Препараты для снижения артериального давления амлодипин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амлодипин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амлодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амлодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20-25% — через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
• стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

• сердцебиение;
• периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
• «приливы» крови к коже лица;
• чрезмерное снижение АД;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боли в грудной клетке;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• астения;
• парестезии;
• бессонница;
• лабильность настроения;
• необычные сновидения;
• нервозность;
• депрессия;
• тревожность;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• жажда;
• повышение аппетита;
• гастрит;
• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• импотенция;
• гинекомастия;
• одышка;
• ринит;
• кашель;
• дерматит;
• нарушение пигментации кожи;
• кожный зуд;
• сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• мышечные судороги;
• боль в спине;
• звон в ушах;
• боль в глазах;
• озноб;
• носовое кровотечение.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• клинически значимый стеноз аорты;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акридипин;
• Амловас;
• Амлодак;
• Амлодигамма;
• Амлодипин Алкалоид;
• Амлодипин Зентива;
• Амлодипин Кардио;
• Амлодипин Сандоз;
• Амлодипин-Аджио;
• Амлодипин-Биоком;
• Амлодипин-ЗТ;
• Амлодипин-Прана;
• Амлодипин-Тева;
• Амлодипин-Чайкафарма;
• Амлодипина безилат;
• Амлодипина бесилат;
• Амлодипина малеат;
• Амлодифарм;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлонорм;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Веро-Амлодипин;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Корвадил;
• Корди Кор;
• Норваск;
• Нормодипин;
• Омелар Кардио;
• Стамло;
• Тенокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

При высоком давлении не стоит просто ждать спонтанного снижения АД, так как гипертония постепенно растягивает упругие сосудистые стенки, разрушает мелкие капилляры в глазах, почках, печени. При гипертензии значительно ухудшается самочувствие, появляется головная боль, из-за чего человек не может нормально жить. Если поднять АД несложно – для этого можно выпить кофе или зеленый чай, съесть немного шоколада или сделать легкую аэробную тренировку, то для снижения этого показателя необходимо использовать медикаменты, выписанные кардиологом. Таблетки от давления Амлодипин являются одними из наиболее популярных — они эффективно устраняют гипертонию, при этом практически не вызывают привыкания.

Таблетки от давления Амлодипин

Таблетки Амлодипин – лекарственный препарат гипотензивного спектра, обладающий сосудорасширяющим эффектом. Это средство относится к группе медикаментов-блокаторов медленных кальциевых каналов, локализованных в мышечных клетках миокарда и крупных артерий. Основным действием лекарства является снижение давления, препарат позволяет снизить потребность кардиомиоцитов в кислороде за счет уменьшения интенсивности их сокращений, что важно для предотвращения стенокардии.

Лекарство от давления Амлодипин является отличной альтернативой препаратам группы бета-адреноблокаторов (медикаменты, снижающие чувствительность мышечных клеток к адреналину и норадреналину), поэтому его часто применяют в случаях нечувствительности больных к блокаторам. Прием кальциевого блокатора эффективнее в ситуации, когда гипертоническая болезнь вызвана не избытком гормонов надпочечников, а другими факторами.

За счет улучшения снабжения миокарда кислородов снижается риск появления стенокардии, поэтому Амлодипин может заменить больному нитроглицерин и его аналоги. Это необходимо в тех случаях, когда у пациента склонность к образованию камней в почках, нарушение в почечном кровотоке или снижается функция печени. Нитроглицерин и его аналоги в таком случае только усугубят болезненную симптоматику и ухудшат показатели здоровья.

Разные препараты с названием Амлодипин

На полках аптек можно встретить разновидности этого препарата от давления повышенного, в чем же их отличие? Состав у таких таблеток будет абсолютно одинаковый, так как они имеют общее действующее вещество, а также вспомогательные компоненты (например, стеарат кальция, повидон, моногидрат лактозы). Единственное отличие заключается в том, что их производит множество компаний в разных странах, а различные приставки в названии используются для регистрации и идентификации препаратов.

На что стоит обратить внимание при выборе таблеток из множества одинаковых по механизму действия лекарств? Отдавать предпочтение лучше западным компаниям, а не отечественным или азиатским. Это связано с тем, что контроль сырья и качества продуктов в Европе и Америке значительно выше, поэтому препараты, сделанные там, действительно будут помогать и реально иметь заявленный состав.

