Лекарства при гипертонии центрального действия
Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.
В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр. Он имеет два отдела — прессорный и депрессорный, которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: https://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).
Сосудодвигательный центр для нас важен потому, что есть группа лекарств, действующих на его рецепторы и таким образом снижающих артериальное давление.
Отделы головного мозга.
Классификация препаратов центрального действия
К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге, относятся:
- клонидин (клофелин),
- моксонидин (физиотенз),
- метилдопа (может применяться у беременных),
- гуанфацин,
- гуанабенз.
В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза, но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин.
Центральный компонент действия имеется также у блокаторов серотониновых рецепторов, о них — в следующей части.
Клонидин (клофелин)
Клонидин (клофелин) тормозит секрецию катехоламинов надпочечниками и стимулирует альфа2-адренорецепторы и I1-имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного центра. Он уменьшает АД (за счет расслабления сосудов) и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Клофелин также оказывает снотворное и обезболивающее действие.
Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.
В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов. Это лекарственное средство обожают преступники и… бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми!). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.
Популярность клофелина как средства от артериальной гипертензии у бабушек-«клофелинщиц» (которые не могут жить без приема клофелина, как курильщики без сигареты) обусловлена несколькими причинами:
- высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.
- снотворный (седативный) эффект. Не могут заснуть без любимого лекарства. Седативные препараты вообще пользуются популярностью у людей, ранее я подробно писал о корвалоле.
- обезболивающий эффект тоже имеет значение, особенно в старости, когда «все болит».
- широкий терапевтический интервал (т.е. широкий диапазон безопасных доз). Например, максимальная суточная доза равна 1.2-2.4 мг, что составляет целых 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало какие таблетки от давления удается безнаказанно принимать в таком количестве.
- дешевизна препарата. Клофелин — один из самых дешевых препаратов, что для бедного пенсионера имеет первостепенное значение.
Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов, для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты: сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).
Ортостатической гипотонии (снижение артериального давления в вертикальном положении тела) клофелин не вызывает.
Самый опасный побочный эффект клофелина — синдром отмены. Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина, у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при запое. Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление. Лечение заключается во введении клофелина, альфа-адреноблокаторов и бета-адреноблокаторов.
Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко. Отменять препарат нужно постепенно, заменяя ?- и ?-адреноблокаторами.
Моксонидин (физиотенз)
Моксонидин — современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I1-имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I1-рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией альфа1- и альфа2-адренорецепторов.
В клинических исследованиях Моксонидин снижал систолическое (верхнее) давление на 25-30 мм рт. ст. и диастолическое (нижнее) давление на 15-20 мм без развития устойчивости к препарату в течение 2-летнего лечения. Эффективность лечения оказалась сравнима с бета-блокатором атенололом и ингибиторами АПФ каптоприлом и эналаприлом.
Антигипертензивный эффект Моксонидина длится 24 часа, препарат принимается 1 раз в сутки. Моксонидин не увеличивает уровень сахара и липидов в крови, его эффект не зависит от массы тела, пола и возраста. Моксонидин уменьшал ГЛЖ (гипертрофию левого желудочка), что позволяет сердцу прожить дольше.
Высокая антигипертензивная активность моксонидина позволила применить его для комплексного лечения пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью) с II-IV функциональным классом, но результаты в исследовании MOXCON (1999) оказались удручающими. После 4 месяцев лечения клиническое иследование пришлось прервать досрочно из-за высокой смертности в опытной группе по сравнению с контрольной (5.3% против 3.1%). Общая смертность повышалась из-за увеличения частоты внезапной смерти, сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.
Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином, хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных, принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость.
Синдром отмены отмечался в первый день после отмены препарата у 14% тех, кто получал клофелин, и лишь у 6% пациентов, получавших моксонидин.
Таким образом, получается:
- клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
- моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.
Вывод: если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.
Далее: № 8. Серотонин и блокаторы серотониновых рецепторов для лечения артериальной гипертензии.
Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:
Источник
Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).
Дата публикации статьи: 10.11.2016
Дата обновления статьи: 06.12.2018
Содержание статьи:
- Самые эффективные препараты от повышенного давления
- Таблетки от давления с быстрым эффектом
- Таблетки от давления продленного действия
- Рейтинг препаратов (в таблетках) с их описанием
- Комбинированные препараты
- Комбинированный прием нескольких препаратов
- Резюме
Повышением артериального давления (сокращенно А/Д) страдает практически каждый человек после 45–55 лет. К сожалению, от гипертонии нельзя излечиться полностью, поэтому гипертоникам приходится до конца жизни постоянно принимать таблетки от давления, чтобы предотвращать гипертонические кризы (приступы повышения давления – или гипертонии), которые чреваты массой последствий: от сильной головной боли до инфаркта или инсульта.
