Сартаны в лечении гипертонии препараты
Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.
Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.
Фармакологическое действие
Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.
Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.
Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.
Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)
| Эффект | Результат |
|---|---|
| Кардио-, сосудопротективный |
|
| Нейропротективный |
|
| Нефропротективный |
|
| Обменный |
|
Классификация препаратов
Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.
| Название | Представители |
|---|---|
| Бифениловые производные тетразола | Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан |
| Небифениловые производные тетразола | Телмисартан |
| Небифениловые нететразолы | Эпросартан |
| Негетероциклические молекулы | Валсартан |
Список сартанов последнего поколения, названия препаратов
Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:
- дифференциацию клеток;
- обмен липидов, углеводов;
- чувствительность жировой ткани к инсулину;
- окисление жирных кислот.
Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:
- препятствует развитию атеросклероза;
- снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
- нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
- улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
- обладает противовоспалительным эффектом;
- сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.
Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.
Список наиболее эффективных сартанов первого поколения
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Валсартан |
|
| Лозартан |
|
| Ирбесартан |
|
| Кандесартан |
|
| Олмесартан | Кардосал |
Показания к назначению
Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:
- хронической сердечной недостаточности;
- нефропатии;
- микроальбуминурии;
- утолщении стенки левого желудочка;
- сахарном диабете;
- метаболическом синдроме;
- атеросклерозе;
- фибрилляции предсердий;
- инфаркте миокарда (только валсартан).
Применение сартанов при артериальной гипертензии
БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:
- гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
- хронической сердечной недостаточностью;
- выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
- сахарным диабетом;
- нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
- постинфарктным кардиосклерозом;
- хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
- как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.
Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.
Инфаркт миокарда
Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).
Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.
Основные преимущества группы
Главные достоинства сартанов:
- минимум противопоказаний;
- медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
- очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
- подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
- не вызывают кашля;
- увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- снижают риск развития инсульта;
- в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.
Потенциальные побочные эффекты
Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.
Противопоказания
Сартаны категорически запрещено назначать:
- при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
- во время беременности, лактации.
Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.
Также сартаны с осторожностью назначаются:
- детям;
- пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
- двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
- выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- циррозом печени;
- обструкцией желчных путей;
- одновременно с лекарствами, задерживающими калий.
Возможные лекарственные взаимодействия
Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.
Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:
- нестероидных противовоспалительных препаратов (ибупрофен, нимесулид);
- калийсберегающих диуретиков;
- гепарина;
- препаратов калия.
Вызывают ли сартаны рак?
В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.
Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.
Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.
Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.
Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.
Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.
Сартаны и риск инфаркта миокарда
В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.
Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.
Литература
- Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
- B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
- А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
- Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
- Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе
Последнее обновление: Октябрь 19, 2019
Источник
Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.
Показания к применению
Сартаны прописывают в следующих случаях:
- Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
- Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
- Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
- Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
- Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.
Механизм действия препаратов
Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.
Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.
Преимущества сартанов
Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:
- Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
- Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
- Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
- Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
- Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
- Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
- Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
- Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
- Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
- Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
- Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей;
- В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.
Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.
Классификация
Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.
По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:
- Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан);
- Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
- Нециклические соединения («Валсартан»);
- Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
- Новое производное («Ольмесартан»).
По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования — «Микардис», «Хипотел»).
Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:
- «Лозартан»;
- «Кандесартан»;
- «Азилсартан»;
- «Телмисартан»;
- «Олмесартан»;
- «Валсартан»;
- «Эпросартан»;
- «Ирбесартан».
На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.
Инструкция по применению
Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.
«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.
Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.
ВАЖНО ЗНАТЬ! Повышенный уровень холестерина провоцирует развитие гипертонии и атеросклероза, и в целом является очень опасным для сердца. Но сегодня такую проблему уже можно решить. Ученые нашли способ растворения холестериновых бляшек природными компонентами.
Средство применяют в домашних условиях за 30 минут до еды. Подробнее…
Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.
Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.
