Визарсин при повышенном давлении
Визарсин®
Vizarsin®, KRKA d.d. (Словения)
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: 1 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «25» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 35.12 мг, |
| что соответствует содержанию силденафила | 25 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH101) — 36.88 мг, кальция дигидрофосфат — 51 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, гипромеллоза — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH102) — 15 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав оболочки: опадрай II 31К58875 белый — 5 мг (гипромеллоза — 28%, лактозы моногидрат — 40%, титана диоксид — 24%, триацетин — 8%).
1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Легочная гипертензия.
Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.
Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.
При нарушениях функции печени доза составляет 25 мг.
При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.
Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет доза составляет 25 мг.
Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Источник
Препарат «Визарсин» (отзывы мужчин отмечают, что препарат действует эффективно, но может вызвать побочный эффект в виде покраснения лица) представляет собой лекарство, направленное на улучшение потенции. Положительным образом влияет на сексуальное возбуждение, повышает качество полового акта, делает его более длительным.
Состав и форма выпуска
Лекарственное средство «Визарсин» (отзывы утверждают, что эффект после приема таблетки наступает через 20-40 минут) продается почти во всех аптеках. Производится в форме таблеток с дозировкой в 25, 50, 100 мг. В блистере может находиться от 1 до 4 таблеток. Действующее вещество препарата — силденафила цитрат.
Лекарственное средство должно храниться при температурном режиме, не превышающем 30 °С. В темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок его годности равен пяти годам. Произведен в Словении.
Фармакологическое действие
Лекарство «Визарсин» (отзывы мужчин отрицательные утверждают, что препарат не дает нужного эффекта и может вызвать сильную головную боль) предназначено для восстановления эректильной системы у мужчин. Обладает вазодилатирующим действием.
Препарат является сильнейшим селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа, но, несмотря на это, его применение в терапии эректильной дисфункции является более безопасным, чем использование аналогичных медикаментов.
Действие «Визарсина» направлено на стимуляцию кровопритока в район полового органа. В результате такого влияния препарата запускаются механизмы, расслабляющие мышечную ткань пениса. Подобное влияние способствует наполнению полового члена кровью, что, в свою очередь, дает эрекцию. Лекарство не дает прямого воздействия на пещерное тело члена, а расслабление мускулатуры происходит из-за опосредованных механических процессов.
Расширение сосудов может происходить и в других областях человеческого организма, что в ряде случаев провоцирует появление негативных реакций после приема лекарства.
Силденафил провоцирует незначительное снижение артериального давления, которое носит временный характер. В среднем при приеме дозы в 100 мг снижение артериального давления происходит на 8,4 мм рт. ст. Данный побочный эффект возникает из-за сосудорасширяющих качеств препарата. Также разовое употребление лекарственного средства в дозировке 100 мг не оказывает существенного влияния на показатель ЭКГ у здоровых людей.
Силденафил не воздействует на сердечный выброс и не влияет на кровоток, который проходит сквозь стенозированные артерии.
Показания и противопоказания
Средство «Визарсин» (отзывы мужчин отрицательные в некоторых случаях отмечают, что лекарство действует лучше, если есть естественное возбуждение, но при боязни полового акта, страхе перед сексом оно окажется просто бесполезным) предназначено для лечения эректильной дисфункции, в результате которой появляется неспособность достигнуть эрекции и её сохранить для качественного сексуального акта. Только при наличии сексуальной стимуляции дает результат «Визарсин».
Противопоказания к его применению следует обязательно учесть перед приемом таблеток. Так, не стоит употреблять лекарство при наличии особой чувствительности к действующему или второстепенным веществам препарата.
Нельзя принимать медикамент мужчинам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при других патологиях, при которых сексуальная активность строго противопоказана. Запрещено употреблять лекарство больным с нарушением работы зрительного аппарата, вызванным ишемической нейропатией. Противопоказанием к применению таблеток служат выраженные нарушения работы печени, артериальная гипотензия, перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда, инсульт.
Стоит отказаться от лечения данными таблетками, если присутствует врожденная дистрофия сетчатки. Не рекомендуется применять препарат лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. «Визарсин» не предназначен для женщин.
