Артериальное давление и нимесулид

Больным, страдающим скачками артериального давления, следует тщательнее выбирать препараты. «Нимесил» — один из тех, что не рекомендуется использовать при повышенном АД. Даже несмотря на высокую эффективность и общедоступность средства, гипертоникам лучше отказаться от него и подобрать более безопасный аналог. Чтобы не допустить развития нежелательных эффектов, которые способен спровоцировать медикамент, перед его приемом нужно проконсультироваться с врачом.

Форма и состав

Фармацевтическое средство группы НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) реализуется в виде гранул, предназначенных для разбавления водой. Активным действующим компонентом «Нимесила» выступает нимесулид, оказывающий мощнейшее системное действие. Он работает в самом очаге воспаления, однако использовать его целесообразно исключительно в качестве симптоматической терапии. Следовательно, «Нимесил» устраняет сопутствующие симптомы, не оказывая абсолютно никакого действия на причину патологии. Содержит медикамент и вспомогательные вещества, в числе которых:

• сукроза;
• кетомакрогол;
• ароматизатор апельсина;
• пищевая добавка Е330;
• мальтодекстрин.

Вернуться к оглавлению

Показания к использованию

Нимесулид — главный компонент лекарства, обладает выраженными жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действиями.

Этот медпрепарат эффективно снимет зубную боль.

Обычно «Нимесил» назначается для купирования болевого синдрома, имеющего различную этиологию. Чаще всего его используют для устранения зубной, послеоперационной, головной и менструальной болей. Устраняют с помощью «Нимесила» болевые ощущения, которые пациент испытывает после полученных травм или перенесенного хирургического вмешательства.

Также используют «Нимесил» и для терапии других патологий, в числе которых:

• артрит;
• радикулит;
• остеохондроз;
• бурсит;
• ревматизм;
• остеоартроз;
• урологические, гинекологические заболевания;
• болезни сосудистой системы;
• патологические состояния, которые сопровождаются повышением температуры тела.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Лекарство может принести вред, если принимать его при повышенном АД.

Перед применением каждого лекарственного средства, в том числе «Нимесила», необходимо в первую очередь изучить список противопоказаний. В противном случае лечение не даст положительного результата, а прием фармсредства негативно отразится на здоровье. Так, потребуется отказаться от «Нимесила» пациентам детского возраста, кормящим матерям и женщинам, вынашивающим ребенка. Медикамент под запретом для больных, которые страдают поносом, изжогой и болями в животе. Также нельзя применять его в случае тошноты и рвоты.

«Нимесил» лишь навредит, если пользоваться им при таких патологических состояниях:

• язвенное поражение желудка;
• повышенное давление;
• кровотечение из органов системы пищеварения;
• индивидуальная непереносимость составляющих медикамента;
• сахарный диабет 2-го типа;
• дисфункция почек в тяжелой форме;
• нарушенная деятельность сердечной мышцы.

С осторожностью необходимо применять «Нимесил» вместе с любым медикаментозным препаратом, который понижает или повышает артериальное давление, а также лекарственными средствами с антивоспалительным эффектом. Помимо этого, важно соблюдать осторожность и выдерживать паузу между приемами «Нимесила» и других обезболивающих.

Вернуться к оглавлению

Высокое АД как одно из ограничений

В списке противопоказаний указывается, что «Нимесил» не рекомендуется применять людям, которые страдают скачками артериального давления. Следует пояснить, что нимесулид, как главный компонент лекарства, не влияет на АД, следовательно, он не понижает и не поднимает его значения. Прием лекарства при повышенном давлении не рекомендован, поскольку он способен снижать медицинский эффект препаратов с гипотоническим действием, вызывая перепады давления, а также ингибиторов АПФ и диуретиков. Применяя медикамент при высоком давлении, часть пациентов сталкивается с отеками, т. к. вещества в составе «Нимесила» способны задерживать жидкость в организме. Нередкий побочный эффект «Нимесила» — тахикардия, способствующая увеличению частоты сердцебиения и повышению АД, вплоть до гипертонического криза.

