Лекарство от повышенного давления расилез

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

1 таблетка Расилез 150 содержит:

Алискирена (в форме гемифумарата) – 150 мг.

Прочие компоненты: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид кремния безводный коллоидный, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, тальк, оксид железа черный и красный.

1 таблетка Расилез 300 содержит:

Алискирена (в форме гемифумарата) – 300 мг.

Прочие компоненты: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид кремния безводный коллоидный, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, тальк, оксид железа черный и красный.

Расилез – антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Расилез содержит алискирен – избирательный блокатор ренина человека.

Препарат Расилез угнетает активность ренина и блокирует процесс превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Препараты, действующие на другие звенья РААС, в том числе ингибиторы АПФ и ингибиторы рецепторов ангиотензина II, приводят к компенсаторному возрастанию активности ренина плазмы, в то время как алискирен уменьшает активность данного фермента на 50–80% у пациентов с гипертензией (эффект сохраняется при сочетанном применении с другими антигипертензивными препаратами).

Артериальная гипертензия

Расилез 1 раз в сутки в дозе 150–300 мг у больных с артериальной гипертензией приводил к стабильному дозозависимому снижению давления (диастолического и систолического) на протяжении 24 часов (при регулярной терапии не отмечалось патологических пиков артериального давления на протяжении дня). Максимальная эффективность достигается на второй неделе терапии у 85–90% пациентов и сохраняется продолжительное время.

Исследования комбинированной терапии алискиреном и амлодипином показывало усиление антигипертензивного эффекта без увеличения риска нежелательных явлений (при приеме 5 мг амлодипина и 150 мл алискирена уровень контроля давления был аналогичен таковому при приеме 10 мг амлодипина, при этом частота отеков составляла 2,1% и 11,5% соответственно). Аналогичное усиление действия со снижением риска нежелательных явлений было продемонстрировано при сочетанном применении таблеток Расилез с гидрохлоротиазидом (в том числе у пациентов с ожирением), таблеток Расилез с рамиприлом (у больных с сахарным диабетом).

Расилез практически не приводил к развитию чрезмерной гипотензии в начале терапии (0,1% у пациентов с неосложненной гипертензией и менее 1% у остальных пациентов) и не оказывал влияния на ЧСС. После отмены алискирена артериальное давление постепенно возвращается к исходным показателям без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Алискирен хорошо абсорбируется с достижением пикового сывороточного уровня за 1–3 часа. Показатели абсолютной биодоступности составляют порядка 2–3%, при приеме с жирной пищей отмечается снижение AUC и пиковых концентраций на 70% и 85% соответственно. Равновесные уровни алискирена в сыворотке достигаются на 5–7 день приема и превышают уровни после однократного приема в 2 раза.

Средний объем распределения алискирена (после введения внутривенно) достигал 135 литров (алискирен хорошо проникает во внесосудистое пространство). До 47–51% алискирена в сосудистом русле находится в связи с белками (вне зависимости от концентрации).

Среднее время полувыведения достигает 40 часов (с коридором 34–41 час). До 78% экскретируется в неизменном виде кишечником. Не более 1,5% принятой дозы метаболизируется в организме.

Для алискирена характерна нелинейная фармакокинетика (экспозиции возрастают более чем пропорционально к увеличению дозы), в равновесном состоянии нелинейность может быть более выражена.

Расилез применяют в терапии больных с артериальной гипертензией.

Расилез принимают перорально. Рекомендуется назначать суточную дозу на один прием, таблетки следует принимать одновременно с легкой пищей. Не следует пить грейпфрутовый сок во время лечения таблетками Расилез.

Обычно рекомендуется прием 150 мг/сутки алискирена. Значительное гипотензивное влияние развивается на 2 неделе приема (в 90% случаев). Если спустя 2 недели терапии отмечается недостаточный контроль давления у пациента, дозу можно скорректировать до 300 мг/сутки алискирена.

