC и Cmax буспирона в 3.4 раза.
МидазоламУвеличивается AUC (примерно в 3 раза) и Cmax (примерно в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
МетопрололУвеличивается AUC (примерно 32.5%) и Cmax (примерно 41%) метопролола у больных со стенокардией.
ПропранололУвеличивается AUC (примерно 65%) и Cmax (примерно 94%) пропранолола у больных со стенокардией.
Сердечные гликозиды
ДигитоксинУменьшается общий клиренс (примерно 27%) и внепочечный клиренс (примерно 29%) дигитоксина.
ДигоксинУ здоровых добровольцев увеличиваются Cmax (примерно на 45-53%), Css (примерно на 42%) и AUC (примерно на 52%) дигоксина. Снижение дозы дигоксина.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
ЦиметидинУвеличивается AUC R- и S-верапамила (примерно 25% и 40% соответственно) с уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Иммунодепрессанты
ЦиклоспоринУвеличивается AUC, Css, Cmax (примерно на 45%) циклоспорина.
СиролимусВозможно повышение концентрации сиролимуса в плазме крови.
ТакролимусВозможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
ЭверолимусВозможно повышение концентрации эверолимуса в плазме крови.
Гиполипидемические средства-ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
АторвастатинВозможно повышение уровня аторвастатина, повышение уровня верапамила примерно на 42.8% в плазме крови.
ЛовастатинВозможно повышение уровня ловастатина.
СимвастатинУвеличивается AUC (примерно в 2.6 раз) и Cmax (примерно в 4.6 раз) симвастатина.
Антагонисты рецепторов серотонина
АлмотриптанУвеличивается AUC (примерно 20%) и Cmax (примерно 24%) алмотриптана.
Урикозурические средства
СульфинпиразонУвеличение перорального клиренса верапамила (примерно в 3 раза), снижение его биодоступности (примерно 60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Антикоагулянты
ДабигатранУвеличение Сmax (до 90%) и AUC (до 70%) дабигатрана. Может повышаться риск кровотечений.
Другие
Грейпфрутовый сокУвеличение AUC R- и S-верапамила (примерно 49% и 37% соответственно) и Cmax R- и S-верапамила (примерно 75% и 51% соответственно). T1/2 и почечный клиренс не изменялись.
Зверобой продырявленныйУменьшается AUC R- и S-верапамила (примерно 78% и 80% соответственно) с понижением Cmax.

Другие возможные виды взаимодействия верапамила

При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV-блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии).

Читайте также:  Повышенное давление 26 недель беременности

При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков и вазодилататоров с комбинацией трандолаприл+верапамилусиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил празозина, теразозина усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир), могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены.

При одновременном применении лития с комбинацией трандолаприл+верапамил повышается нейротоксичность лития.

У пациентов с ИБС при назначении верапамила после приема дантролена были отмечены случаи гиперкалиемии и подавления функции миокарда. Совместное применением препаратов противопоказано.

При одновременном применении сульфинпиразона с комбинацией трандолаприл+верапамил возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.

При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил эффект миорелаксантов может усилиться.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства с верапамилом может повыситься склонность к кровотечениям.

При одновременном применении с верапамилом уровень этанола в плазме крови повышается.

Взаимодействия, обусловленные трандолаприлом

Диуретики или другие гипотензивные лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками.

Одновременное применение трандолаприла (как и любых ингибиторов АПФ) с гипогликемическими средствами (инсулином или пероральными гипогликемическими средствами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.

Трандолаприл может ухудшить выведения лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.

Другие взаимодействия

При применении во время гемодиализа высокопроточных мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения мембран подобного типа во время проведения гемодиализа.

НПВС могут уменьшить гипотензивное действие трандолаприла, поэтому при присоединении НПВС к терапии трандолаприлом или их отмене необходим конгроль АД.

Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.

Аллопурипол, цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды или прокаинамид могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ.

Аитациды могут снизить биодоступность ингибиторов АПФ.

Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ может быть снижено при совместном назначении симпатомиметиков. В таких случаях необходим тщательный мониторинг.

