Сибазон снижает артериальное давление
Сибазон – транквилизатор анксиолитического, седативного, противосудорожного, центрального миорелаксирующего и снотворного действия; обладает умеренной симпатолитической активностью, способен вызвать расширение коронарных сосудов и снижение артериального давления, повышать порог болевой чувствительности, подавлять парасимпатические (включая вестибулярные) и симпатоадреналовые пароксизмы, снижать секрецию желудочного сока во время сна.
Форма выпуска и состав
Сибазон выпускается в следующих формах:
- таблетки: двояковыпуклые, белые или белые со слабым желтоватым оттенком (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; по 20 штук в полимерных банках или стеклянных светозащитных банках, в картонной пачке 1 банка);
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или с желтовато-зеленым оттенком (по 2 мл в ампулах нейтрального стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: диазепам (сибазон) – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат, повидон, лактозы моногидрат.
Состав 1 мл раствора:
- действующее вещество: диазепам (сибазон) – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия хлорид, макрогол 400, пропиленгликоль, этанол, вода для инъекций.
Показания к применению
- психомоторное возбуждение и зудящие дерматозы в дерматологической практике (в качестве седативного средства);
- острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (в качестве анксиолитического средства);
- мышечные спазмы центрального генеза при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при шейном радикулите, люмбаго и травмах позвоночника (в качестве противосудорожного и миорелаксирующего средства);
- спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич);
- премедикация и атаралгезия в комплексе с анальгетиками и другими нейротропными средствами при диагностических процедурах и подготовке к хирургическим вмешательствам;
- клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), спазм сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексного лечения);
- купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различного происхождения.
Раствор, кроме того, применяют в акушерстве с целью облегчения родовой деятельности, при преждевременных родах (исключительно в конце III триместра) и в случае преждевременного отслоения плаценты.
Противопоказания
Абсолютные:
- острая интоксикация лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе снотворными средствами и наркотическими анальгетиками);
- острая алкогольная интоксикация (при ослаблении жизненно важных функций);
- тяжелая миастения;
- шок, кома;
- острая или тяжелая дыхательная недостаточность;
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
- нарушение сознания и дыхания центрального генеза;
- острые заболевания почек и печени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома (в том числе в анамнезе);
- гипертрофия предстательной железы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
- детский возраст до 30 дней включительно (для раствора для парентерального введения);
- детский возраст до 7 лет (для таблеток);
- период беременности (особенно первый и третий триместр);
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим бензодиазепинам.
Относительные (Сибазон применяют с осторожностью):
- тяжелая депрессия (возможны попытки суицида);
- психоз;
- органические заболевания головного мозга;
- ночное апноэ (как установленное, так и предполагаемое);
- эпилептические припадки или эпилепсия (в анамнезе);
- синдром Леннокса – Гасто или абсанс (при внутривенном введении может способствовать возникновению тонического эпилептического статуса);
- спинальные и церебральные атаксии;
- злоупотребление психоактивными веществами;
- лекарственная зависимость (в анамнезе);
- гиперкинезы;
- гипопротеинемия;
- почечная и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Сибазон в форме таблеток принимают внутрь.
Дозы препарата рассчитываются индивидуально с учетом картины заболевания, состояния пациента и его чувствительности к лекарственному средству.
Для взрослых пациентов средняя разовая доза составляет от 5 до 15 мг, в некоторых случаях возможно повышение разовой дозы до 20 мг. Средняя суточная доза – 15–45 мг в 2–3 приема, максимальная доза – 60 мг в сутки.
Средние рекомендуемые дозы Сибазона для взрослых пациентов при различных состояниях:
- дегенеративные неврологические заболевания: по 5–10 мг от 2 до 3 раз в сутки;
- тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния: по 5–10 мг от 2 до 4 раз в сутки;
- алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 или 4 раза в первые сутки, в дальнейшем дозу снижают до 5 мг 3 или 4 раза в сутки;
- клиника внутренних болезней: по 5 мг 2 или 3 раза в сутки; в случае необходимости возможно повышение дозы до 10 мг 4 раза в сутки;
- менструальные и климактерические расстройства: по 5 мг 2 или 3 раза в сутки;
- премедикация: по 10–20 мг вечером, накануне операции.
