Швейцарское лекарство от гипертонии

Международное название препарата – Атенолол. Бета-1-адреноблокатор. Препарат принимают для лечения гипертонии и ИБС. Кроме того, он эффективен при лечении инфаркта миокарда, профилактики инсульта, почечной патологии, сопровождающейся повышением АД. Это современное швейцарское лекарство помогает при сердцебиениях, треморе рук и головной боли мигренозного характера. Лекарственное средство Атенолол, выпускаемое швейцарской фирмой Никомед, стало настоящим спасением для гипертоников и людей, страдающих сердечными патологиями.

Гипотензивное действие препарата связано с уменьшением объема сердечного выброса, снижением тонуса сосудов, чувствительности барорецепторов и успокаивающим действием. При его приеме снижается, как систолическое, так и диастолическое АД.

Кроме того, Атенолол уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода, уменьшает число и усиливает силу сердечных сокращений, увеличивает эластичность сердечной мышцы.
Антиаритмическое действие лекарственного средства проявляется подавлением синусовой тахикардии и уменьшением проведения сердечных импульсов.

Эффект после приема сохраняется в течение 24 часов, что позволяет принимать таблетки только один раз в сутки. На второй неделе после начала приема артериальное давление у пациентов нормализуется давление, исчезает аритмия, одышка, головные боли. Очень важно не пропускать приема лекарства и не прерывать самостоятельно курс лечения.

Атенолол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме крови уже через 2-4 часа. Он связывается с белками плазмы на 10-16%.

Выводится средство через почки в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. В случае нарушения работы мочевыделительной системы препарат может дольше оставаться в организме, поэтому в этих случаях нужно очень тщательно рассчитывать дозу.

Гипертония;
ВСД по гипертоническому типу;
Стенокардия;
Инфаркт миокарда;
Различные нарушения сердечного ритма;
Профилактика наджелудочковой тахиаритмии.

Повышенная чувствительность к атенололу;
Кардиогенный шок;
Гипотония;
Синоартрикулярная блокада;
Острая сердечная недостаточность;
Кормление грудью.

Сахарный диабет;
Гипогликемия;
Эмфизема легких;
Синдром Рейно;
Хроническая почечная и печеночная недостаточность
Миастения, миопатия;
Тиреотоксикоз;
Беременность.

Не рекомендуется сочетать Атенолол со следующим препаратами:

Альфа-адреноблокаторами (например, празозином) из-за возможности ухудшения общего состояния;
Противодиабетическими средствами (глипизидом, инсулином и др.) из-за опасности возникновения гипогликемии;
Блокаторами кальциевых каналов из-за частого появления отеков;
Противовоспалительными средствами (ибупрофеном, аспирином, анальгином) из-за опасности кровотечения и ослабления гипотензивного действия лекарства;
Сердечными гликозидами из-за возможности возникновения брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Этот препарат, много лет выпускаемый швейцарской фирмой Nycomed, успешно помогает гипертоникам и больным сердечной патологией более чем в тридцати странах мира

Кубанский государственный медицинский университет (КубГМУ, КубГМА, КубГМИ)

Уровень образования — Специалист

НИИ кардиологии им. А.Л. Мясникова

НЦССХ им. А. Н. Бакулева

Российская медицинская академия последипломного образования

Кантональный госпиталь Женевы, Женева (Швейцария)

Российского государственного медицинского института Росздрава

Гипертония — одна из главных проблем в современной медицине. Болезнь стабильно удерживает первые места как причина смертности, снижает продолжительность и качество жизни. Медицинская наука далеко ушла от препаратов на основе наперстянки, бывших когда-то основными средствами для лечения гипертонии. Поиски оптимального лекарства не прекращаются, ученые стремятся создать препарат, который бы давал минимальные побочные действия и максимальную эффективность в нормализации артериального давления.