ПРОБЛЕМЫ БЕЗОПАСНОСТИ ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ

ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ У БОЛЬНЫХ РЕВМАТОИДНЫМ АРТРИТОМ, ПОЛУЧАЮЩИХ НИМЕСУЛИД

__________ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

Нимесулид(международное непатентованное название) относящийся к нестероидным противовоспалительным препаратам(НПВП), широко представлен на российском фармацевтическом рынке, главным образом как апонил ( Медокеми Лтд,Кипр),найз (Д-р Редци’с Лабораторис Лтд), нимулид (Биотек Лтд,Индия),нимесил (Менарини групп,Италия). Практические врачи в настоящее время располагают информицией о распространенности неблагоприятных реакций на НПВП, в том числе и о вызываемом этими препаратами частом повышении артериального давления (АД)[ 1].

В связи с этим возникает естественный вопрос и о влиянии нимесулида на АД,поскольку ни в Регистре лекарственных средств России [2], ни в инструкциях (информациях для специалистов и потребителя) по медицинскому применению апо-нила, нимесила,нимулида и найза — нет никакой информации об этом неблагоприятном действии препарата и его взаимодействии с гипотензивными препаратами,

Согласно данным проспективных исследований,вклад артериальной гипертонии(АГ) в смертность людей среднего возраста от сердечно-сосудистых заболеваний составляет 40%, в смертность от инсульта 70-80%. В России 42 млн человек имеют повышенное АД,среди которых о наличии АГ знают лишь 37% мужчин и 59% женщин [3].

Представляется интресным сообщить о двух,практически одновременно наблюдавшихся нами случаях повышения АД у больных ревматоидным артритом(РА) в период применения ими апонила(нимесулида) в одном из отделений клиники Института ревматологии РАМН.

Случай 1. Больной 68 лет, страдающий РА и АГ и регулярно принимающий ингибиторы АПФ и бета-блокаторы, имел стабильные показатели АД в пределах 150/85 мм рт.ст. В связи с болями в суставах ему был назначен апонил 200 мг/сут ,на 4-й день лечения наблюдалось сопровождавшееся головными болями повышение АД до 180/90 мм рт.ст,а на 5-й — до 210/110 мм рт.ст.,что потребовало удвоения дозы гипотензивных препаратов.Доза апонила была сниже-

Адрес: 115522, Москва, Каширское ш., д.34 А. ГУ Институт ревматологии РАМН Тел. 114-44-64.

на до 100 мг/сут, однако показатели АД вернулись к исходным только после отмены этого препарата.

Случай 2.Больная 44 лет,страдающая РА без АГ в анамнезе, поступила с показателями АД 130/80 мм рт.ст. в клинику Института ревматологии РАМН , где ей для лечения основного заболевания назначили апонил 200 мг/сут.На 3-й день зарегистрировано повышение АД- 160/90 мм рт.ст., на 5-й АД -190/110 мм рт.ст. .сопровождавшееся ощущением тяжести в области сердца, что потребовало отмены апонила и назначения гипотензивной тера-пии(энап 20 мг +атенолол 50 мг+триампур). АД нормализовалось.

Оба приведенных случая демонстрируют вероятную степень достоверности причинно-следственной связи АГ с принимаемым препаратом, причем в первом — повышение АД произошло на фоне гипотензивной, терапии, что позволяет говорить об отрицательном взаимодейстии нимесулида и гипотензивных препаратов,а во втором случае повышение АД отмечалось при его исходно нормальных значениях .У обоих больных пришлось отменить нимесулид и назначить гипотензивные препараты или увеличить их дозу.

Все это позволяет рассматривать возникшие неблагоприятные реакции как выраженные.

Нимесулид .разработанный еще в 1985 г, — один из первых НПВП,оказыващих преимущественное действие на активность изофермента циклооксиге-назы ЦОГ-2. До последнего времени общепринятым считалось, что один из основных механизмов действия НПВП связан с подавлением активности ЦОГ-2, которая регулирует синтез простагланди-нов, участвующих в развитии воспаления, в то время как возникновение неблагопритяных реакций определяется снижением активности другого изофермента — ЦОГ-1, которая регулирует образование простагландинов, обладающих физиологической активностью.Исходя из этого предполага-лось.что ЦОГ-2 ингибиторы будут вызывать значительно меньше побочных реакций как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),так и со стороны почек.