Детям и подросткам в возрасте 7–18 лет Сибазон назначают в низких дозах, постепенно повышая их до оптимальных, хорошо переносимых. Начальная суточная доза для детей старше 7 лет – 5 мг в 2–3 приема (при этом самая большая доза принимается вечером), максимальная доза – 10 мг в сутки.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Сибазон в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно.
Рекомендуемые дозы:
- невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги: по 10 мг внутримышечно; в некоторых случаях возможно повышение дозы до 20 мг (при сильном страхе или выраженном возбуждении);
- купирование психомоторного возбуждения, обусловленного страхом или тревогой: 5–10 мг медленно внутривенно; через 3–4 часа можно повторить инъекцию в той же дозе;
- повышенный мышечный тонус: взрослые пациенты – 10 мг медленно внутривенно или глубоко внутримышечно, затем внутривенно капельно со скоростью 5-15 мг в час (100 мг диазепама разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия); дети в возрасте от 1 месяца до 5 лет – 1–2 мг внутривенно или внутримышечно; дети старше 5 лет – по 5–10 мг внутривенно или внутримышечно; через 3–4 часа можно повторить инъекцию в той же дозе;
- купирование судорожных состояний и эпилептических припадков: взрослые пациенты – по 10–20 мг внутривенно или внутримышечно (через 3–4 часа можно повторить введение); дети в возрасте от 1 месяца до 5 лет – 0,2–0,5 мг медленно внутривенно каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы в 5 мг; дети старше 5 лет – по 1 мг медленно внутривенно каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы в 10 мг (через 2–4 часа, если необходимо, возможно повторное введение);
- абстинентный синдром при алкоголизме: по 10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4–6 часов в первые сутки, затем – по 5 мг 3–4 раза в сутки;
- клиника внутренних болезней: по 5 мг в сутки внутримышечно; в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки;
- премедикация: внутримышечно за 1–2 часа до операции по 10–20 мг взрослым или 0,1–0,2 мг/кг детям;
- сложные диагностические процедуры (для кратковременного наркоза): по 10–20 мг взрослым или 0,1–0,2 мг/кг детям;
- акушерство и гинекология: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – 10–20 мг внутримышечно; при резком повышении артериального давления – 10–20 мг в сутки внутривенно, во время криза возможно повышение дозы до 70 мг в сутки.
После купирования острого состояния с помощью парентеральной формы Сибазона пациента переводят на пероральный прием препарата в форме таблеток.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста Сибазон назначают в начальной дозе, составляющей 1/2 обычной дозы, а затем постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность препарата.
Побочные действия
- пищеварительная система: изжога, тошнота, снижение аппетита, рвота, гиперсаливация или сухость во рту, икота, запоры, гастралгия, желтуха, повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени;
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, понижение артериального давления;
- нервная система: в начале терапии (особенно у пациентов пожилого возраста): сонливость, повышенная утомляемость, дезориентация, замедление двигательных и психических реакций, головокружение, антероградная амнезия, депрессия, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания; редко – эйфория, каталепсия, неконтролируемые движения тела, мышечная слабость, дизартрия, головная боль, снижение настроения, спутанность сознания, астения, гипорефлексия, тремор; крайне редко – психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, нарушения сна, агрессивные вспышки, галлюцинации, суицидальные наклонности, спутанность сознания;
- мочеполовая система: нарушение функции почек, дисменорея, задержка или недержание мочи, снижение или повышение либидо;
- система кроветворения: нейтропения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергические реакции: зуд и сыпь на коже;
- прочие реакции: лекарственная зависимость и привыкание; редко – булимия, диплопия, уменьшение массы тела, угнетение дыхательного центра.
При применении Сибазона в акушерстве у новорожденных могут возникать следующие нежелательные реакции: гипотермия, мышечная гипотензия и диспноэ.
У младенцев, матери которых принимали диазепам во время беременности, особенно в первом триместре, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы.
При резкой отмене или снижении дозы препарата возникает синдром отмены, проявляющийся следующими реакциями: тревога, нарушение сна, деперсонализация, тошнота, рвота, светобоязнь, головная боль, страх, дисфория, депрессия, расстройства восприятия, судороги, галлюцинации, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спазм скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов, усиление потоотделения, тремор, парестезии, тахикардия; редко – психотические расстройства.