Современная антигипертензивная терапия направлена на активацию или подавление естественных процессов, так или иначе влияющих на уровень артериального давления. Основные фармакологические группы:

Фармакологическая группа	Действие	Результат
Бета-адреноблокаторы	Блокируют рецепторы, чувствительные к адреналину и норадреналину	— расслабляют стенки сосудов
		— улучшают питание миокарда
		— нормализуют сердечный ритм, снижая ЧСС
Антагонисты кальция	Блокируют каналы, по которым в клетки попадают ионы кальция, вызывающие сокращение мышечной ткани стенок сосудов	— расслабляют сосудистую стенку
		— снижают потребность миокарда в кислороде
		— уменьшают сопротивление периферических сосудов
Сартаны	Блокируют рецепторы, чувствительные к ренину и ангиотензину-II	— препятствуют задержке жидкости
		— защищают почки
		— снижают риск ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний
Диуретики	Выводят жидкость, уменьшая объем циркулирующей крови	— снижают давление за счет потери жидкости
		— предупреждают отеки
		— расслабляют и расширяют сосуды
Ингибиторы АПФ	Угнетают активность ангиотензинпревращающего фермента	Снимают тонус сосудистых стенок

Недостаток представителей этих групп, предназначенных для длительной терапии, — большой список противопоказаний. Адреноблокаторы нельзя применять гипертоникам с синдромом слабости синусового узла, брадикардией и блокадами сердца. С осторожностью его назначают при инсулинозависимом диабете. Лекарства этой группы маскируют симптомы гипогликемии (тремор, сердцебиение), что приводит к развитию гипогликемической комы. Один из неприятных побочных эффектов для мужчин — снижение половой функции.

Несмотря ни на что, бета-адреноблокаторы продолжают активно использоваться в лечебной практике. Лекарства III поколения, сохраняя противопоказания, показывают лучший гипотензивный эффект благодаря усилению расслабляющего действия на сосуды. К препаратам последнего поколения относятся:

Многие кардиологи в лечении гипертонической болезни отдают предпочтение препаратам, блокирующим медленные кальциевые каналы. Наибольшее распространение получили представители III поколения этого класса. По сравнению со своими предшественниками, они медленнее высвобождают действующее вещество, что обеспечивает их пролонгированное действие. Таблетки выпускаются под торговыми названиями:

Амлодипин;
Норваск;
Лацидипин;
Лаципил.

Одна из разновидностей ингибиторов АПФ — сартаны. Их относят к современным препаратам с усовершенствованным механизмом действия. Они не оказывают отрицательного действия на сердечную деятельность и имеют минимум противопоказаний и побочных действий по сравнению с другими препаратами для лечения артериальной гипертензии. Сартаны последнего поколения:

Один из основных классов препаратов для лечения гипертонии — мочегонные средства. Их используют и как скорую помощь при гипертонических кризах и как компонент длительного лечения заболевания. Петлевые диуретики (например, Фуросемид) обладают быстрым и мощным мочегонным эффектом. Они применяются в качестве препарата скорой помощи при высоком давлении.

Представитель петлевых диуретиков нового поколения — Торасемид — значительно отличается по продолжительности действия. На его биодоступность не влияет прием пищи (фуросемид оказывает более выраженное действие натощак). Диуретический, а, значит, и гипотензивный эффект растягивается на сутки и менее выражен. Торасемид не так активно выводит с мочой калий. Низкие дозы препарата хорошо комбинируются с другими гипотензивными средствами. Выпускается под торговыми названиями Торасемид-С, Диувер, Тригрим, Бритомар.

Для длительного применения не теряет актуальности Индапамид. Его способность снижать нагрузку на сердце и устранять отеки, возможность длительного приема в сочетании с низкой стоимостью делает его предпочтительным для включения в комплексную терапию гипертонии.

Недостатком перечисленных мочегонных препаратов является выведение из организма калия и магния. Поэтому их сочетают с приемом Аспаркама или Панангина. В некоторых случаях назначаются калийсберегающие диуретики — Верошпирон, Амилорид, Триамтерен.

Российские и зарубежные ученые ищут средство с принципиально новым действием на механизмы, повышающие артериальное давление. Одна из таких разработок швейцарских медиков — лекарство Расилез (действующее вещество — алискирен). Это классообразующий препарат, подавляющий активность фермента ренина, вырабатываемого почками. Путем сложных биохимических реакций активность ренина приводит к образованию в крови ангиотензина-II — мощного сосудосуживающего фермента, стимулирующего высвобождение катехоламинов (адреналина, дофамина, норадреналина), усиливающего выделение веществ, задерживающих жидкость и натрий в организме.

