Томские ученые создали новое лекарство от гипертонии

Томск,
29 сентября 2016, 13:04 — REGNUM Ученые Сибирского государственного медицинского университета совместно с московскими коллегами разрабатывают лекарство от повышенного артериального давления с принципиально новым механизмом действия. Как рассказали корреспонденту ИА REGNUM в пресс-службе инновационных организаций Томской области, такие препараты на мировом рынке не появлялись последние 10−15 лет.

«Все лекарственные препараты, понижающие давление, действуют приблизительно одинаково, влияя на давно известные мишени. Нашей команде химиков удалось синтезировать вещество с новым механизмом действия, поэтому у лекарства, над которым мы работаем, нет аналогов», — отметила проректор СибГМУ по научной работе и последипломной подготовке Светлана Гусакова.

Вещество, на основе которого создается лекарство, — химический «предшественник» фактора активации тромбоцитов. Сам ФАТ ученые синтезировали еще во второй половине прошлого века, описав его способность снижать артериальное давление. Но это вещество действует очень быстро, дает кратковременный эффект и почти мгновенно сильно повышает свертываемость крови. Получить аналог ФАТ, пригодный для создания лекарства, пытались научные коллективы многих стран. Ученые СибГМУ и МГУ нашли другое решение, синтезировав не сам ФАТ, а «предшествующее» вещество. В отличие от ФАТ, оно действует длительно, не влияет на свертываемость крови и может стать основой для лекарственного препарата.

«Это российский препарат, который создается не как аналог существующих, — подчеркнула Светлана Гусакова. — У него абсолютно новый механизм действия, новая мишень. За последние 10−15 лет это единственный вновь синтезированный препарат для лечения гипертонии, а не комбинация уже известных».

Доклинические испытания, которые длились три года, доказали, что лекарственный препарат нетоксичен. Он действует в течение 24 часов, так что человеку достаточно будет принять одну таблетку в день. Кроме того, новое лекарство не понижает давление, если оно в норме, при этом нормализуя повышенные показатели.

«Есть предположения, что лекарство будет действовать на формы гипертонии, которые в настоящее время не поддаются коррекции. Еще один плюс в том, что препарат не вызывает привыкания, то есть продолжает действовать даже при длительном применении», — добавила Светлана Гусакова.

По информации проректора СибГМУ, еще год у разработчиков уйдет на подготовку документов и регистрацию препарата, около трех лет — на проведение клинических испытаний. Препарат выйдет на рынок не раньше, чем через пять лет — точные сроки зависят от финансирования проекта. Ожидается, что стоимость лекарства не превысит цену уже существующих средств от гипертонии, и в случае успешных клинических испытаний оно пойдет на экспорт.

Читайте также: Изотопы лютеция для лечения рака планируют производить в Томске

Как сообщало ИА REGNUM, это не первое научное открытие в области медицины, о котором заявили с начала года томские ученые. Так, среди разработок обезболивающее без эффекта привыкания, новые изотопы для лечения рака и новое лекарство для защиты мозга от инсульта.

Читайте развитие сюжета:
Сибирские ученые раскрыли причину развития гипертонии

Гипертонию заслуженно называют бичом XXI века. Это одно из наиболее распространенных заболеваний человека. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения, гипертонией страдают 20–30% взрослого населения планеты. Для лиц старше 65 лет этот процент увеличивается до 50–65. В целом, по миру фиксируется повышенная заболеваемость у мужчин.

Причины возникновения этой болезни до конца неизвестны, но ее развитию способствуют курение, чрезмерное употребление алкоголя, малоподвижный образ жизни, стрессы и нерациональное питание. Один из важнейших факторов, вызывающих повышение артериального давления, – эмоциональный стресс. Это неотъемлемый спутник жителей больших городов, поэтому борьба с его последствиями очень актуальна.

Российские ученые разработали препарат для лечения стресс-зависимой гипертонической болезни. При этом отмечено стойкое снижение артериального давления на 10–12 мм рт. ст. в течение 4–5 дней. В клетках сердца есть специальные бета-1-адренорецепторы, представляющие собой встроенные в клеточную оболочку белки. Их стимуляция вызывает увеличение силы и частоты сердечных сокращений, что служит одной из причин развития гипертонической болезни. Во врачебной практике широко применяют препараты, блокирующие бета-адренорецепторы (бета-блокаторы).