Как и в случае применения любых других гипотензивных средств, совместное назначение нейролептиков или трициклических антидепрессантов увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Источник

Состав

В одной капсуле или таблетке с гравировкой Δ182 находится 180 мг верапамила гидрохлорида (в таблетке) и 2 мг трандолаприла (в гранулах).

Среди вспомогательных веществ гранул отмечают: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон K25, стеарилфумарат натрия; таблеток — микрокристаллическую целлюлозу, альгинат натрия, повидон K30, стеарат магния и очищенную воду.

Пленочное покрытие таблеток состоит из гипромеллозы 6 mPa и 15 mPa, гипролозы 7 mPa, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия и диоксида титана (E171). Оболочка капсул состоит из желатина, лаурилсульфата натрия, диоксида титана (E171) и красителя железа оксид красного (Е172).

Пленочная оболочка таблеток с гравировкой Δ182 состоит из гипромеллозы 6 мПа.с, 15 мПа.с, гипролозы 7 мПа.с, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия, диоксида титана (E171), красителя железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172) и оксида черного (Е172).

В одной таблетке с гравировкой Δ244 находится 240 мг верапамила гидрохлорида и 4 мг трандолаприла. Среди вспомогательных веществ отмечают 74.3 мг кукурузного крахмала, 110 мг моногидрата лактозы, 5,33 мг повидона K25, 4 мг гипромеллозы 6 мПас, 2 мг натрия стеарилфумарата, 79 мг микрокристаллической целлюлозы, 320 мг алгината натрия, 48 мг повидона K30, 3,2 мг стеарата магния и 30 мг дистилированной воды.

В пленочной оболочке таблеток с гравировкой Δ244 содержится (Opadry светло-коричневого цвета): 58 % гипромеллозы  6 мПас,  5.76 %гипромеллозы 15 мПас,  5.76 % гипролозы 7 мПас, 9 % макрогола 400, 1.61 % макрогола 6000, 4.1 % талька, 0.15 % кремния диоксида коллоидного, 0.15 % натрия докузата, 10.285 % титана диоксида (E171), 4.8 % красителя железа оксида красного (Е172), 0.326 % красителя железа оксида желтого (Е172), 0.016 % красителя железа оксида черного (Е172).

Форма выпуска

Препарат Тарка выпускается в виде капсул, обладающих пролонгированным действием. Они твердые желатиновые, непрозрачные, имеют бледно-розовый оттенок. Форма: продолговатая двояковыпуклая. Содержимым капсул являются белые гранулы — это трандолаприл и белая таблетка – это верапамил. Капсулы пролонгированного действия упакованы по 5,7, 10, 14 шт. в блистерах, запечатанных по 1, 2, 3, 4 блистера в картонную коробку.

Читайте также:  Физкультура от повышенного давления видео

Таблетки Тарка обладают модифицированным высвобождением. В зависимости от дозировки препарата могут иметь:

  • гравировку Δ182 на одной из сторон — такие таблетки имеют розовый цвет, овальную форму; в картонной коробке может находиться 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 таблеток в каждом;
  • гравировку Δ244 на одной из сторон — такие таблетки имеют красно-коричневый цвет, овальную форму; они упакованы в блистеры по 14 табл., по 2 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Обладает антигипертензивным действием.

Тарка является комбинированным лекарственным препаратом, включающим 2 активных вещества — верапамил и трандолаприл.

Установлено, что Верапамил — блокатор медленных Са каналов, который замедляет ток ионов Са через медленные Са каналы в мембран клеток в гладкомышечном слое сосудов, а также миокарда. Кроме того, он вызывает расширение периферических сосудов, чем снижает артериальное давление в спокойном состоянии и при выполнении физических упражнений, снижает потребность миокарда в кислороде. Негативное инотропное действие компенсируется понижением постнагрузки.

Трандолаприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, угнетающего ренин-ангиотензин-альдостероновую с-му в плазме и приводящего к уменьшению секреции альдостерона, уменьшению уровня плазменного ангиотензина II. Действие Трандолаприла может выражаться в повышении уровня калия в крови, усилении выведения жидкости, а также натрия из организма. Благодаря способствованию периферической вазодилатации происходит активация простагландиновой системы.