Лекарственное средство «Визарсин»: инструкция по применению
Данный препарат следует принимать перорально, запивая водой. Оптимальной дозой считается 50 мг/сутки. Таблетку нужно употреблять за час до запланированного полового акта. Опираясь на индивидуальные ощущения, дозировку можно как уменьшить до 25 мг/сутки, так и повысить до 100 мг/сутки.
Максимально допустимая дневная норма равна 100 мг/сутки. Лекарство следует употреблять не чаще одного раза в сутки.
Если препарат пьют одновременно с приемом пищи, то его действие наступает позже, чем при приеме таблеток натощак.
Для пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью в легкой и средней стадии коррекция дозы не требуется. При наличии тяжелой почечной недостаточности норма употребления лекарства не должна превышать 25 мг/сутки.
При сбоях функций печени рекомендуемая доза для применения равна 25 мг/сутки препарата «Визарсин». Инструкция в любом случае перед применением медикамента должна быть тщательно изучена.
Побочные эффекты
Таблетки «Визарсин» в ряде случаев могут вызвать негативные явления, которые выражаются в симптомах повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Достаточно часто у мужчин возникает головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия. Во время употребления таблеток было замечено нарушение работы зрительного аппарата, в том числе сбои в цветовом восприятии мира. Часто пациенты отмечали покраснение кожного покрова лица, повышенное сердцебиение и тахикардию.
Ещё среди негативных реакций была выявлена заложенность носа, диспепсия. Нечасто возникала рвота, сухость ротовой полости, тошнота. Также проявлялась боль в грудной клетке, длительная эрекция, миалгия, сыпь на коже, приапизм. Может наблюдаться состояние общей слабости.
Передозировка
Таблетки «Визарсин» в случае неправильного их применения могут вызвать передозировку, которая проявляется болями в голове, приливом крови к кожному покрову лица, временной заложенностью носовых проходов, головокружением, нарушением функционирования зрительного аппарата, диспепсией.
При возникновении подобных реакций проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ здесь не даст никакого результата.
Общие указания
Препарат «Визарсин» для мужчин должен назначаться после обследования пациента и диагностики эректильной дисфункции, а также после выявления причин её возникновения.
При сердечно-сосудистых заболеваниях сексуальная активность представляет определенную угрозу для здоровья, поэтому перед назначением лекарства таким пациентам врач должен внимательно изучить их состояние.
Активный компонент — силденафил — вызывает сосудорасширяющее воздействие системного характера, которое может привести к незначительному снижению артериального давления. Доктор перед назначением таблеток должен оценить риск нежелательных последствий, которые могут возникнуть благодаря вазодилатирующим свойствам препарата.
У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка наблюдается чрезмерная чувствительность к вазодилататорам. Осторожными при приеме данного препарата должны быть люди с синдромом системной множественной атрофии, а также с нарушением артериального давления.
«Визарсин» способен повысить гипотензивное влияние нитратов.
Лекарства, предназначенные для устранения сексуальной дисфункции, в том числе и содержащие силденафил, нужно осторожно принимать людям, имеющим деформацию полового члена, и больным с приапизмом.
Сочетание «Визарсина» с другими лекарствами для устранения сексуальных дисфункций не рекомендуется в силу отсутствия научных исследований в данной сфере.
При приеме таблеток может возникнуть нарушение работы зрительного аппарата, а иногда выявляется прогрессирование ишемической оптической нейропатии.
При возникновении любых побочных явлении прием препарата следует прекратить и для пересмотра назначения обратиться к врачу.
Комплексный прием силденафила с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать возникновение симптоматической гипотензии у отдельно взятых лиц. Артериальная гипотензия здесь наблюдается по прошествии четырех часов после употребления препарата. Чтобы свести к минимуму риск снижения артериального давления, следует сначала стабилизировать состояние организма приемом альфа-адреноблокаторов. Таким больным «Визарсин» назначают в минимальной дозе — 25 мг/сутки, которую при необходимости можно увеличить.
Грейпфрутовый сок, а также ингибитор CYP3A4, который относится к слабым, увеличивает в умеренных дозах концентрацию силденафила.
Нет испытаний лекарственного средства у больных с пептическими язвами и кровотечением. Здесь таблетки употребляют после учета соотношения риска и пользы.