Особые указания
Длительное применение Сибазона не рекомендуется.
Пациентам категорически запрещено употреблять алкоголь во время лечения, курение снижает эффективность диазепама.
При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови и активность ферментов печени.
Во время лечения требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.
Лекарственное взаимодействие
Сибазон усиливает угнетающее действие нейролептиков, миорелаксантов, антидепрессантов, этанола, наркотических анальгетиков, седативных препаратов и средств для общей анестезии.
Пероральные контрацептивы, дисульфирам, изониазид, метопролол, пропоксифен, циметидин, эритромицин, флуоксетин, кетоконазол, пропранолол и вальпроевая кислота – усиливают терапевтический эффект препарата; карбамазепин, рифампицин, кофеин, аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы – ослабляют.
Наркотические анальгетики при одновременном применении с диазепамом усиливают эйфорию, что приводит к нарастанию психической зависимости.
При совместном приеме с гипотензивными препаратами возможно усиление выраженности снижения артериального давления; с клозапином – возрастает риск угнетения дыхания; с леводопой – снижается ее эффективность при лечении пациентов с паркинсонизмом; с омепразолом – удлиняется время выведения диазепама; с низкополярными сердечными гликозидами – возможно развитие гликозидной интоксикации; с зидовудином – может повыситься токсичность зидовудина; с теофиллином – возможно уменьшение или извращение седативного эффекта.
Премедикация Сибазоном позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии, а также уменьшить время, требующееся для отключения сознания с помощью индукционных доз.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °C – таблетки; 5–20 °C – раствор.
Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор – 3 года.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.
Растяжение связок сустава: симптомы и лечение
Связки – это особые образования, состоящие из соединительной ткани. Их основная функция заключается в удерживании сустава и одновременном обеспечении его подвиж…
Источник
Сибазон — это анксиолитик, который широко применяется для лечения нервно-психических расстройств, а также ряда органических заболеваний головного мозга. Кроме того, его используют в акушерской практике и в качестве анестезиологического пособия. Сибазон — эффективный, но небезопасный препарат, он имеет ряд строгих показаний, а также противопоказаний к применению. Продается в аптеках по рецепту врача.
Форма выпуска
Сибазон выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки продаются в упаковках блистерами. В одном блистере 10 штук, в одной упаковке два блистера. Также существуют варианты упаковки таблеток во флаконы. Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.
Одна таблетка и 1 мл раствора содержат 5 мг действующего вещества. Сибазон — это торговое название препарата. Международное его название — диазепам.
Состав
Основное действующее вещество сибазона, независимо от формы выпуска — диазепам. Дозировка препарата, указанная на упаковке, соответствует концентрации диазепама в одной таблетке или одном миллилитре раствора.
Вспомогательные вещества различаются и зависят от формы препарата. Таблетки содержат соединения лактозы, кальция и крахмал. В состав раствора для инъекций входит этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и вода для инъекций.
Фармакологическая группа
Сибазон, как и его действующее вещество диазепам, относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Транквилизаторы — это препараты, обладающие противотревожным и снотворным действием, а в большинстве случаев также противосудорожным. Сибазон относится к группе так называемых “малых транквилизаторов” или анксиолитиков.
Фармакологические свойства
Действие сибазона, как и диазепама, основывается на повышении в нейрональных синапсах медиаторов торможения. В головном мозге находятся две противоборствующие системы — возбуждения и торможения. При значительном преобладании первой из них возникают различные патологические состояния, включая тревожные расстройства, эпилепсию, судороги.
Сибазон связывается с бензодиазепиновыми рецепторами головного мозга и активирует их. При этом повышается влияние гамма-аминомасляной кислоты на нейроны головного мозга. Это основной медиатор торможения в центральной нервной системе. Таким образом процессы возбуждения сменяются процессами торможения и патологическое состояние купируется. Эффект от сибазона наступает достаточно быстро.
Бензодиазепиновые рецепторы находятся практически во всех центрах головного мозга, потому торможение наблюдается во всех отделах нервной системы. Однако преобладает оно в лимбической системе, которая отвечает за эмоциональный фон и тревогу, а также в очагах судорожной готовности. Это позволяет применять сибазон при тревожно-фобических расстройствах, делирии, эклампсии, эпилепсии. Также сибазон уменьшает количество болевых импульсов, приходящих в головной мозг, что находит применение во врачебной практике.