Список препаратов-сартанов
Перечень сартанов следующий:
Действующее вещество | Торговые названия |
| Лозартан | «Лориста», «Вазотенз», «Презартан», «Блоктран», «Лозап», «Лозарел» |
| Ирбесартан | «Апровель», «Ирсар» |
| Кандесартан | «Кандекор», «Гипосард» |
| Телмисартан | «Микардис», «Хипотел» |
| Телмисартан +гидрохлортиазид | «Микардис плюс» |
| Азилсартан | «Эдарби» |
| Эпросартан | «Теветен» |
| Валсартан | «Вальсакор», «Диован», «Валз» |
| Валсартан + гидрохлортиазид | «Вальсакор Н», «Валз Н», «Вальсакор НД» |
Сочетание с другими препаратами
Обычно специалисты прописывают сартаны вместе с мочегонными препаратами. В результате их взаимодействия артериальная гипертензия устраняется эффективнее. Воздействие при сочетании этих лекарств происходит равномерно, и результат закрепляется надолго.
Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:
- «Атаканд плюс». В нем находится Гидрохлортиазид (12,5 мг) и Кандесартан (16 мг).
- «Лориста Н/НД». Лозартан (50-100 мг) и Гидрохлортиазид (12,5 мг).
- «Ко-диован». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Валсартан (80 мг).
- «Теветен плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Эпросартан (600 мг).
- «Микардис плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Телмисартан (80 мг).
Важно: Мочегонные препараты снижают натрий, но увеличивает ренин. Это помогает стимуляции активных компонентов препаратов-сартанов. Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека.
Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.
Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.
Рассмотрим запрещенное взаимодействие лекарств с антагонистами рецепторов ангиотензина:
Лекарство | Сартаны | Эффект сочетания |
| Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт | «Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан» | Усиленное снижение давления |
| Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства | Все | Усиленное снижение давления |
| Эстрогены, НПВП, симпатомиметики | Все | Меньший гипотензивный эффект |
| Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики | Все | Чрезмерно высокая концентрация калия в крови |
| Варфарин | «Телмисартан», «Валсартан» | Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов |
| Препараты лития | «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» | Превышение максимальной концентрации, риск отравления |
Побочные действия
Обычно у пациентов о сартанах положительные отзывы, но иногда бывают такие побочные эффекты, как:
- чрезмерная утомляемость;
- головные боли;
- увеличение температуры;
- головокружения;
- болевые ощущения в области груди, в суставах и мышцах рук и ног;
- тошнота;
- запоры;
- болевые ощущения в области живота;
- изжога;
- аллергии;
- кашель сухого типа;
- зуд кожных покровов;
- отек слизистой носа;
- покраснение кожных покровов.
Побочные эффекты встречаются крайне редко, с частотой около 1%. У каждого препараты они могут быть различными.
Лозартан:
- бронхит;
- кашель;
- инфекционный процесс в дыхательной системе.
Телмисартан:
- синусит;
- патологии работы почек;
- проблемы со зрением;
- малокровие;
- расстройства неврологического и психического характера;
- анафилактические реакции;
- боли различных органов;
- брадикардия;
- вертиго.
Ирбесартан:
- высыпания;
- болевые ощущения в области живота, костях и мышцах;
- патологии желудочно-кишечного тракта;
- инфекционный процесс в мочеполовой системе;
- тахикардия.
Кандесартан:
- симптомы простудных заболеваний;
- периферическая отечность;
- болевые ощущения в области живота и спины.
Эпросартан:
- высыпания на кожном покрове;
- зуд;
- проблемы с почками;
- патологии пищеварительной системы.
Валсартан:
- тошнота;
- малокровия;
- вирусные заболевания;
- тошнота;
- упадок сил;
- диарея;
- нейтропения.
Противопоказания
Противопоказания к приему оригинальных препаратов следующие:
- период беременности;
- лактация;
- детский возраст (в связи с тем, что безопасность и эффективность изучена не полностью);
- нефропатия;
- стеноз почечных сосудов;
- чрезмерная чувствительность к компонентам препарата;
- индивидуальная непереносимость.
Сартаны нового поколения должны подвергнуться еще немалым клиническим испытаниям. Несмотря на это в профилактике, лечении гипертонии и положительном воздействии на органы-мишени они не хуже остальных антигипертензивных лекарств.
Препараты должен прописывать исключительно врач, так как самолечение может быть опасным. Терапия начинается строго после диагностики и постановки точного диагноза. В обратном случае можно значительно усугубить текущее состояние.
Источник