Терапевтическое действие

Прежде чем пытаться понять терапевтический эффект от Амлодипина стоит разобраться в том, зачем нужен кальций мышечным клеткам и как происходит его сокращение. Миоциты имеют в себе крупную структуру – саркоплазматический ретикулум (СПР), заполненный двухвалентными ионами кальция. Когда к мышечной клетке поступает возбуждающий импульс, он передается на СПР, и происходит высвобождение кальция. Когда в клетке рецепторы фиксируют достаточное количество этих ионов, совершается сокращение, после которого минерал быстро захватывается назад в СПР.

В тех случаях, когда кальция в клетке слишком много либо его обратный захват происходит медленнее или с задержкой, либо при спонтанной активации кальциевых каналов, наблюдается более длительный мышечный спазм, проявляется он судорогами, усиленными сердечными сокращениями, стойким сужением сосудов. Два последних эффекта и являются причиной повышения артериального давления.

Амлодипин и кальциевые каналы

Амлодипин снижает давление за счет того, что он блокирует работу части кальциевых каналов на мембране мышечных клеток. Это приводит к тому, что внутри миоцита не возникает избытка микроэлемента, а его захват происходит с нормальной физиологической скоростью. Благодаря блокированию кальциевых каналов кардиомиоциты, которые работали интенсивнее нормы, начинают расслабляться. В этом случае стенки расширяются за счет снижения тонуса мышечных клеток артерий, и давление постепенно приходит в норму.

Применение Амлодипина позволяет снизить мышечный тонус сосудистых стенок – это касается не только крупных артерий, в которые попадает кровь из сердца, но и сердечных сосудов, питающих миокард. Их расширение приводит к тому, что ткани сердца лучше снабжаются кислородом, происходит понижение напряжения мускулатуры, замедляется сердцебиение.

За счет уменьшения частоты сердечных сокращений, Амлодипин уменьшает нагрузку на мускулатуру, поэтому не происходит утолщение и уплотнение стенок левого желудочка. Такие изменения наблюдаются у гипертоников из-за того, что сердцу необходимо прикладывать больше усилий, чтобы выбросить кровь в суженые сосуды. Благодаря улучшенному питанию кардиомиоцитов кислородом снижается риск инфаркта миокарда и стенокардии.

Важно отметить, что этот препарат блокирует не все кальциевые каналы, а лишь их часть, поэтому он понижает давление постепенно, без сильного стресса для организма. Действие препарата пролонгировано, поэтому блокирование кальциевых каналов происходит достаточно долго, но при этом эффект от Амлодипина не заканчивается резко, поэтому повторного гипертонического криза не происходит.

Показания к применению препарата

Важно понимать, что любой препарат для снижения АД при неправильном подборе действующего вещества или дозировки может нанести только вред, усугубив ситуацию или не исправив ее, поэтому самостоятельно принимать Амлодипин не стоит. Это лекарство может выписать только врач-кардиолог после обследования и уточнения причины гипертонии. Показаниями к началу курса Амлодипина являются:

• артериальная гипертензия с выраженными гипертоническими кризами – резкими скачками давления;
• стенокардия напряжения;
• безболевая форма ишемической болезни тканей миокарда (нехватка кислорода в клетках из-за тромбоза или атеросклероза);
• ИБС в сочетании с сердечной недостаточностью или без нее;
• дилатационная кардиомиопатия с сердечной недостаточностью;
• невосприимчивость к бета-адреноблокаторам (когда лекарства этой группы не способны понизить давление у больного);
• невосприимчивость к нитроглицерину и его аналогам или противопоказания к их приему.

Противопоказания к приему препарата

Несмотря на то что выше препарат был описан с лучших сторон (ведь он действительно показал хорошую эффективность при повышенном артериальном давлении), Амлодипин имеет противопоказания к приему, которые должен учитывать кардиолог при подборе лечения:

• аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
• артериальная гипотензия (пониженное давление);
• острая форма инфаркта миокарда, перенесенный инфаркт и инсульт;
• кардиогенный шок коллапс;
• нестабильная (нерегулируемая) стенокардия;
• обструкция выносящего потока левого желудочка;
• возраст до 18–19 лет (так как до этого сердечные структуры продолжают формироваться и развиваться, а блокирование кальциевых каналов может нарушить этот процесс).

