Таблетки от повышенного давления тарка
Взаимодействия, обусловленные верапамилом
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.
Верапамил является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность данного взаимодействия.
В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленные содержанием верапамила.
. В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамилом.
Препарат | Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении |
Альфа-адреноблокаторы | |
Празозин | Увеличение Cmax празозина (примерно 40%), не влияет на T1/2 празозина. Дополнительное антигипертензивное действие |
Теразозин | Увеличение AUC теразозина (примерно 24%) и Cmax (примерно 25%). |
Антиаритмические средства | |
Флекаинид | Минимальное действие на плазменный клиренс флекаинида (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила. |
Хинидин | Снижение перорального клиренса хинидина (примерно 35%). Усиление антигипертензивного действия. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. |
Бронходилатирующие средства | |
Теофиллин | Уменьшение перорального и системного клиренса (примерно 20%). У курящих — снижение примерно на 11%. |
Противосудорожные средства | |
Карбамазепин | Увеличение AUC карбамазепина (примерно 46%) у пациентов с резистентной парциальной эпилепсией. Увеличение концентрации карбамазепина, что может вызвать развитие побочных эффектов карбамазепина таких как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. |
Фенитоин | Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови. |
Антидепрессанты | |
Имипрамин | Увеличение AUC имипрамина (примерно 15%), не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина. |
Гипогликемические средства для приема внутрь | |
Глибурид | Увеличивается Cmax глибурида (примерно 28%), AUC (примерно 26%). |
Противоподагрические средства | |
Колхицин | Увеличение AUC колхицина (примерно в 2 раза) и Сmax(примерно в 1.3 раза). |
Противомикробные средства | |
Кларитромицин | Возможно повышение уровня верапамила. |
Эритромицин | Возможно повышение уровня верапамила. |
Рифампицин | Уменьшается AUC (примерно 97%), Cmax (примерно 94%), биодоступность (примерно 92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться. |
Телитромицин | Возможно повышение уровня верапамила. |
Противоопухолевые средства | |
Доксорубицин | Увеличивается AUC (89%) и Cmax (61%) доксорубицина при приеме верапамила внутрь у пациентов с мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила в/в у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на плазменный клиренс доксирубицина. |
Барбитураты | |
Фенобарбитал | Увеличивается пероральный клиренс верапамила примерно в 5 раз. |
Бензодиазепины и другие транквилизаторы | |
Буспирон | Увеличивается AUC и Cmax буспирона в 3.4 раза. |
Мидазолам | Увеличивается AUC (примерно в 3 раза) и Cmax (примерно в 2 раза) мидазолама. |
Бета-адреноблокаторы | |
Метопролол | Увеличивается AUC (примерно 32.5%) и Cmax (примерно 41%) метопролола у больных со стенокардией. |
Пропранолол | Увеличивается AUC (примерно 65%) и Cmax (примерно 94%) пропранолола у больных со стенокардией. |
Сердечные гликозиды | |
Дигитоксин | Уменьшается общий клиренс (примерно 27%) и внепочечный клиренс (примерно 29%) дигитоксина. |
Дигоксин | У здоровых добровольцев увеличиваются Cmax (примерно на 45-53%), Css (примерно на 42%) и AUC (примерно на 52%) дигоксина. Снижение дозы дигоксина. |
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов | |
Циметидин | Увеличивается AUC R- и S-верапамила (примерно 25% и 40% соответственно) с уменьшением клиренса R- и S-верапамила. |
Иммунодепрессанты | |
Циклоспорин | Увеличивается AUC, Css, Cmax (примерно на 45%) циклоспорина. |
Сиролимус | Возможно повышение концентрации сиролимуса в плазме крови. |
Такролимус | Возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови. |
Эверолимус | Возможно повышение концентрации эверолимуса в плазме крови. |
Гиполипидемические средства-ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы | |
Аторвастатин | Возможно повышение уровня аторвастатина, повышение уровня верапамила примерно на 42.8% в плазме крови. |
Ловастатин | Возможно повышение уровня ловастатина. |
Симвастатин | Увеличивается AUC (примерно в 2.6 раз) и Cmax (примерно в 4.6 раз) симвастатина. |
Антагонисты рецепторов серотонина | |
Алмотриптан | Увеличивается AUC (примерно 20%) и Cmax (примерно 24%) алмотриптана. |
Урикозурические средства | |
Сульфинпиразон | Увеличение перорального клиренса верапамила (примерно в 3 раза), снижение его биодоступности (примерно 60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться. |
Антикоагулянты | |
Дабигатран | Увеличение Сmax (до 90%) и AUC (до 70%) дабигатрана. Может повышаться риск кровотечений. |
Другие | |
Грейпфрутовый сок | Увеличение AUC R- и S-верапамила (примерно 49% и 37% соответственно) и Cmax R- и S-верапамила (примерно 75% и 51% соответственно). T1/2 и почечный клиренс не изменялись. |
Зверобой продырявленный | Уменьшается AUC R- и S-верапамила (примерно 78% и 80% соответственно) с понижением Cmax. |
Другие возможные виды взаимодействия верапамила
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV-блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии).