Монотерапия (прием одного препарата) дает положительный результат лишь на начальной стадии заболевания. Больший эффект достигается при комбинированном приеме двух-трех средств из различных фармакологических групп, которые нужно принимать регулярно. Стоит учитывать, что к любым антигипертензивным таблеткам организм со временем привыкает и их действие ослабевает. Поэтому для стойкой стабилизации нормального уровня А/Д необходима периодическая их замена, которую проводит только врач.
Гипертоник должен знать, что лекарства, снижающие давление, бывают быстрого и пролонгированного (длительного) действия. Препараты из разных фармгрупп имеют различные механизмы действия, т. е. для достижения антигипертензивного эффекта воздействуют на разные процессы в организме. Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений.
Кроме непосредственно снижения давления (симптоматического), важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз (если такая болезнь есть), проводить профилактику вторичных заболеваний – инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др.
В таблице представлен общий список препаратов из разных фармгрупп, назначаемых при гипертонии:
| Фармакологическая группа | Названия препаратов |
|---|---|
| Блокаторы ангиотензинных рецепторов, или сартаны | Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал |
| Селективные и неселективные β-блокаторы | Атенолол, Метопролол, Практолол, Пропранолол, Пиндолол, Бисапролол |
| Альфа-адреноблокаторы | Теразозин, Артезин, Доксазозин, Проксодолол, Урорек |
| Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) | Эналаприл, Каптоприл, Кизиноприл, Престариум, Зокардис |
| Диуретики (мочегонные) | Индапамид, Фуросемид, Торасемид, гидрохлортиазид, Триамтерен, Верошпирон. |
| Антагонисты кальция | Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем |
Препараты, которые назначают при гипертонии
Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого повышения давления) любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.
Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Их терапевтический эффект обусловлен блокированием рецепторов к ангиотензину II – мощному сосудосуживающему веществу, вызывающему в организме стойкое и быстрое повышение А/Д. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены.
Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям.
Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов – Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона.
Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления
| Непатентованное международное название препарата | Торговое название разных фармпроизводителей |
|---|---|
| Лозартан | Лозап, Лориста |
| Валсартан | Нортиван, Теветен, Нортиван |
| Индопамид | Арифон-ретард, Лорвас СР |
| Гидрохлортиазид | Гипотиазид |
| Эналаприл | Энап, Берлиприл |
| Каптоприл | Капотен |
| Нифедипин | Кордафлекс |
| Лизиноприл | Диротон, Лизинотон |
| Верапамил | Финоптин, Изоптин, Фламон |
| Амлодипин | Норваск, Амлодак, Амлокор |
| Метопролол | Метокард, Эгилок |
| Дилтиазем | Кардил, Диакордин |
Таблетки от гипертонии с быстрым эффектом
Список антигипертензивных средств быстрого действия:
- Фуросемид,
- Анаприлин,
- Каптоприл,
- Адельфан,
- Эналаприл.
Препараты от гипертонии быстрого действия
При высоком давлении достаточно положить под язык половину или целую таблетку Каптоприла или Адельфана и рассосать. Давление понизится через 10–30 минут. Но стоит знать, что эффект от приема таких средств непродолжителен. Например, Каптоприл больной вынужден принимать до 3 раз в сутки, что не всегда удобно.
Действие Фуросемида, относящегося к петлевым диуретикам, заключается в быстром возникновении сильного диуреза. В течение часа после приема 20–40 мг препарата и в последующие 3–6 часов вы начнете часто мочиться. Артериальное давление снизится за счет выведения лишней жидкости, расслабления гладкой мускулатуры сосудов и уменьшения объема циркулирующей крови.
Таблетки от гипертонии продленного действия
Список антигипертензивных препаратов пролонгированного действия:
- Метопролол,
- Диротон,
- Лозартан,
- Кордафлекс,
- Престариум,
- Бисопролол,
- Пропранолол.
Препараты от гипертонии пролонгированного действия
Они имеют продленное терапевтическое действие, разработаны с целью удобства лечения. Эти лекарства достаточно принимать только 1 или 2 раза в день, что очень удобно, т. к. гипертонику поддерживающая терапия показана постоянно до конца жизни.
Данные средства используются для длительной комбинированной терапии при гипертонии 2–3 степени. Особенности приема заключаются в длительном накопительном эффекте. Для получения стойкого результата нужно принимать эти препараты от 3-х и более недель, поэтому не нужно прекращать прием, если давление не снизилось моментально.
Рейтинг таблеток от повышенного давления с их описанием
Перечень гипотензивных средств составлен, начиная от самых действенных с минимумом нежелательных последствий к препаратам с более частыми побочными эффектами. Хотя в этом плане все индивидуально, не зря приходится тщательно подбирать и при необходимости корректировать антигипертензивную терапию.