Важно! В результате исследований не выявлено фармакокинетического взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом. Потому синергетическая активность обоих действующих веществ, которая наблюдается, связана с их комплементарными действиями. Установлено, что Тарка более эффективный препарат для повышения артериального давления, чем каждое из веществ по отдельности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффект трандолаприла наблюдается через час после приема перорально и сохраняется как минимум сутки. Прекращение терапии трандолаприлом не вызывает синдрома отмены.

Биодоступность и метаболизм

Верапамил: в среднем составляет 10-35% вне зависимости от режима питания. Для верапамила характерен эффект первого прохождения через печень. Верапамил имеет эффект первого прохождения сквозь печень, метаболизируясь там происходит образование ряда активных и неактивных метаболитов. Максимум плазменной концентрации наступает через 4-6 часов. Достижение равновесных концентраций наступает по прошествии 3-4 суток терапии.

Трандолаприл: абсорбция при пероральном приеме достигает 30-60% вне зависимости от режима питания. Гидролизуется в плазме до активного трандолаприлата, максимальная концентрация которого достигается через 3-8 часов. Уровень абсолютной биодоступности — 13%, степень связи с плазменными белками — примерно 80%. Достижение равновесных концентраций наступает на 4 сутки терапии.

Период полувыведения и экскреция

Верапамил: 8 часов, выводится почками и через кишечник (около 5 % — в неизменном виде элиминируется почками).

Трандолаприлат: 15-23 часов, выводится преимущественно через кишечник и почками.

Показания к применению

Составляющее комбинированной терапии при эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе, имеющий связь с лечением препаратами, являющимися ингибиторами АПФ;
  • хроническая сердечная недостаточность 2-й и 3-й стадии;
  • кардиогенный шок;
  • применение β-адреноблокаторов;
  • AV-блокада 2-3-й степени и наличие синдрома слабости синусового узла (исключение: больные с искусств. водителем ритма);
  • острый инфаркт миокарда или острая сердечная недостаточность;
  • фибрилляция либо трепетание предсердий;
  • синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина;
  • выраженные брадикардия и артериальная гипотензия;
  • функциональные нарушения почек;
  • непереносимость или дефицит лактазы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременные или кормящие грудью пациентки;
  • возрастная группа: дети и подростки до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Тарки или к иным ингибиторам АПФ.

С осторожностью рекомендовано назначать и проводить терапию

При наличии у больного аортального стеноза, гипертрофической кардиомиопатии, функциональных нарушениях печени и/либо почек, наличии системных заболеваний соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), состояния угнетения костномозгового кроветворения, сниженным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), AV-блокада I степени, двусторонний стеноз почечных артерий, артерии одной единственной почки, состояние после пересадки почек, диета с ограниченным содержанием соли, больные на гемодиализе, применение диуретиков.

Побочные действия

Среди клинически значимых нежелательных явлений, зарегистрированных при клинических исследованиях и/либо клинической практике, возникавших со стороны различных систем, органов:

  • Инфекции: у больных развивался бронхит.
  • Органы системы кроветворения: возможно возникновение лейкопении, нейтропении, лимфопении, тромбоцитопении.
  • Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипонатриемия.
  • Нервная система: более, чем у 1% больных наблюдались головные боли и головокружение, кроме того могут возникать бессонница, сонливость, обмороки, гипе- или парестезия, ощущение тревоги и нарушение мышления.
  • Зрение: различные нарушения, в т.ч. «туман перед глазами».
  • Органы слуха: шум в ушах.
  • Сердечно-сосудистая система: более, чем у 1% больных наблюдалась полная AV-блокада I степени, а также — приобретение стенокардии, брадикардии, сердцебиения, тахикардии, блокады ножек пучка Гиса, развитие острого инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, неспецифического изменения сегмента ST-Т, регистрируемого на ЭКГ, выраженного снижения АД, «приливов» крови к лицу.
  • Дыхательная система: более, чем у 1% больных наблюдалось усиление кашля, а также возможно возникновение одышки, заложенности придаточных пазух.
  • ЖКТ: 1%≥ — запоры, среди менее частых побочных реакций — тошнота, диарея, несварение, сухость во рту.
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, сыпь, возможен ангионевротический отек.
  • Костно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия, подагра.
  • Мочевыводящая система: учащение мочеиспускания, полиурия, гематурия, никтурия, протеинурия.
  • Половая система: у мужчин — импотенция, у женщин — эндометриоз.
  • Общее: периферические отеки, астения.