От длительного пребывания в крови ангиотензина-II повышается давление, страдают почки и сердце. Чем выше его содержание, тем сильнее подавляется выделение ренина (действует отрицательная обратная связь). Препараты, ингибирующие АПФ подавляют это обратную связь, и активность ренина вновь повышается. Алискирен нейтрализует этот эффект, снижая в целом отрицательное влияние РААС.

Преимущества нового препарата:

В отличие от препаратов других групп, новое швейцарское лекарство от гипертонии не имеет противопоказаний в отношении сердечных патологий. Его нельзя применять при реноваскулярных и тяжелых паренхиматозных почечных патологиях.

Еще одна новейшая разработка, на сей раз российских ученых из Сибирского Государственного медицинского университета и МГУ, пока не прошла полный цикл клинических испытаний. Но о ней уже заговорили, как о совершенно новом подходе к лечению артериальной гипертензии. Препарат, подготовленный к регистрации и прошедший цикл доклинических испытаний, не имеет аналогов.

Еще в 70-х годах прошлого века при изучении типов аллергических реакций был открыт фактор активации тромбоцитов, как один из медиаторов воспаления аллергического характера. Это вещество синтезируется в организме человека в ответ на действие аллергена, активируя иммунные клетки. При изучении ФАТ ученые обнаружили его способность при большом попадании в кровоток резко снижать давление и ЧСС. При этом он может вызывать коронарный спазм и аритмию. К тому же фактор резко повышает свертываемость крови.

Знание препаратов и понимание их действия не должно быть основанием для самостоятельного назначения себе гипотензивных препаратов. Только терапевт или кардиолог может подобрать правильную комбинацию лекарств и их дозы.

Гипертоническая болезнь – прогрессирующее заболевание, и со временем одного гипотензивного препарата становится недостаточно.

Оптимальным решением является лекарственный препарат, сочетающий в себе свойства двух групп антигипертензивных средств.

Эксфорж – качественный оригинальный препарат швейцарского производства, сочетающий в себе антагониста кальциевых каналов и сартан.

Входящие в его состав компоненты дополняют и усиливают действие друг друга, эффективно борются с повышенным давлением.

В качестве блокатора кальциевых каналов в препарате эксфорж используется амлодипин. Он препятствует поступлению кальция в клетки мышечного слоя сосудов, тем самым расширяя их и понижая давление.

Дополнительным полезным свойством амлодипина является положительное влияние на почечный кровоток.

К преимуществам средства относится отсутствие влияние на частоту пульса и функцию синусового узла, поэтому препарат эффективен для больных со стенокардией и атеросклерозом венечных сосудов.

Валсартан – блокатор рецепторов АТ II, обладающий селективным действием на рецепторы первого типа, эффективно снижающий артериальное давление без урежения числа сердечных сокращений.

Благодаря отсутствию влияния на АПФ не имеет побочных эффектов в виде кашля. Эффект применения препарата длительный, не снижается резко после отмены.

Доказано улучшение прогноза на фоне приема валсартана у пациентов с ХСН и после инфаркта миокарда.

Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной.

Таблетки принимаются внутрь, по 1 таблетке вне зависимости от приема пищи. Подбор дозировки производится врачом, минимальная – 5 мг амподипина и 80 мг валсартана.

При необходимости дозу увеличивают, доводя до 10 мг и 320 мг соответственно.

Выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой, содержащих сочетание амлодипина и валсартана в дозировках 5/80мг, 5/160, 10/160, 5/320 и 10/320.

Таблетки помещаются в блистеры по 7, 10 или 14 штук, которые в различных комбинациях помещаются в картонную пачку.

Активными веществами являются амлодипина бесилат (6,94 или 13,87 мг в таблетке), эквивалентный дозе амлодипина в 5 или 10 мг. Валсартан добавляется в дозировках 80, 160 или 320 мг.