Структура рецепторов кодируется соответствующим геном в ДНК. Однако, прежде чем наследственная информация будет переведена в форму белка, она должна быть считана в форме мРНК, которая послужит матрицей для синтеза аминокислотной последовательности белка. Известно, что при стрессе увеличивается количество бета-1-адренорецепторов и соответствующей мРНК в клетках. Если «заблокировать» матрицу для синтеза белка, можно предотвратить образование рецепторов и, следовательно, повышение артериального давления. Основываясь на этом принципе, ученые создали новый препарат.

«Экспериментальным животным с артериальной гипертонией внутривенно ввели созданный препарат, который представляет собой комплекс наночастиц и короткой нуклеотидной последовательности (олигонуклеотида), комплементарной мРНК гена бета-адренорецепторов. Наночастицы обеспечивают транспорт олигонуклеотида в клетки, а олигонуклеотид связывается с мРНК и препятствует образованию белка, следовательно, количество рецепторов на клетках не увеличивается», — пояснила соавтор статьи Ася Левина, кандидат химических наук, старший научный сотрудник Новосибирского государственного университета (НГУ).

Созданный учеными препарат превосходит традиционные лекарства благодаря увеличению срока его действия и, главное, его строгой специфичности: блокируется ключевой механизм развития заболевания, что исключает побочные эффекты. На этом основана перспектива использования этого и других подобных препаратов в клинической практике.

Препарат не имеет аналогов в мире, уверяют сибирские ученые

Томск, 29 Сентября 2016, 13:04 — Ученые Сибирского государственного медицинского университета совместно с московскими коллегами разрабатывают лекарство от повышенного артериального давления с принципиально новым механизмом действия. Как рассказали корреспондентув пресс-службе инновационных организаций Томской области, такие препараты на мировом рынке не появлялись последние 10−15 лет.

«Все лекарственные препараты, понижающие давление, действуют приблизительно одинаково, влияя на давно известные мишени. Нашей команде химиков удалось синтезировать вещество с новым механизмом действия, поэтому у лекарства, над которым мы работаем, нет аналогов», — отметила проректор СибГМУ по научной работе и последипломной подготовке Светлана Гусакова.

Вещество, на основе которого создается лекарство, — химический «предшественник» фактора активации тромбоцитов. Сам ФАТ ученые синтезировали еще во второй половине прошлого века, описав его способность снижать артериальное давление. Но это вещество действует очень быстро, дает кратковременный эффект и почти мгновенно сильно повышает свертываемость крови. Получить аналог ФАТ, пригодный для создания лекарства, пытались научные коллективы многих стран. Ученые СибГМУ и МГУ нашли другое решение, синтезировав не сам ФАТ, а «предшествующее» вещество. В отличие от ФАТ, оно действует длительно, не влияет на свертываемость крови и может стать основой для лекарственного препарата.

«Это российский препарат, который создается не как аналог существующих, — подчеркнула Светлана Гусакова. — У него абсолютно новый механизм действия, новая мишень. За последние 10−15 лет это единственный вновь синтезированный препарат для лечения гипертонии, а не комбинация уже известных».

Доклинические испытания, которые длились три года, доказали, что лекарственный препарат нетоксичен. Он действует в течение 24 часов, так что человеку достаточно будет принять одну таблетку в день. Кроме того, новое лекарство не понижает давление, если оно в норме, при этом нормализуя повышенные показатели.

«Есть предположения, что лекарство будет действовать на формы гипертонии, которые в настоящее время не поддаются коррекции. Еще один плюс в том, что препарат не вызывает привыкания, то есть продолжает действовать даже при длительном применении», — добавила Светлана Гусакова.

По информации проректора СибГМУ, еще год у разработчиков уйдет на подготовку документов и регистрацию препарата, около трех лет — на проведение клинических испытаний. Препарат выйдет на рынок не раньше, чем через пять лет — точные сроки зависят от финансирования проекта. Ожидается, что стоимость лекарства не превысит цену уже существующих средств от гипертонии, и в случае успешных клинических испытаний оно пойдет на экспорт.

Читайте также: Изотопы лютеция для лечения рака планируют производить в Томске

Как сообщало, это не первое научное открытие в области медицины, о котором заявили с начала года томские ученые. Так, среди разработок обезболивающее без эффекта привыкания, новые изотопы для лечения рака и новое лекарство для защиты мозга от инсульта.

Источник: https://www.regnum.ru/news/innovatio/2186454.html