В составе препарата «Визарсин» присутствует лактоза, что вынуждает соблюдать осторожность при приеме лекарства лицам с непереносимостью лактозы и недостаточностью лактазы, а также больным с диагнозом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Лекарственное средство не стоит употреблять одновременно с жирной пищей, но допускается прием препарата «Визарсин» с алкоголем.
Медикамент не воздействует на способность управления транспортом, а также на быстроту реакций. В некоторых случаях из-за нарушения зрения работа с некоторыми механизмами становится невозможной. Данная проблема устраняется заменой лекарства или снижением дозировки.
Лекарство «Визарсин»: аналоги
Если по каким-то причинам данный препарат не подошел, то можно предпочесть ему аналогичные средства, имеющие в составе силденафил. Существует много препаратов, способных заменить лекарство «Визарсин». Аналоги найти в аптеке нетрудно, вот самые популярные из них:
- «Виагра» (стоимость одного драже в 25 мг — около 650 рублей);
- «Виасан-ЛФ» (цена четырех таблеток по 50 мг — около 450 рублей);
- «Эрексезил» (одна таблетка 50 мг стоит в районе 300 рублей);
- «Таксиер» (цена четырех таблеток дозировкой 100 мг равна 1000 руб.);
- «Торнетис» (цена одной таблетки в 100 мг — 650 рублей);
- «Олмакс Стронг» (стоимость двух драже по 50 мг равна 800 руб.);
- «Динамико» (одна пилюля в 50 мг стоит около 400 рублей);
- «Максигра» (цена одной таблетки 50 мг — 300 рублей);
- «Силденафил» (стоимость четырех пилюль 50 мг — 300 рублей);
- «Ревацио» (90 таблеток стоят около 30 тысяч рублей).
Препаратов, способных заменить «Визарсин», множество, и альтернативу данному лекарству должен подбирать лечащий врач.
Стоимость лекарственного средства
Можно приобрести почти в каждой аптеке препарат «Визарсин». Цена на него может незначительно колебаться в зависимости от торговой наценки в аптечной сети. Так, таблетка 25 мг стоит около 150 рублей, одно драже 50 мг — около 180 рублей. На четыре таблетки (50 мг) препарата «Визарсин» цена колеблется в районе 600-700 рублей. Таблетку дозировкой в 100 мг можно купить за 230 рублей, а цена четырех драже в этой же дозировке равна 500-700 руб. Данный препарат по своей ценовой категории является доступным для большинства мужчин.
Отзывы потребителей
Препарат «Визарсин» отзывы имеет о себе самые разные. Одни хвалят препарат, говорят, что не представляют без него жизни. Пользуются им регулярно, и никаких побочных эффектов он не вызывает. Эти люди отмечают, что после приема таблетки «Визарсин» эффект наступает через двадцать минут (дозировка — 50 мг), а после употребления драже в 25 мг — спустя 40 минут. Сексуальный акт становится более продолжительным, увеличивается количество подходов. Наблюдается крепкая эрекция, которой хватает на два дня.
Многие довольны ценой препарата и тем, что его можно сочетать с алкоголем.
Есть о препарате «Визарсин» отзывы и отрицательные. Эти лица отмечают низкую эффективность лекарства. Они говорят, что после приема таблетки никакого чуда не случилось, эрекция так и не наступила. Есть люди, которые отметили боли в голове и области живота после употребления препарата. У многих краснело лицо и наблюдалась тяжесть в районе сердца. Также некоторые лица говорили о длительной эрекции, при который организм мужчин на протяжении двух дней реагировал на любую женщину. Эта проблема была устранена более тщательным подбором дозы.
Есть мужчины, на которых препарат после нескольких приемов перестал совсем действовать, и пришлось его заменить. Некоторые люди отмечают, что лучше употреблять «Визарсин Ку-таб». Он в одно мгновение растворяется под языком, и его удобно брать с собой на различные тусовки, ведь такое драже можно принять незаметно для своей спутницы.
Многие потребители отмечают, что не стоит увлекаться приемом подобного средства, достаточно раз в 2-3 месяца для остроты ощущений. Остальное время лучше посвятить своему здоровью, и тогда никаких проблем в интимной сфере не будет.
Препарат «Визарсин» вызвал очень много противоречивых мнений, для одних он оказался находкой и внес оживление в интимную жизнь, другие от его употребления не увидели ничего хорошего и были вынуждены пересмотреть свое лечение.
Источник