При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков и вазодилататоров с комбинацией трандолаприл+верапамилусиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил празозина, теразозина усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир), могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены.
При одновременном применении лития с комбинацией трандолаприл+верапамил повышается нейротоксичность лития.
У пациентов с ИБС при назначении верапамила после приема дантролена были отмечены случаи гиперкалиемии и подавления функции миокарда. Совместное применением препаратов противопоказано.
При одновременном применении сульфинпиразона с комбинацией трандолаприл+верапамил возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.
При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил эффект миорелаксантов может усилиться.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства с верапамилом может повыситься склонность к кровотечениям.
При одновременном применении с верапамилом уровень этанола в плазме крови повышается.
Взаимодействия, обусловленные трандолаприлом
Диуретики или другие гипотензивные лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками.
Одновременное применение трандолаприла (как и любых ингибиторов АПФ) с гипогликемическими средствами (инсулином или пероральными гипогликемическими средствами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.
Трандолаприл может ухудшить выведения лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.
Другие взаимодействия
При применении во время гемодиализа высокопроточных мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения мембран подобного типа во время проведения гемодиализа.
НПВС могут уменьшить гипотензивное действие трандолаприла, поэтому при присоединении НПВС к терапии трандолаприлом или их отмене необходим конгроль АД.
Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.
Аллопурипол, цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды или прокаинамид могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ.
Аитациды могут снизить биодоступность ингибиторов АПФ.
Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ может быть снижено при совместном назначении симпатомиметиков. В таких случаях необходим тщательный мониторинг.
Как и в случае применения любых других гипотензивных средств, совместное назначение нейролептиков или трициклических антидепрессантов увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.
Источник
Состав
В одной капсуле или таблетке с гравировкой Δ182 находится 180 мг верапамила гидрохлорида (в таблетке) и 2 мг трандолаприла (в гранулах).
Среди вспомогательных веществ гранул отмечают: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон K25, стеарилфумарат натрия; таблеток — микрокристаллическую целлюлозу, альгинат натрия, повидон K30, стеарат магния и очищенную воду.
Пленочное покрытие таблеток состоит из гипромеллозы 6 mPa и 15 mPa, гипролозы 7 mPa, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия и диоксида титана (E171). Оболочка капсул состоит из желатина, лаурилсульфата натрия, диоксида титана (E171) и красителя железа оксид красного (Е172).
Пленочная оболочка таблеток с гравировкой Δ182 состоит из гипромеллозы 6 мПа.с, 15 мПа.с, гипролозы 7 мПа.с, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия, диоксида титана (E171), красителя железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172) и оксида черного (Е172).
В одной таблетке с гравировкой Δ244 находится 240 мг верапамила гидрохлорида и 4 мг трандолаприла. Среди вспомогательных веществ отмечают 74.3 мг кукурузного крахмала, 110 мг моногидрата лактозы, 5,33 мг повидона K25, 4 мг гипромеллозы 6 мПас, 2 мг натрия стеарилфумарата, 79 мг микрокристаллической целлюлозы, 320 мг алгината натрия, 48 мг повидона K30, 3,2 мг стеарата магния и 30 мг дистилированной воды.
В пленочной оболочке таблеток с гравировкой Δ244 содержится (Opadry светло-коричневого цвета): 58 % гипромеллозы 6 мПас, 5.76 %гипромеллозы 15 мПас, 5.76 % гипролозы 7 мПас, 9 % макрогола 400, 1.61 % макрогола 6000, 4.1 % талька, 0.15 % кремния диоксида коллоидного, 0.15 % натрия докузата, 10.285 % титана диоксида (E171), 4.8 % красителя железа оксида красного (Е172), 0.326 % красителя железа оксида желтого (Е172), 0.016 % красителя железа оксида черного (Е172).
Форма выпуска
Препарат Тарка выпускается в виде капсул, обладающих пролонгированным действием. Они твердые желатиновые, непрозрачные, имеют бледно-розовый оттенок. Форма: продолговатая двояковыпуклая. Содержимым капсул являются белые гранулы — это трандолаприл и белая таблетка – это верапамил. Капсулы пролонгированного действия упакованы по 5,7, 10, 14 шт. в блистерах, запечатанных по 1, 2, 3, 4 блистера в картонную коробку.