Известно,что традиционные(неселективные) НПВП вызывают почечную вазоконстрикцию, поскольку простагландины играют важную роль в регуляции почечной гемодинамики . Однако селек-

тнвное подавление ЦОГ-2 также вызывает повышение АД,поскольку ДОГ-2 конститутивно (постоянно) образуется в почечной ткани и поэтому может вовлекаться в интимные механизмы почечного гомеостаза [4,5]. Следовательно, селективные ЦОГ-2 препараты могут оказывать на почки такое же отрицателное влияние, как и традиционные [6].

Ранее аспиранткой лаборатории по изучению безопасности антиревматических препаратов Института ревматологии РАМН было проведен суточное мониторирование АД (СМАД) у 23 больных(17 — без АГ и 9 — с АГ), принимающих нимесулид в суточной дозе 200 мг/сут в течение 7-ми дней после 3-х дневного периода отмены применявшихся до этого исследования НГТВП , и установлено[7],что : при исходно нормальных показателях АД(и без АГ в анамнезе)

• систолическое артериальное давле-

ние(САД) повысилось в среднем на 11 мм рт.ст. (р=0,008) — у 23,5% больных;

• диастолическое артериальное давление (ДАД) повысилось в среднем на 11 мм рт. ст.

(р=0,006) — у 17,6% больных;

при сопутствующей артериальной гипертензии

• САД повысилось на 20 мм рт.ст. -у 22.2% больных;

• ДАД повысилось на 13 мм рт.ст. — у 33,3% больных(р=0,03)

Для уменьшения болевого синдрома больные наиболее распространенными ревматическими заболеваниями ,такими как РА и остеоартроз .вынуждены годами принимать НГТВП. Доказано,что повышение ДАД на 5-6 мм рт.ст. в течение нескольких лет приводит к увеличению риска развития инсульта на 67% и инфаркта на 15% [8], а понижение на 5 мм рт.ст. уменьшает риск развития инсульта на 25% [9].

Мы проводим исследования в этом направлении в соотвествии с подготовленым Правительством Российской Федерации 17 июля 2001 г Пос-

1. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств(формулярная система).Выпуск V, М.: «ЭХО»,2004,387

2. Энциклопедия лекарств. 12-й вып. Гл.ред.Г.Л.Вышковский. М.РЛС-2005,632-633

3. Мамедов М.Н.,Оганов Р.Г.Артериальная гипертония в клинической практике врача:современная стратегия диагностики илечения.Качество жизни.Медицина,2005,3,10-16.

4. Heerdink E.R.,Leufkens H.G.,Gerings R.M.C. et al.NSAJDs associated with increased risk of congestive heart failure in elderly patients taking diuret-ics.Arch.Intern.Med.,1998,159,1108-1112.

5. Whelton A.Renal and related cardiovascular effects of conventional and COX-2 specific NSAIDs and non-NSAID analgesics.Am.J.Ther.,2000,7,63-74.

тановлением № 540 о Федеральной целевой программе «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в Российской Федерации», задачами которой являются:комплексное решение проблем профилактики,диагностики,лечения АГ и реабилитации больных с ее осложнениями;снижение уровня заболеваемости населения АГ, инвалидности и смертности от ее осложнений(инсульт,инфаркт миокарда).

Наше сообщение продиктовано еще и тем,что в перечисленных выше инструкциях нет никакой информации о влиянии нимесулида на АД ,а согласно статье 41 Федерального закона Российской федерации «О лекарственных средствах», обязанность субъектов обращения лекарственных средств — сообщать о случаях побочных действий и об особенностях взаимодействия одних лекарственных средств с другими:

1. «Субъекты обращения лекарственных

средств обязаны сообщать. о всех случаях побоч-

ных действий лекарственных средств и об особенностях взаимодействия лекарственных средств с другими лекарственными средствам и, которые не соответствуют сведениям о лекарственных средствах,содержащимся в инструкциях по их применению».

