Таблетки от давления повышенного небилет цена

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. небиволола гидрохлорид — 5,45 мг (соответствует 5 мг небиволола) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид; магния стеарат; полисорбат 80; гидроксипропилметилцеллюлоза; натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Характеристика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

Показания к применению Небилет

Небилет является ипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим препаратом. Действующее вещество – небиволол. Селективный β1-адреноблокатор. Модулирует выработку NO – эндотелиального вазодилатирующего фактора. Механизм cнижения АД обусловлен уменьшением сердечного выброса, ОПСС, ОЦК, частичной утратой чувствительности барорецепторов и торможением синтеза ренина.

Противопоказания к применению Небилет

Группа

Доза, (мг)

Частота, раз в сутки

Курс

Взрослым

5

1

индивидуально

Взрослым (почечная недостаточность), возраст старше 65 лет

Начинать следует с 2,5 и доводить до 5

1

индивидуально

Принимать желательно в одно и то же время суток. 1 таблетка (5 мг).

Небилет Применение при беременности и детям

Прием Небилета сопровождается: часто – повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, головокружением, парестезией, тошнотой, диареей, запором;
нечасто – спутанностью сознания, диспепсией, метеоризмом, рвотой, брадикардией, острой сердечной недостаточностью, AV-блокадой, ортостатической гипотензией, синдромом Рейно, эритематозной сыпью, зудом, бронхоспазмом;

очень редко – обмороком, галлюцинациями, усугублением псориаза.
Отдельные случаи сопровождались ангионевротическим отеком.

Небилет Побочные действия

  • хроническая, острая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • СССУ (в том числе синоатриальная блокада);
  • ІІ, ІІІ степени AV-блокады;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия;
  • феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • бронхоспазм, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
  • миастения;
  • тяжелые облитерирующие поражения периферических сосудов;
  • возраст до 18 лет (безопасность не изучена);
  • гиперчувствительность к компонентам небилета.

С осторожностью применяют Небилет при сахарном диабете, псориазе, гиперфункции щитовидной железы, хронических обструктивных болезнях легких, 1 степени AV-блокады, возрасте старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены». Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Дозировка Небилет

  • эссенциальная АГ;
  • ИБС;
  • хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Передозировка

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома. В клинической практике явлений передозировки не отмечено. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Читайте также:  Атенолол показания к применению при повышенном давлении

Меры предосторожности

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата. Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения. Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

Источник

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Небиволола гидрохлорид микронизированный 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола 5 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мпа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

Фармакологический эффект

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.РаспределениеВ плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.МетаболизмМетаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.ВыведениеВыводится почками (38%) и через кишечник (48%).У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания

— артериальная гипертензия;- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);- СССУ, включая синоатриальную блокаду;- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);- кардиогенный шок;- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);- метаболический ацидоз;- выраженные нарушения функции печени;- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);- миастения;- депрессия;- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Читайте также:  Лекарства в от повышенного давления

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).Правила деления таблетокДля деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (больше10%), часто (больше1% и меньше10%), нечасто (больше0.1% и меньше1%), редко (больше0.01% и меньше0.1%), очень редко (меньше0.01%, включая отдельные сообщения).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто — депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко — обморок, галлюцинации.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза; в отдельных случаях — ангионевротический отек.Прочие: нечасто — бронхоспазм; редко — сухость глаз.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Читайте также:  Риски при повышенном давлении

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакодинамическое взаимодействиеПри одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Источник