Лозартан
Препарат из группы сартанов. Механизм действия заключается в предотвращении мощного сосудосуживающего действия ангиотензина II на организм. Это вещество, обладающее высокой активностью, получается путем трансформаций из ренина, вырабатываемого почками. Лекарство блокирует рецепторы подтипа АТ1, тем самым предотвращая сужение сосудов.
Систолическое и диастолическое А/Д снижается уже после первого перорального приема Лозартана, самое большое спустя 6 часов. Эффект сохраняется сутки, после чего требуется принять очередную дозу. Стойкой стабилизации давления стоит ждать спустя 3–6 недель с начала приема. Препарат подходит для лечения гипертонии у диабетиков с диабетической нефропатией – поражении сосудов, клубочков, канальцев почек вследствие нарушения метаболизма, спровоцированного диабетом.
| Плюсы | Минусы |
|---|---|
| Выраженный и стойкий антигипертензивный эффект | Более дорогой препарат по сравнению, например, с атенололом |
| Хорошая переносимость с минимумом или отсутствием побочных проявлений | Нежелательные последствия: головная боль, головокружение, нарушение сердечного ритма, сухость и заложенность носа, необоснованная слабость. Частота возникновения эффектов – 1%, иногда чуть больше |
| Удобство приема (только раз в день с постепенным повышением дозы от 50 мг до 100 мг в сутки до стойкой стабилизации уровня А/Д) |
Какие у него есть аналоги:
- Блоктран,
- Лозап,
- Презартан,
- Ксартан,
- Лозартан Рихтер,
- Кардомин-Сановель,
- Вазотенз,
- Лакеа,
- Реникард.
Валсартан, Эпросартан, Телмисартан – препараты из этой же группы, но более продуктивен Лозартан и его аналоги. Клинический опыт показал его высокую эффективность при устранении повышенного А/Д даже у пациентов с осложненной формой артериальной гипертензии.
Лизиноприл
Относится к группе ингибиторов АПФ. Антигипертензивный эффект отмечается уже через 1 час после приема нужной дозы, нарастает в следующие 6 часов до максимума и сохраняется сутки. Это препарат с продолжительным накопительным эффектом. Суточная дозировка – от 5 до 40 мг, принимать 1 раз в сутки утром. При лечении гипертонии снижение давления больные отмечают с первых дней приема.
| Действие | Возможные побочные эффекты |
|---|---|
| Стабильно поддерживает уровень А/Д на нормальных показателях | Сухой кашель |
| Увеличивает толерантность миокарда к нагрузкам при сердечной недостаточности | Сухость в ротовой полости |
| Препятствует прогрессированию увеличения миокарда и увеличения объема камер сердца левого желудочка у пациентов с тяжелой формой гипертензии или перенесших инфаркт | Понижение А/Д ниже нормы |
| Хорошо подходит для лечения повышенного давления у людей с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (диабетической нефропатией), инфарктом без гипотензии в анамнезе | Потливость |
| Головокружение |
Список аналогов:
- Диротон,
- Рениприл,
- Липрил,
- Лизиновел,
- Даприл,
- Лизакард,
- Лизинотон,
- Синоприл,
- Лизигамма.
Рениприл ГТ
Это эффективный комбинированный препарат, состоящий из эналаприла малеата и гидрохлортиазида. В сочетании эти компоненты оказывают более выраженное гипотензивное действие, чем каждый по отдельности. Давление снижается мягко и без потери калия организмом.
| Плюсы | Противопоказания |
|---|---|
| Высокая эффективность | Аллергия на активные вещества состава |
| Хорошая переносимость большинством гипертоников | Беременность |
| Максимальная концентрация препарата в крови достигается уже через 2 часа и сохраняется на протяжении суток | Первичный гиперальдостеронизм |
| Болезнь Аддисона | |
| Регрессия гипертрофии с разгрузкой левого желудочка сердца | Стеноз почечных артерий |
Какие аналоги у средства:
- Берлиприл Плюс,
- Эналаприл Н,
- Ко-ренитек,
- Эналаприл-Акри,
- Эналаприл НЛ,
- Энап-Н,
- Энафарм-Н.
Каптоприл
Пожалуй, самый распространенный препарат из группы ингибиторов АПФ. Предназначен для экстренной помощи с целью купирования гипертонического криза. Для продолжительного лечения нежелателен, особенно у пожилых людей с атеросклерозом мозговых сосудов, т. к. может спровоцировать резкое снижение давления с потерей сознания. Может назначаться вместе с другими гипертензивными и ноотропными препаратами, но под строгим контролем А/Д.
| Плюсы | Минусы |
|---|---|
| Быстро нормализует А/Д | Частый прием (до 4 раз/день) |
| Улучшает кровоснабжение мышцы сердца при ишемии | Противопоказания:
|
| Снижает агрегацию тромбоцитов – склеивания клеток крови для формирования тромба | Нежелательные побочные эффекты:
|
| При длительном приеме способен уменьшать выраженность гипертрофии миокарда | С осторожностью применяют при заболеваниях почек, системных аутоиммунных болезнях |
| Дешевизна |
Список аналогов:
- Копотен,
- Каптопрес,
- Алкадил,
- Катопил,
- Блокордил,
- Каптоприл АКОС,
- Ангиоприл,
- Рилкаптон,
- Капофарм.