Тарка, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь с утра после завтрака, проглатывать целиком, запивая необходимым количеством воды. Для взрослых рекомендована доза: 1 капсула в сутки за один прием.

Читайте также:  Повышенное давление и немеют руки

Передозировка

Передозировка препаратом Тарка

Может вызвать из-за компонента верапамила следующие симптомы: ярко выраженное снижение АД, брадикардия, AV-блокада, асистолия, вплоть до летального исхода.

Среди симптомов, вызванных трандолаприлом отмечались: шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, ступор.

Лечение

Проводится симптоматическое, оно может включать парентеральное введение препаратов Са, использование β–адреномиметиков, промывание желудка. Так как препарат имеет замедленное всасывание и пролонгированное действие, то пациентам необходим контроль за состоянием жизненно важных функций в течение 48 ч, возможно — даже может госпитализация. Верапамил не подвергается удалению при гемодиализе.

Взаимодействие

Одновременное применении препарата Тарка с различными ЛС может привести:

  • С антиаритмическими средствами и β-адреноблокаторами — усиление негативного воздействие на сердечно-сосудистую систему, выражающееся в более усиленной AV-блокаде, значительном снижении ЧСС, развитии сердечной недостаточности и усилении артериальной гипотензии.
  • C Хинидином — происходит усиление гипотензивного действия, кроме того при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии возможно развитие отека легких.
  • С антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами, а также Празозином и Теразозином наблюдается потенциирование гипотензивного эффекта препарата Тарка.
  • С препаратами для лечения ВИЧ-инфекции (к примеру, Ритонавир) происходит ингибирование метаболизма верапамила, что ведет к повышению его концентрации в крови, потому рекомендовано снижение доз верапамила.
  • С Карбамазепином — увеличивается уровень Карбамазепина в крови и может провоцировать свойственные Карбамазепину побочные явления — диплопию, головные боли, атаксию или головокружение.
  • С Литием повышается нейротоксичность самого Лития.
  • С Рифампицином, Сульфинпиразоном возможно снижение гипотензивного эффекта верапамила.
  • С миорелаксантами – потенциация действия миорелаксантов.
  • С ацетилсалициловой кислотой – под влиянием верапамила повышается кровоточивость.
  • С этанолом – повышение уровня этанола в плазменной составляющей крови.
  • С Симвастатином или Ловастатином – увеличение их сывороточного уровня.

Условия продажи

Необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура — <25°C. В недоступном месте для детей.

Срок годности

36 месяцев.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Комбинация Верапамила с трандолаприлом уникальна и не имеет аналогов.

Отзывы о Тарке

Многие хвалят препарат, указывая на его эффективность и долгосрочность действия. Однако, отмечают и негативные побочные эффекты, среди которых: сонливость, нарушение зрения и прочее. Потому советуют при эссенциальной гипертензии подбирать препарат и дозировку с опытным врачом, отталкиваясь от индивидуальных особенностей организма.

Цена Тарки, где купить

Цена препарата Тарки в капсулах, упаковка № 28 составляет примерно 610-630 рублей.

Стоимость таблеток п/плен/оболочкой с модиф. высвоб. Тарка конц. 0,24/0,004 упаковка №28 – в среднем 700-705 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Тарка таб.модиф.высвоб.п.п.о 4мг+240мг n28ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ

  • Тарка таб. с модиф. высвобождением п/о плен. 180мг+2мг №28ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ

Аптека Диалог

  • Тарка (таб.с модиф.высв.п.пл/об.180мг+2мг №28)

  • Тарка (таб.с модиф.высв.п.пл/об.240мг+4мг №28)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Тарка 240 мг + 4 мг №28 таблЭбботт Лэбораториз Лтд

показать еще

Источник