С осторожностью стоит рассматривать для терапии Амлодипин при повышенном давлении людям с изолированной систолической и диастолической гипертонией. Блокирование каналов кальция может привести к тому, что повышенный показатель придет в норму, а вот нормальный может снизиться — это приведет к гипотонии.

Как принимать Амлодипин

Схема приема Амлодипина с целью регулярного снижения давления подбирается лечащим врачом на основе показателей здоровья, причины, степени выраженности гипертонии и других факторов. В основном назначается 1 таблетка, которую необходимо принимать один раз в день, желательно с утра, запивая небольшим количеством негазированной воды, вне зависимости от употребления еды.

Всасывание действующего вещества в желудке происходит в течение 2–3 часов, чтобы ускорить этот процесс лучше отказаться от употребления вместе с лекарством сильно жирной и соленой пищи. Терапевтический эффект больной видит уже через 2–4 часа после начала всасывания Амлодипина – артериальное давление, если оно было высоким, начинает медленно снижаться, проходит головная боль, дискомфорт в области сердца. Если же у больного АД изначально в пределах нормы – препарат все равно необходимо выпить для предотвращения возможного приступа гипертензии. Пропуск приема лекарства может нарушить терапию, и врач будет вынужден расширить схему терапии ГБ.

Как быстро наступает эффект в случае лечения стенокардии напряжения? Это зависит от степени спазмирования сосудов сердечной мускулатуры. В отличие от терапии гипертонической болезни, стенокардическое расстройство нельзя устранить сразу, это происходит постепенно. При регулярном приеме препарат помогает снижать повышенный тонус сосудов, нормализует питание тканей сердца кислородом. Заметный эффект (улучшение самочувствия, исчезновение сильной одышки, болей в сердце и учащенного пульса) пациент наблюдает через 1–2 недели после начала курса лечения.

Как принимать препарат (дозировка, периодичность) и сколько – решает кардиолог, у которого необходимо регулярно консультироваться во время курса лечения, чтобы отслеживать улучшение или ухудшение самочувствия и показателей здоровья.

Побочные действия препарата

Прием любого лекарственного препарата может давать побочные эффекты, если он был подобран неправильно, дозировка оказалась слишком большой или медикамент просто не подошел конкретному пациенту. В случае Амлодипина к негативным последствиям употребления таблеток относятся:

• учащение сердцебиения (если препарат из-за неправильной дозировки снизил давление слишком сильно, тогда организм компенсирует гипотензию учащенным пульсом);
• периферические отеки (могут возникнуть из-за функциональных расстройств в работе почек);
• гипотония;
• одышка, головокружение, тошнота;
• временная аритмия (появляется при неправильной дозировке лекарства для устранения стенокардии);
• боли в области грудной клетки, ощущения бьющегося о ребра сердца;
• головная боль, нарушение ритма сна (чаще всего бессонница);
• невротические расстройства (повышенная возбудимость и раздражительность, плаксивость, апатия);
• повышенное потоотделение (часто идет вместе с учащенным сердцебиением или гипотонией);
• расстройства в работе ЖКТ (тошнота, рвота, запоры, диарея, колики, метеоризм).

Если принятые таблетки дали подобные побочные эффекты – стоит временно прекратить лечение и обратиться к кардиологу. Если проблема в дозировке препарата – то стоит ее изменить и продолжить терапию. Но в тех случаях, когда у больного появляются невротические или пищеварительные расстройства, дело именно в непереносимости самого медикамента, поэтому от него придется отказаться.

Амлодипин – препарат, эффективно снижающий артериальное давление при гипертонии, а также улучшающий питание сердечных тканей кислородом, что позволяет избежать стенокардии. Действие препарата основано на блокировании каналов кальция на мышечных клетках, эффект наступает постепенно и мягко, поэтому организм не испытывает стресса от скачков давления.

Принимать Амлодипин необходимо курсами, их длительность подбирает врач. Перед началом употребления препарата нужно ознакомиться с противопоказаниями, при обнаружении побочных эффектов во время терапии нужно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.