Расилез назначают в качестве монотерапии или в комплексе с прочими антигипертензивными лекарственными препаратами. Не следует назначать ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II в комбинации с таблетками Расилез лицам с сахарным диабетом и измененной функцией почек.

Дозирование препарата Расилез у больных отдельных групп

При умеренной и легкой форме нарушения функции почек дозы алискирена не корректируют.

Пациентам с умеренным снижением клубочковой фильтрации не назначают сочетано Расилез и ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II.

При снижении показателей клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин назначать таблетки Расилез не рекомендуется.

Пациентам с умеренным снижением функции печени дозу алискирена не корректируют.

Пациентам пожилого возраста алискирен назначают в дозе 150 мг/сутки. При слабо выраженном эффекте таким пациентам следует назначить комбинированное лечение (увеличение дозы алискирена до 300 мг/сутки у таких пациентов не давало значимого увеличения антигипертензивного эффекта).

Профиль безопасности препарата Расилез изучался у 7800 пациентов, 1200 из которых получали терапию более 12 месяцев подряд.

Не отмечается корреляции частоты нежелательных явлений и возраста, пола, расы и индекса массы тела. Частота возникновения нежелательных явлений в группе пациентов, получавших алискирен в дозе до 300 мг, была практически аналогична таковой в группе плацебо.

Большинство нежелательных явлений при приеме таблеток Расилез были слабо выражены и не требовали отмены алискирена.

Наиболее часто на фоне приема таблеток Расилез регистрировалось развитие диареи, кроме того возможно возникновение:

• ЦНС: головокружение.
• ССС: гипотензия, чувство сердцебиения, периферические отеки.
• Дыхательная система: кашель.
• Кожа и подкожные ткани: токсический эпидермальный некролиз, высыпания, поражения слизистой оболочки рта, зуд, синдром Стивенса – Джонсона, эритема, крапивница.
• Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, анафилактический шок.
• Костно-мышечная система: боль в суставах.
• Мочевыделительная система: нарушения функций мочевыделительной системы, острая форма недостаточности почек.
• Лабораторные данные: увеличение уровня печеночных трансфераз, гиперкалиемия, снижение гематокрита и гемоглобина, гиперкреатининемия.

При развитии нежелательных явлений следует проконсультироваться со специалистом. Если у пациента отмечаются признаки ангионевротического отека, в том числе отек лица, горла, языка или губ, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью и прекратить прием алискирена.

Расилез не применяют в терапии пациентов с непереносимостью алискирена или вспомогательных компонентов таблеток, в том числе при указаниях в анамнезе на развитие ангионевротического отека при приеме алискирена.

Расилез противопоказан пациентам с ангионевротическим (наследственным или идиопатическим) отеком.

Расилез не используют в лечении пациентов, получающих итраконазол и циклоспорин, а также другие ингибиторы Р-гликопротеина, в том числе хинидин.

Расилез не назначают больным с тяжелыми нарушениями клубочковой фильтрации (показатель фильтрации до 60 мл/мин).

Расилез не применяют в педиатрии.

Данных о влиянии алискирена на развитие плода нет. В ходе испытания алискирена на животных не обнаружено тератогенных эффектов. Другие препараты, действующие на РААС, приводили к появлению значительных пороков развития у плода.

Не следует применять таблетки Расилез в схемах лечения беременных. Необходимо до назначения препарата Расилез решить вопрос о планируемой беременности и отменять алискирен до начала планирования ребенка. Весь период использования алискирена необходимо использовать надежные контрацептивы.

Данных о проникновении алискирена в грудное молоко нет.

Запрещено сочетанное использование алискирена с прочими препаратами, действующими на РААС, у больных с измененной функцией почек или сахарным диабетом. Подобная комбинация также нежелательна для других пациентов; при возможности следует комбинировать алискирен с антигипертензивными препаратами, не оказывающими влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Метформин, циметидин и амлодипин при сочетанном приеме с алискиреном снижают пиковые уровни последнего на 20–30%, подобное действие, вероятно, может оказывать ирбесартан.