Таблетки Тарка обладают модифицированным высвобождением. В зависимости от дозировки препарата могут иметь:
- гравировку Δ182 на одной из сторон — такие таблетки имеют розовый цвет, овальную форму; в картонной коробке может находиться 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 таблеток в каждом;
- гравировку Δ244 на одной из сторон — такие таблетки имеют красно-коричневый цвет, овальную форму; они упакованы в блистеры по 14 табл., по 2 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Обладает антигипертензивным действием.
Тарка является комбинированным лекарственным препаратом, включающим 2 активных вещества — верапамил и трандолаприл.
Установлено, что Верапамил — блокатор медленных Са каналов, который замедляет ток ионов Са через медленные Са каналы в мембран клеток в гладкомышечном слое сосудов, а также миокарда. Кроме того, он вызывает расширение периферических сосудов, чем снижает артериальное давление в спокойном состоянии и при выполнении физических упражнений, снижает потребность миокарда в кислороде. Негативное инотропное действие компенсируется понижением постнагрузки.
Трандолаприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, угнетающего ренин-ангиотензин-альдостероновую с-му в плазме и приводящего к уменьшению секреции альдостерона, уменьшению уровня плазменного ангиотензина II. Действие Трандолаприла может выражаться в повышении уровня калия в крови, усилении выведения жидкости, а также натрия из организма. Благодаря способствованию периферической вазодилатации происходит активация простагландиновой системы.
Важно! В результате исследований не выявлено фармакокинетического взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом. Потому синергетическая активность обоих действующих веществ, которая наблюдается, связана с их комплементарными действиями. Установлено, что Тарка более эффективный препарат для повышения артериального давления, чем каждое из веществ по отдельности.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эффект трандолаприла наблюдается через час после приема перорально и сохраняется как минимум сутки. Прекращение терапии трандолаприлом не вызывает синдрома отмены.
Биодоступность и метаболизм
Верапамил: в среднем составляет 10-35% вне зависимости от режима питания. Для верапамила характерен эффект первого прохождения через печень. Верапамил имеет эффект первого прохождения сквозь печень, метаболизируясь там происходит образование ряда активных и неактивных метаболитов. Максимум плазменной концентрации наступает через 4-6 часов. Достижение равновесных концентраций наступает по прошествии 3-4 суток терапии.
Трандолаприл: абсорбция при пероральном приеме достигает 30-60% вне зависимости от режима питания. Гидролизуется в плазме до активного трандолаприлата, максимальная концентрация которого достигается через 3-8 часов. Уровень абсолютной биодоступности — 13%, степень связи с плазменными белками — примерно 80%. Достижение равновесных концентраций наступает на 4 сутки терапии.
Период полувыведения и экскреция
Верапамил: 8 часов, выводится почками и через кишечник (около 5 % — в неизменном виде элиминируется почками).
Трандолаприлат: 15-23 часов, выводится преимущественно через кишечник и почками.
Показания к применению
Составляющее комбинированной терапии при эссенциальной артериальной гипертензии.
Противопоказания
- ангионевротический отек в анамнезе, имеющий связь с лечением препаратами, являющимися ингибиторами АПФ;
- хроническая сердечная недостаточность 2-й и 3-й стадии;
- кардиогенный шок;
- применение β-адреноблокаторов;
- AV-блокада 2-3-й степени и наличие синдрома слабости синусового узла (исключение: больные с искусств. водителем ритма);
- острый инфаркт миокарда или острая сердечная недостаточность;
- фибрилляция либо трепетание предсердий;
- синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина;
- выраженные брадикардия и артериальная гипотензия;
- функциональные нарушения почек;
- непереносимость или дефицит лактазы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременные или кормящие грудью пациентки;
- возрастная группа: дети и подростки до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому компоненту Тарки или к иным ингибиторам АПФ.
С осторожностью рекомендовано назначать и проводить терапию
При наличии у больного аортального стеноза, гипертрофической кардиомиопатии, функциональных нарушениях печени и/либо почек, наличии системных заболеваний соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), состояния угнетения костномозгового кроветворения, сниженным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), AV-блокада I степени, двусторонний стеноз почечных артерий, артерии одной единственной почки, состояние после пересадки почек, диета с ограниченным содержанием соли, больные на гемодиализе, применение диуретиков.
Побочные действия
Среди клинически значимых нежелательных явлений, зарегистрированных при клинических исследованиях и/либо клинической практике, возникавших со стороны различных систем, органов:
- Инфекции: у больных развивался бронхит.
- Органы системы кроветворения: возможно возникновение лейкопении, нейтропении, лимфопении, тромбоцитопении.
- Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипонатриемия.
- Нервная система: более, чем у 1% больных наблюдались головные боли и головокружение, кроме того могут возникать бессонница, сонливость, обмороки, гипе- или парестезия, ощущение тревоги и нарушение мышления.