Большое количество побочных реакций и противопоказаний связаны с влиянием сибазона на все центры головного мозга, даже те, которые не связаны с основным заболеванием. Даже незначительное повышение в них тормозных медиаторов, способно вызвать разные патологические состояния.
Показания
Сибазон применяют врачи разных специальностей, например, психиатры, неврологи, акушеры-гинекологи, анестезиологи, в некоторых случаях — терапевты. Назначение сибазона оправдано в следующих случаях:
- Выраженные тревожные и фобические расстройства, в том числе на фоне депрессии;
- Абстинентный синдром при алкоголизме;
- Делирий любой этиологии;
- Эпилепсия для купирования и профилактики приступов;
- Купирование эпилептического статуса;
- Эклампсия беременных;
- Гипертонус при столбняке;
- Неврогенные мышечные спазмы;
- Анестезиологическое пособие перед подачей наркоза.
Противопоказания
Сибазон противопоказано применять в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- Отравление седативными препаратами;
- Отравление наркотическими веществами;
- Синдром ночного сонного апноэ;
- Глаукома;
- Миастения;
- Состояние потери сознания, шок, кома;
- Декомпенсированная печеночная недостаточность;
- Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
- Низкая сатурация кислорода в крови;
- Обсессивно-компульсивное расстройство.
При наличии одного из перечисленных состояний, применение сибазона строго противопоказано. Кроме того, относительным противопоказанием является беременность и грудное вскармливание. Беременным противопоказан сибазон для планового лечения или профилактики любых состояний. Его применение оправдано только при угрожающих жизни ситуациях, например, эклампсии. При необходимости назначения сибазона следует поставить вопрос о прерывании беременности. Препарат проникает в молоко, поэтому при его назначении от грудного вскармливания следует отказаться. О возможности назначения Сибазона детям следует узнать подробнее.
Побочные действия
Сибазон способен вызвать как местные, так и общие побочные реакции. Местная побочка характерна исключительно для инъекционной формы препарата. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита. После внутримышечной инъекции у некоторых пациентов возникает боль и покраснение в месте введения. Для того, чтобы предупредить эти осложнения, необходимо строго соблюдать правила проведения инъекции.
При длительном систематическом применении сибазон вызывает зависимость. В некоторых случаях зависимость от сибазона требует специализированной терапии. Часто возникают общие реакции на прием препарата такие, как: слабость, усталость, сонливость, заторможенность, шаткость походки, мышечная слабость, головные боли и головокружения. Эти симптомы являются реакциями на начальное повышение его концентрации в крови и возникают в самом начале прима. Затем они, как правило, самостоятельно исчезают.
Сибазон, как и все бензодиазепины, вызывает снижение артериального давления. При быстром внутривенном введение может наблюдаться резкое падение давления вплоть до коллаптоидных реакций. Часто наблюдается брадикардия, реже — тахикардия. У пациентов пожилого возраста возможно развитие сердечной аритмии, внутрисердечных блокад.
Сибазон способен угнетать дыхательный центр. При быстром внутривенном введение препарата может возникнуть затрудненное дыхание или развиться острая дыхательная недостаточность. У многих пациентов наблюдаются нарушения со стороны нервной системы — заторможенность, снижение памяти, тремор конечностей, запаздывание рефлекторных реакций. В более тяжелых случаях может нарушаться зрение, возникать двоение в глазах. Перечисленные состояния являются обратимыми при отмене препарата. У предрасположенных лиц могут возникать нарушения со стороны психики. Они носят разный характер — от депрессии и апатии до острых психозов, агрессии и эмоциональной лабильности. При приеме сибазона увеличивается риск суицида.
У части больных нарушается аппетит, появляется тошнота, запоры, сухость во рту или, наоборот, повышение слюноотделения. Возможно боль в животе по типу колик, купирующаяся спазмолитиками.
В связи с развитием зависимости от сибазона, описаны случаи злоупотребления препаратом, приемом его в качестве наркотического средства.