Аторвастатин при одновременном приеме с таблетками Расилез увеличивает пиковые уровни и AUC алискирена на 50%.

Расилез при сочетанном приеме может снижать биодоступность дигоксина.

Индукторы Р-гликопротеина, в том числе рифампицин и препараты зверобоя, при одновременном приеме с таблетками Расилез снижают их биодоступность.

Не отмечается влияния алискирена на изоферменты системы Р450, а также влияния препаратов, ингибирующих CYP3 A4 и CYP450, на фармакокинетический профиль алискирена. Необходимо учитывать, что ингибиторы CYP3 A4 могут оказывать влияние и на Р-гликопротеин, вследствие чего фармакокинетический профиль алискирена может изменяться, в частности при сочетанном приеме с кетоконазолом, кларитромицином, верапамилом, эритромицином и амиодароном.

Значительные ингибиторы Р-гликопротеина, в том числе итраконазол и циклоспорин, значительно повышают плазменные уровни алискирена.

Расилез при сочетанном приеме снижает пиковый уровень и AUC фуросемида (вплоть до необходимости в коррекции дозы).

НПВП уменьшают выраженность антигипертензивного действия алискирена при сочетанном лечении, а также увеличивают риски прогрессирования патологии почек.

Расилез может увеличивать сывороточные уровни калия при сочетанном приеме с препаратами калия и лекарственными веществами, повышающими уровень калия в плазме (в том числе калийсберегающими диуретиками и гепарином).

Одновременный прием таблеток Расилез и грейпфрутового сока приводит к снижению пиковых уровней и AUC алискирена. Не следует пить грейпфрутовый сок во время лечения таблетками Расилез.

Жирная пища при одновременном приеме снижает кишечную абсорбцию алискирена.

Ограничены данные о передозировке алискирена. Вероятно, при принятии завышенных доз таблеток Расилез у пациентов будет развиваться тяжелая гипотензия.

При передозировке назначают симптоматическое лечение.

Таблетки в оболочке Расилез по 7 штук в блистерных пластинах, по 2 или 4 блистерные пластины в картонной пачке.

Расилез следует хранить вне доступа детей.

Таблетки Расилез хранят в сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Страна-производитель – Швейцария.

Необходимо придерживаться осторожности при назначении таблеток Расилез пациентам с тяжелой застойной недостаточностью сердца.

При появлении стойкой диареи необходимо прекратить прием таблеток Расилез (для предупреждения дегидратации).

Необходимо избегать назначения других препаратов, блокирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, для предупреждения двойной блокады. При двойной блокаде у пациентов возможно появление синкопе, инсульта, острой недостаточности почек, гиперкалиемии и выраженной гипотензии.

Пациентам со склонностью к гиперчувствительности необходимо осторожно рекомендовать таблетки Расилез (как и прочие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, алискирен может приводить к анафилактическому шоку и отеку гортани).

При гиповолемии и гипонатриемии (например, у пациентов, принимающих значительные дозы диуретических препаратов) после старта терапии таблетками Расилез возможно появление симптоматической гипотензии. Необходимо корректировать водно-солевой баланс до начала применения алискирена.

Отмечается повышение вероятности патологий почек у больных с наличием дополнительных факторов риска, в том числе гиповолемией, заболеваниями сердца, печени и почек, а также сахарным диабетом, во время лечения таблетками Расилез. В ходе постмаркетинговых исследований были описаны несколько случаев острой недостаточности почек, которая проходила после отмены алискирена.

Не проводилось контролированных исследований алискирена у пациентов с билатеральным или монолатеральным стенозом артерии почки или стенозом артерии единственной почки. Теоретически, у таких пациентов, как и при приеме прочих препаратов, влияющих на РААС, увеличивается риск острой недостаточности почек.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.