Дополнительно в таблетке содержатся кросповидон, магния стеарат, тальк, красители.

Всасывание компонентов таблетки происходит в тонкой кишке, максимальная концентрация в крови амлодипина наступает через 6-10 часов при биодоступности в 70%, а валсартана – через 2 часа с биодоступностью не более 25%. Амлодипин после всасывания связывается с белками плазмы и поступает в печень, выводится почками.

Валсартан соединяется преимущественно с альбуминами, большая его часть остается в неизменном виде и не метаболизируется. 83% вещества выводится через кишечник, остальное – с мочой.

При применении лекарственного средства эксфорж совместно с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками, а также с гепарином необходимо тщательно контролировать концентрацию иона в крови во избежание гиперкалиемии.

Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.

Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:

Сердечно-сосудистая система	увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
Дыхательная система	симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
Пищеварительная система	сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
Нервная система	снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
Опорно-двигательный аппарат	отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
Мочеполовой аппарат	увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Амлодипин в свою очередь может дополнительно вызывать побочные эффекты в виде обострения гастрита, одышки, увеличения содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.

Редко возникает общая слабость, повышается потоотделение, настроение становится неустойчивым. У пациентов с заболеваниями сердца наблюдались нарушения ритма и приступы стенокардии, но нет достоверной связи этих событий с приемом амлодипина.

К побочным действиям валсартана относят возникновение инфекций верхних дыхательных путей, воспаления околоносовых пазух и полости носа. Снижение нейтрофилов крови наблюдалось у 2% пациентов, у 16% повышался уровень мочевины. У многих больных на фоне терапии валсартаном отмечено увеличение креатинина и калия крови.

В случае передозировки препаратом эксфорж необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

При значительном падении артериального давления следует уложить пациента и приподнять ножной конец, контролируя показатели работы сердца.

Прием эксфоржа противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам и при беременности. Не рекомендуется использование при следующих состояниях:

патология печени и желчевыводящих путей;
нарушенная почечная функция (клиренс креатинина менее 10 мл в минуту);
клапанные пороки в виде стеноза, обструкция выходного тракта левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия;
повышенный уровень калия крови, гипонатриемия, дефицит ОЦК.

Эксфорж противопоказан беременным женщинам, так как входящий в состав блокатор ангиотензиновых рецепторов вызывает выкидыш, грубые нарушения развития плода или серьезную почечную патологию.

Не рекомендуется использования препарата при планировании детей. Если на фоне приема беременность произошла, препарат следует немедленно отменить.

Из-за отсутствия достоверных данных о безопасности эксфоржа у кормящих матерей нет рекомендаций к его использованию.

Использовать в течение двух лет, хранить при комнатной температуре.

Средняя стоимость по России:

дозировка 10 мг/160 мг — 14 таблеток 1020 рублей, 28 таблеток 1800 рублей;
5 мг/160 мг — 14 таблеток 950 рублей, 28 таблеток 1750 рублей;
5 мг/80 мг — 14 таблеток 880 рублей, 28 таблеток 1630 рублей.

Средняя стоимость по Украине:

дозировка 10 мг/160 мг — 14 таблеток 365 гривен, 28 таблеток 590 гривен;
5 мг/160 мг — 350 гривен — 14 таблеток, 28 таблеток 580 гривен;
5 мг/80 мг — 340 гривен — 14 таблеток, 28 таблеток 520 гривен.

Прямым аналогом препарата эксфорж является вамлосет. В таблетках используются такие же концентрации амлодипина и валсартана.

Вамлосет является препаратом российского производства, его цена за 28 таблеток варьирует от 230 до 340 рублей в зависимости от дозировки.

Имеется множество аналогичных комбинированных лекарственных средств, имеющих в составе сочетания гипотензивных веществ:

Амзаар: также сочетаются амлодипин и блокатор рецепторов АТ II, в данном препарате — лозартан. Производство России, стоимость около 600 рублей.
Экватор: сочетание амлодипина и ингибитора АПФ лизиноприла, помимо гипотензивного действия имеет сосудорасширяющие и антиангинальные свойства. Венгерский препарат, цена от 500 до 700 рублей за 30 таблеток.
Энанорм: комбинация эналаприла и нитрендипина, блокатора кальциевых каналов, испанского производства, стоимость – 410 рублей.
Гизаар: лозартан и тиазидный диуретик гидрохлортиазид. Благодаря мочегонному эффекту назначается пациентам с левожелудочковой недостаточностью. Производитель – Нидерланды, цена в среднем 420 рублей за 14 таблеток.