Передозировка
При передозировке сибазона усиливаются побочные реакции. Может критически снижаться артериальное давление, возникать острая сосудистая недостаточность с нарушением кровообращения и шоковым состоянием. Еще одно опасное осложнение — полное угнетение дыхательного центра, что сопровождается приступами апноэ, патологических дыханием, снижением частоты дыхательных движений или полной остановкой дыхания.
При передозировке наблюдается изменения сознания. В большинстве случаев — это угнетение с развитием ступора, сопора и комы. Возможны парадоксальные реакции, характеризующиеся возбуждением, ажитацией, агрессией.
Для лечения передозировки сибазона существует специальный препарат — флумазенил. Он относится к антагонистам бензодиазепиновых рецепторов. Это средство препятствует связыванию сибазона со специфическими рецепторами и выключает его влияние на организм. Другие методы лечения, как правило, неэффективны.
Инструкция по применению
Дозировка сибазона зависит от причины его приема и общего состояния организма пациента.
Для долговременного лечения применяются таблетированные препараты. Рекомендуемая доза для единоразового приема от 5 до 15 мг в зависимости от нозологии, максимальная доза — 20 мг за один раз.
Для лечения тревожных расстройств, фобий и неврологических заболеваний, включая эпилепсию, назначают по 5 или 10 мг 2-3 раза в сутки. Дозировку можно корректировать в зависимости от переносимости лечения.
Принимать всю суточную дозу сибазона за один раз нецелесообразно, поскольку он быстро выводится из организма.
Абстиненция при алкоголизме лечится сибазоном в два этапа. В первые сутки назначают 30 мг в три приема, по 10 мг на каждый прием. Затем дозу препарата снижают до 5 мг трижды в сутки. О применении Сибазона с алкоголем следует узнать подробнее.
Инъекционные формы назначаются при острых состояниях, когда необходима быстрая доставка препарата к месту его воздействия. Для лечения выраженных тревожных расстройств и алкогольного делирия назначают по 1 или 2 мл каждые 4 часа. После купирования острых симптомов переходят на таблетированный прием.
При эпилептическом статусе вводят 2 мл медленно, зачем через 15 минут вводят еще 2 мл, при отсутствии эффекта — еще 2 мл через 15 минут. В анестезиологической практике применяется внутримышечное введение вечером накануне операции, за час до операции и после выведения из наркоза по 2 мл сибазона.
Аналоги
Существует ряд препаратов, основным действующим веществом которых является диазепам. Это наиболее полные аналоги сибазона:
- Реланиум;
- Седуксен;
- Ассивал;
- Валиум;
- Релиум;
- Апаурин;
- Брюзепам.
Перечисленные препараты выпускаются разными фирмами, могут содержать разные вспомогательные вещества, отличаться дозировкой препарата, показаниями и противопоказаниями.
Отзывы
Станислав П.: “Я страдаю эпилепсией, по поводу чего принимаю сибазон. Началось все с укола этого препарата, который мне сделали во время первого приступа судорог. Затем я принимал его, пока проходил обследования, но уже в таблетках. Теперь, когда диагноз установлен, врачи говорят, что мне нельзя обходиться без противосудорожных средств. Сибазон мне помогает, пью три раза в день по таблетке. Из побочных эффектов в начале приема наблюдалась сонливость, но сейчас я привык и ничего не беспокоит.”
Марина Е.: “У меня генерализованное тревожное расстройство и несколько фобий. Когда жить с этим стало абсолютно невыносимо, обратилась за помощью к психиатру. Мне выписала таблетки сибазона, но принимала я их недолго. После первого же приема мне сильно захотелось спать, я пила препарат неделю, и почти всю неделю спала. Тревоги не было, невозможно быть тревожной, когда постоянно спишь, но работать так тоже нельзя. От приема сибазона я отказалась и перешла на более легкие препараты.”
Врач-психиатр: “Сибазон — это мощный бензодиазепиновый транквилизатор, один из первых представителей своей группы препаратов. Его применяют врачи многих специальностей в качестве мощного седативного, противотревожного, противосудорожного и обезболивающего. Однако назначать его рекомендуется исключительно в стационаре, под присмотром врача. Большое количество побочных эффектов, вплоть до летального исхода, требует тщательного мониторирования состояния пациента и коррекции дозировок. В некоторых случаях сибазон — это единственное средство, которое может справиться с тяжелыми и угрожающими жизни патологическими состояниями, что делает его препаратом первой необходимости.”
Источник