Арифон-ретард (индопамид)
Диуретическое и гипотензивное средство из группы производных сульфонамида. В комплексной терапии лечения артериальной гипертонии используется в минимальных дозах, не оказывающих выраженного мочегонного эффекта, но стабилизирующих давление в течение суток. Поэтому при его приеме не стоит ждать увеличения диуреза, он назначается с целью понижения давления.
| Плюсы | Противопоказания и особые указания |
|---|---|
| Удобство применения (прием 1 раз в сутки утром перед едой) | Запрещен при гипокалиемии, тяжелой форме почечной недостаточности либо серьезных нарушениях функции печени, аллергии на активное действующее вещество лекарства |
| Одно из самых безопасных средств от повышенного давления | Не рекомендован людям с непереносимостью лактозы |
| Безвреден для людей с эндокринными нарушениями (при диабете, ожирении), т. к. не влияет на уровень липидов и глюкозы в крови | |
| Имеет минимум побочных эффектов и хорошо переносится практически всеми больными | |
| Сокращает гипертрофию левого желудочка | |
| Доступная цена |
Аналоги:
- Индопамид,
- Акрипамид,
- Перинид,
- Индапамид-Верте,
- Индап,
- Акрипамид-ретард.
Верошпирон
Калийсберегающее мочегонное средство. Принимают от 1 до 4 раз в сутки курсами. Обладает выраженным мочегонным эффектом, при этом не выводит калий из организма, который важен для нормальной работы сердца. Применяют только в комбинированной терапии лечения артериальной гипертонии. При соблюдении назначенной врачом дозы не вызывает побочных эффектов, за редким исключением. Длительное лечение в больших дозировках (больше 100 мг/сут) может привести к гормональным нарушениям у женщин и импотенции у мужчин.
Комбинированные препараты от повышенного давления
Для достижения максимального гипотензивного эффекта и удобства приема разработаны комбинированные препараты, состоящие сразу из нескольких оптимально подобранных компонентов. Это:
- Нолипрель (индопамид + периндоприл аргинин).
- Арител плюс (бисопролол + гидрохлортиазид).
- Эксфорж (валсартан + амлодипин).
- Рениприл ГТ (эналаприла малеат + гидрохлортиазид).
- Лориста Н или Лозап плюс (лозартан + гидрохлоротиазид).
- Тонорма (триамтерен + гидрохлортиазид).
- Энап-Н (гидрохлортиазид + эналаприл) и другие.
Комбинированный прием нескольких препаратов от повышенного давления
Комбинированная терапия – самая действенная при лечении артериальной гипертензии. Достичь стойких положительных результатов помогает одновременный прием 2–3 препаратов обязательно из разных фармакологических групп.
Как комбинированно принимать таблетки от высокого давления:
| Фармакологическая группа | Сочетание препаратов |
|---|---|
| Диуретик + бета-блокатор | Хлорталидон + атенолол гидрохлортиазид + бисопролол |
| Ингибитор АПФ + диуретик | Гидрохлортиазид + каптоприл Индопамид + периндоприл |
| Диуретик + сартан | Лозартан + гидрохлортиазид Валсартан + гидрохлортиазид |
| β-блокатор + блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридинов | Метопролол + фелодипин |
| Ингибитор АПФ + антагонист кальция | Амлодипин + беназеприл Эналаприл + дилтиазем |
Резюме
Таблеток от повышенного давления большое количество. При гипертонии 2 и 3 степени пациенты вынуждены принимать лекарства постоянно, чтобы держать свое давление в норме. Для этой цели предпочтительна комбинированная терапия, за счет которой достигается стойкий антигипертензивный эффект без гипертонических кризов. Назначать любой препарат от давления должен только врач. Прежде чем сделать выбор, он учтет все особенности и нюансы (возраст, наличие сопутствующих заболеваний, стадию гипертонии и т.п.) и только потом подберет комбинацию препаратов.
Для каждого пациента составляется индивидуальная схема лечения, которой он должен придерживаться и регулярно контролировать свое А/Д. При недостаточной эффективности назначенного лечения нужно снова обратиться к доктору для коррекции дозировок или замены препарата на другой. Самостоятельный прием лекарств, опираясь на отзывы соседей или знакомых, чаще всего не только не помогает, но и приводит к прогрессированию гипертензии и развитию осложнений.
Владелец и ответственный за сайт и контент: Афиногенов Алексей.
Загрузка…
Источник