Пациенты активно отзываются о хорошей эффективности препарата. Эксфорж назначают при длительной гипертонии, трудно поддающейся лечению.

Многие отмечают длительный положительный эффект, полный контроль над артериальным давлением. Побочные эффекты больные отмечают редко.

Иногда возникает тошнота и легкое головокружение, которое проходит самостоятельно при длительном приеме лекарственного средства.

Из минусов препарата – высокая цена, долгосрочное лечение эксфоржем не все пациенты могут себе позволить. Более подробные отзывы можно прочитать в конце статьи.

Источник

Состав

Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.

Ко-Эксфорж, в свою очередь, имеет следующий состав:

активные компоненты – амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид;
дополнительные вещества: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, магния стеарат, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска

Препараты выпускаются в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное лекарство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активные компоненты Эксфоржа обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. Амлодипин принадлежит к блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Второй активный компонент валсартан — относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II. Сочетание этих двух составляющих имеет взаимно дополняющее гипотензивное действие, что вызывает снижение артериального (кровяного) давления.

Амлодипин действует как расслабляющее средство на гладкие мышцы сосудов. Он расширяет стенки сосудов, что и вызывает уменьшение ОПСС и снижение АД. При длительном применении это не сопровождается значительными изменениями ЧСС и содержания катехоламинов, а также отрицательным инотропным действием.

У людей с нормальной функцией левого желудочка препарат может вызвать некоторое увеличение сердечного индекса без значимого воздействия на скорость нарастания давления (максимальную) в левом желудочке, объема левого желудочка и конечного АД.

Действие амлодипина эффективно у тех, кто имеет хроническую стабильную и вазоспастическую стенокардию, а также ангиографически подтвержденное поражение коронарных артерий.

Валсартан избирательно влияет на рецепторы AT1, блокируя их, что может привести к стимуляции АТ2-рецепторов.

При артериальной гипертензии у тех, кто принимает валсартан, отмечается снижение АД без изменений ЧСС. Антигипертензивный эффект в этом случае сохраняется на протяжении суток. При сердечной недостаточности (хронической) II–IV класса число госпитализаций уменьшается. При левожелудочковой недостаточности или нарушениях работы левого желудочка после инфаркта миокарда фиксируется снижение сердечно-сосудистой смертности.

Антигипертензивный эффект после приема лекарства становится заметен не позже чем через 2 часа. Снижение АД в максимальной степени наступает примерно через 5 часов.

Гипотензивный эффект наблюдается более суток. Снижение АД в максимальной степени при повторном применении можно достигнуть на протяжении 2-4 недель, оно остается на этом уровне при длительной терапии. Если прекратить прием валсартана, резкого повышения артериального давления и других нежелательных последствий не наблюдается.

При дозировке 10/160 мг лекарство нормализует показатели артериального давления у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при применении амлодипина по 10 мг.

При употреблении дозировок 10/160 и 5/160 мг после применения препарата артериальное давление нормализуется у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при приеме валсартана по 160 мг в день.

Действие Эксфоржа не зависит от возраста, расы и пола.

Фармакокинетика данного препарата характеризуется линейностью. После перорального приема Эксфоржа максимальное содержание амлодипина и валсартана в плазме достигается приблизительно через 7 и 3 часа соответственно.

Амлодипин активно расщепляется в печени, благодаря чему образуются активные метаболиты. Выводится в два этапа с периодом полувыведения 30-50 часов. Равновесная концентрация в плазме наблюдается приблизительно через неделю. 10% вещества выводится их организма в неизменном виде и около 60% – в виде метаболитов через почки.

Около 20% приятной дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Активное вещество выводится, главным образом, в неизменном виде через почки и кишечник. Период полувыведения – около 6 часов.