2. «За несообщение и сокрытие сведений, предусмотренных пунктом 1 настоящей статьи,лица, которым они стали известны по роду их профессиональной деятельности,несут дисциплинарную,административную или уголовную ответственность в соответствии с законодательством Российской Федерации”[10].

Таким образом, нимесулид, как и другие НПВП, может вызывать повышение АД в период его применения^ чем следует знать практическим вра-чам,а фармацевтическим фирмам, производителям этого препарата, следует внести соответствующие изменения в инструкции (информации) для специалистов и пользователей.

6. Brater D.C.,Harris C.,Redfem J.S.,Getz B.J.Renal

effects of COX-2-selective

inhibitors. Am. J. Nephrol .,2001,21,1-15.

7. Цапина Т.Н. Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на артериальное давление у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом. Дисс.кмн,М.,2002,145 с.

8. Johnson A.G.NSAIDs and blood pressure.Clinical importance for older patients. Drugs Aging,1998,12,17-27

9. Pope J.E.,Anderson J.J.,Felson D.T. A meta-analysis of the effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on blood pressure .Arch. Intern. Med., 1993,153,477-484

10. Федеральный закон Российской Федерации «О лекарственных средствах» №86-ФЗ от 22.06.98 г.

Нимесулид-МБФ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nimesulid-MBF

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Актуализация описания и фото: 17.09.2019

Цены в аптеках: от 368 руб.

Нимесулид-МБФ – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), жаропонижающего, обезболивающего и антиагрегантного действия.

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: круглой и неправильной формы гранулы от насыщенно- до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета, имеющие запах апельсина; возможно присутствие порошка от желтого до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета (по 2 г в термосвариваемом пакете из упаковочного комбинированного материала; в картонной пачке 5, 10, 20 или 30 пакетов и инструкция по применению Нимесулида-МБФ).

В 2 г препарата (содержимое 1 пакета) включены:

• активное вещество: нимесулид – 0,1 г (100% вещества);
• дополнительные компоненты: макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза (сахар), мальтодекстрин, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Нимесулид-МБФ – НПВС, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий анальгезирующий и антиагрегантный эффект. В противоположность другим НПВС, избирательно угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует продукцию простагландина в очаге воспаления. Демонстрирует менее выраженное подавляющее воздействие на ЦОГ-1, реже приводит к появлению нежелательных эффектов, связанных с ингибированием выработки простагландина в здоровых тканях.

После перорального применения Нимесулида-МБФ наблюдается высокая абсорбция активного вещества. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. Период достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 1,5–2,5 ч. Большая часть препарата (95%) связывается с белками плазмы, и только 2% – с эритроцитами, и по 1% – с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеинами. Степень связывания не зависит от изменения дозы. Максимальная концентрация (Cmax) составляет 3,5–6,5 мг/л, объем распределения (Vp) – 0,19–0,35 л/кг. Средство легко проникает в ткани половых органов женщин, в которых после однократного приема его содержание составляет примерно 40% от плазменного уровня. Хорошо скапливается в синовиальной жидкости (43%) и кислой среде очага воспаления (40%), легко проходит через гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при участии тканевых монооксигеназ. Основным метаболитом нимесулида является 4-гидроксинимесулид (25%), обладающий аналогичной фармакологической активностью, однако в результате уменьшения размера молекул способный быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид – водорастворимое соединение для экскреции которого не требуются глутатион и развитие реакций конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) действующего вещества – 1,56–4,95 ч, а его основного метаболита – 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), и подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Нимесулид-МБФ рекомендуется применять для симптоматического лечения, уменьшения воспалительного процесса и боли на момент использования при следующих заболеваниях/состояниях:

• остеоартроз (остеоартрит), сопровождающийся болевым синдромом (симптоматическая терапия);
• острая боль, включая болевой синдром в скелетно-мышечной системе в т. ч. ушибы, вывихи суставов, растяжения связок; боль в пояснице и спине, бурситы, тендиниты; зубная боль;
• первичная альгодисменорея.