- Зрение: различные нарушения, в т.ч. «туман перед глазами».
- Органы слуха: шум в ушах.
- Сердечно-сосудистая система: более, чем у 1% больных наблюдалась полная AV-блокада I степени, а также — приобретение стенокардии, брадикардии, сердцебиения, тахикардии, блокады ножек пучка Гиса, развитие острого инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, неспецифического изменения сегмента ST-Т, регистрируемого на ЭКГ, выраженного снижения АД, «приливов» крови к лицу.
- Дыхательная система: более, чем у 1% больных наблюдалось усиление кашля, а также возможно возникновение одышки, заложенности придаточных пазух.
- ЖКТ: 1%≥ — запоры, среди менее частых побочных реакций — тошнота, диарея, несварение, сухость во рту.
- Кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, сыпь, возможен ангионевротический отек.
- Костно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия, подагра.
- Мочевыводящая система: учащение мочеиспускания, полиурия, гематурия, никтурия, протеинурия.
- Половая система: у мужчин — импотенция, у женщин — эндометриоз.
- Общее: периферические отеки, астения.
Тарка, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимать внутрь с утра после завтрака, проглатывать целиком, запивая необходимым количеством воды. Для взрослых рекомендована доза: 1 капсула в сутки за один прием.
Передозировка
Передозировка препаратом Тарка
Может вызвать из-за компонента верапамила следующие симптомы: ярко выраженное снижение АД, брадикардия, AV-блокада, асистолия, вплоть до летального исхода.
Среди симптомов, вызванных трандолаприлом отмечались: шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, ступор.
Лечение
Проводится симптоматическое, оно может включать парентеральное введение препаратов Са, использование β–адреномиметиков, промывание желудка. Так как препарат имеет замедленное всасывание и пролонгированное действие, то пациентам необходим контроль за состоянием жизненно важных функций в течение 48 ч, возможно — даже может госпитализация. Верапамил не подвергается удалению при гемодиализе.
Взаимодействие
Одновременное применении препарата Тарка с различными ЛС может привести:
- С антиаритмическими средствами и β-адреноблокаторами — усиление негативного воздействие на сердечно-сосудистую систему, выражающееся в более усиленной AV-блокаде, значительном снижении ЧСС, развитии сердечной недостаточности и усилении артериальной гипотензии.
- C Хинидином — происходит усиление гипотензивного действия, кроме того при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии возможно развитие отека легких.
- С антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами, а также Празозином и Теразозином наблюдается потенциирование гипотензивного эффекта препарата Тарка.
- С препаратами для лечения ВИЧ-инфекции (к примеру, Ритонавир) происходит ингибирование метаболизма верапамила, что ведет к повышению его концентрации в крови, потому рекомендовано снижение доз верапамила.
- С Карбамазепином — увеличивается уровень Карбамазепина в крови и может провоцировать свойственные Карбамазепину побочные явления — диплопию, головные боли, атаксию или головокружение.
- С Литием повышается нейротоксичность самого Лития.
- С Рифампицином, Сульфинпиразоном возможно снижение гипотензивного эффекта верапамила.
- С миорелаксантами – потенциация действия миорелаксантов.
- С ацетилсалициловой кислотой – под влиянием верапамила повышается кровоточивость.
- С этанолом – повышение уровня этанола в плазменной составляющей крови.
- С Симвастатином или Ловастатином – увеличение их сывороточного уровня.
Условия продажи
Необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Температура — <25°C. В недоступном месте для детей.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Комбинация Верапамила с трандолаприлом уникальна и не имеет аналогов.
Отзывы о Тарке
Многие хвалят препарат, указывая на его эффективность и долгосрочность действия. Однако, отмечают и негативные побочные эффекты, среди которых: сонливость, нарушение зрения и прочее. Потому советуют при эссенциальной гипертензии подбирать препарат и дозировку с опытным врачом, отталкиваясь от индивидуальных особенностей организма.
Цена Тарки, где купить
Цена препарата Тарки в капсулах, упаковка № 28 составляет примерно 610-630 рублей.
Стоимость таблеток п/плен/оболочкой с модиф. высвоб. Тарка конц. 0,24/0,004 упаковка №28 – в среднем 700-705 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
Тарка таб.модиф.высвоб.п.п.о 4мг+240мг n28ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ
Тарка таб. с модиф. высвобождением п/о плен. 180мг+2мг №28ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ
Аптека Диалог
Тарка (таб.с модиф.высв.п.пл/об.180мг+2мг №28)
Тарка (таб.с модиф.высв.п.пл/об.240мг+4мг №28)
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Тарка 240 мг + 4 мг №28 таблЭбботт Лэбораториз Лтд
показать еще
Источник