Фармакодинамика лекарственного средства Ко-Эксфорж, в свою очередь, характеризуется комбинированным влиянием трех антигипертензивных составляющих, которые обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. При этом наблюдается более значительное снижение сАД и дАД, если сравнивать с использованием комбинаций только двух активных веществ, входящих в лекарство. Целевые показатели артериального давления достигаются быстрее.

Максимальный антигипертензивный эффект при приеме Ко-Эксфоржа можно заметить спустя 2 недели от начала курса. Терапевтическое действие не зависит от возраста, расы и пола.

Максимальная концентрация амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида после приема Ко-Эксфоржа появляется через 7, 3 и 2 часа соответственно.

Биодоступность гидрохлоротиазида при пероральном применении – около 70%. Период полувыведения – 6-15 часов. Вещество выводится их организма в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

Оба лекарства применяются при артериальной гипертензии. Эксфорж принимают те пациенты, которым назначили комбинированную терапию. А Ко-Эксфорж назначают при II и III степени артериальной гипертензии.

Противопоказания

Эксфорж противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата и беременности. С осторожностью данное средство следует принимать при заболеваниях печени, митральном или аортальном стенозе, гиперкалиемии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых нарушениях функции почек, дефиците натрия и/или уменьшении ОЦК.

Ко-Эксфорж противопоказан при:

значительных нарушениях работы печени;
гиперчувствительности к компонентам препарата;
рефрактерных к адекватной терапии гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии и гиперурикемии;
беременности;
лактации;
значительных нарушениях работы почек;
детском возрасте.

С осторожностью препарат принимают при:

стенозе почечных артерий, а также артерии единственной почки, митральном или аортальном стенозе;
уменьшении ОЦК;
системной красной волчанке;
легких и умеренных нарушениях в работе печени;
нарушениях водно-электролитного баланса;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
сахарном диабете.

Побочные действия

При приеме Эксфоржа наблюдаются следующие побочные проявления:

со стороны органов дыхания: назофарингит, грипп, кашель, боль в гортани и глотке;
со стороны ЦНС: парестезии, головная боль, сонливость, головокружение;
со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение;
кожные реакции: сыпь, эритема;
со стороны органов пищеварения: диарея/запор, боль в животе, сухость во рту, тошнота;
со стороны костно-мышечной системы: отеки суставов, артралгии, боль в спине;
прочие: пастозность, периферические отеки, астения, приливы крови к лицу, чувство жара, отек лица, повышенная утомляемость.

В редких случаях отмечались: повышенная чувствительность, нарушения зрения, выраженное снижение АД, шум в ушах, тревожность, синкопальное состояние, гипергидроз, зуд, чувство тяжести, экзантема, мышечные спазмы, поллакиурия, эректильная дисфункция, полиурия.

Кроме того, побочные действия от каждого из компонентов могут проявить себя при употреблении Эксфоржа, даже если до этого не наблюдались в клинических исследованиях.

Препарат Ко-Эксфорж имеет следующие побочные проявления:

со стороны обмена веществ: гипокалиемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
со стороны нервной системы: парестезия, обморок, заторможенность, головокружение, вкусовые нарушения, головная боль, нарушения координации, нейропатия;
со стороны органов слуха: вертиго;
со стороны органов дыхания: кашель, раздражение в горле, одышка;
со стороны кожных покровов: зуд, повышенное потоотделение;
со стороны почек и мочевыводящих путей: поллакиурия, увеличение содержания креатинина в плазме, почечная недостаточность;
общие расстройства: абазия, периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, болевые ощущения в грудной клетке, нарушения походки, общая слабость;
со стороны психики: сонливость, нарушения сна;
со стороны органов зрения: зрительные нарушения;
со стороны ССС: флебит, значительное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбофлебит;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия, неприятный запах во рту, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, рвота, тошнота;
со стороны скелетно-мышечной системы: болевые ощущения в конечностях и спине, отеки суставов, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия;
со стороны половой системы: эректильная дисфункция;
прочие: увеличение массы тела, гиперурикемия.