Нимесулид-МБФ рекомендован для терапии как препарат второй линии.

• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции свертывания крови;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• тяжелая степень почечной недостаточности, при клиренсе креатинина (КК)

Заболевания суставов различной локализации являются одной из самых частых причин обращения к врачу наряду с артериальной гипертензией. Заболевания суставов являются социально значимыми болезнями.

Заболевания суставов различной локализации являются одной из самых частых причин обращения к врачу наряду с артериальной гипертензией. Заболевания суставов являются социально значимыми болезнями.

Во-первых, эти заболевания поражают значительную часть населения. Наиболее распространенным заболеванием суставов является деформирующий остеоартроз (ОА), особенно у лиц старше 65 лет, когда его распространенность достигает 97% населения. Среди хронических воспалительных заболеваний суставов наиболее частым является ревматоидный артрит (РА) — заболевание, практически облигатно приводящее к инвалидизации больных уже через 3–5 лет от дебюта болезни.

Во-вторых, эти заболевания характеризуют развитие стойкого болевого синдрома, который может быть связан с различными причинами. Наиболее частая причина боли при патологии суставов — развитие синовиита. Однако при ОА развитие боли может быть связано и с другими патогенетическими звеньями болезни. В норме болевые окончания имеют все структуры сустава, за исключением хряща. Но при ОА происходит частичная васкуляризация и иннервация хряща. Истончение и повреждение хряща снижает его амортизационные свойства, увеличивается нагрузка на субхондральную кость с развитием ее отека и боли. Кроме того, фибрилляция хряща также индуцирует боль и воспаления.

Данные, полученные при изучении влияния боли на прогноз при ОА, свидетельствуют:

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Поэтому они являются незаменимыми в лечении артрологических заболеваний. Быстрое развитие обезболивающего эффекта и определяет облигатность их применения в лечении суставной патологии. Позитивный лечебный эффект НПВП связан с ингибицией ЦОГ-2. Этот фермент, участвующий в каскаде распада поврежденных при воспалении и других поражениях клеточных мембран, отвечает за выделение провоспалительных простагландинов и других медиаторов воспаления не только в суставах, но и в других органах и тканях, в первую очередь в стенках сосудов. Исходя из вышесказанного, становится ясно, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 имеет важное клиническое и социальное значение.

Аналогичные результаты продемонстрированы в исследовании В. И. Мазурова и соавт. [21], сравнивших гемодинамические показатели у больных ОА (n = 40), имеющих (23 пациента) или не имеющих (17 пациентов) сопутствующую артериальную гипертензию (АГ), при назначении Найза или диклофенака на 1 месяц. Пациенты всех подгрупп были сопоставимы по локализации ОА, рентгенологической стадии. Пациенты, имевшие ОА в сочетании с АГ, были примерно на 10 лет старше больных с нормальным уровнем АД. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. Всем больным до назначения НПВП и через 1 месяц помимо клинического осмотра и оценки боли (по шкале ВАШ) проводились ЭКГ, суточное мониторирование АД, импедансометрическая кардиография (ИМК), определение уровня десквамированных эндотелиоцитов в периферической крови по методике Hladovec J. и соавт. (1978), определение состояния эндотелий-зависимой и эндотелий-независимой (проба с нитроглицерином) вазодилятации (ЭЗВД, ЭНВД соответственно) плечевой артерии с помощью ультразвука высокого разрешения.

Через один месяц лечения статистически значимых различий в уменьшении боли по ВАШ на фоне приема Найза или диклофенака не отмечено (p > 0,05). Данные средних параметров суточного мониторирования АД представлены в табл. 3 и 4. При назначении Найза больным ОА без АГ (группа 1А) среднее суточное САД и среднее дневное САД и ДАД повышались в пределах нормальных значений без субъективных ощущений. В группе 1Б, получавшей диклофенак, отмечено более значимое увеличение систолического и ДАД, как среднесуточного, так и среднедневного (p

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор
Г. Р. Имаметдинова
Е. Л. Насонов, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН
ММА им. И. М. Сеченова, Москва