Инструкция по применению Эксфоржа

Инструкция по применению Эксфоржа (Exforge) предусматривает его преоральное употребление. Препарат принимают один раз в сутки, запивая некоторым количеством воды, вне зависимости от времени приемов пищи. Дозировки Эксфорж 10/160, 10/320, 5/80, 5/160, 5/320 мг. Максимальная дневная доза – 10/320 мг.

Для тех, кому назначили Ко-Эксфорж, инструкция по применению советует употреблять его один раз ежедневно в таблетках в зависимости от назначения врача, содержащих:

5 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
10 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
10 мг амлодипина в сочетании с 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (2 таблетки).

Таблетки принимаются перорально независимо от приемов пищи. Их необходимо запивать водой.

Передозировка

Валсартан в повышенных дозах может привести к выраженному снижению АД и головокружению, а амлодипин – к рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии, чрезмерной периферической вазодилатации.

Передозировка гидрохлоротиазида чревата симптомами, которые связаны с потерей электролитов и дегидратацией. Самые вероятные проявления: тошнота, мышечные спазмы, сердечная аритмия и сонливость.

В качестве лечения вызывают рвоту или проводят промывание желудка. Может помочь прием активированного угля.

При артериальной гипотензии больному необходимо принять положение «лежа» с приподнятыми ногами, кроме того, предусматриваются меры по поддержанию нормальной работы ССС. Для нормализации артериального давления можно назначить вазоконстриктор.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие не отмечается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, Нитроглицерином для сублингвального применения, ингибиторами АПФ, Варфарином, Силденафилом, Циметидином, антибиотиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, рассчитанными на длительное действие, Дигоксином, Аторвастатином, Маалоксом, НПВС, пероральными гипогликемическими лекарствами.

Сочетание амлодипина с Дилтиаземом у пациентов в пожилом возрасте вызывает замедление расщепления амлодипина, что вызывает повышение его содержания в плазме примерно на половину. Совместно с более мощными ингибиторами CYP3A4 системная экспозиция амлодипина увеличивается.

Сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, наоборот, приводит к уменьшению его концентрации. Поэтому следует вести контроль его содержания в плазме.

Клинически значимое взаимодействие отсутствует при комбинации валсартана с Циметидином, Фуросемидом, Атенололом, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Варфарином, Дигоксином, Индометацином и Амлодипином.

Необходимо постоянно контролировать концентрацию калия при одновременном употреблении Эксфоржа совместно с биологически активными добавками, которые содержат калийсберегающие диуретики, калий и калийсодержащие заменители соли, а также с другими средствами, вызывающими повышение уровня калия в крови.

При приеме Ко-Эксфоржа также следует учитывать взаимодействие гидрохлоротиазида с другими средствами. Так нужно проводить контроль применения данного лекарственного средства в сочетании с препаратами лития, гипогликемическими лекарствами для перорально применения и инсулином. Возможно, будет необходима корректировка дозировки.

Кроме того, гидрохлоротиазид потенцирует действие периферических миорелаксантов, может вызвать усиление гипергликемического влияния Диазоксида, повышенную чувствительность к Аллопуринолу, увеличение риска развития побочных проявлений Амантадина, уменьшение выведения через почки цитотоксических средств, а также их потенцирование миелосупрессивного действия. В свою очередь, сочетание с НПВС приводит к снижению диуретического и антигипертензивного влияния гидрохлоротиазида. Совместно с лекарственными средствами, снижающими концентрацию калия, повышается риск гипокалиемии. Сердечные гликозиды тоже повышают риск ее появления, а также гипомагниемии и аритмии.

Совместно с м-холиноблокаторами биодоступность гидрохлоротиазида повышается. При сочетании с Метилдопой сообщается о случаях гемолитической анемии, с Циклоспорином – о риске развития гиперурикемии и развитии симптомов подагры, с Кабамазепином – гипонатриемии, а с витамином D и солями кальция вероятно повышение уровня кальция в сыворотке крови. Колестирамин снижает всасывание гидрохлоротиазида.

Условия продажи

Эксфорж и Ко-Эксфорж отпускаются строго по рецепту врача.