Сермион и повышенное давление

Сермион – лекарственный препарат альфа-адренолитического действия. Улучшает периферическое и мозговое кровообращение.

Форма выпуска и состав

Сермион выпускается в следующих формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого (Сермион 5 мг), белого (Сермион 10 мг) или желтого (Сермион 30 мг) цвета (5 мг и 30 мг – по 15 штук в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; 10 мг – по 25 штук в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);

• Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: порошок или пористая масса белого цвета; растворитель – бесцветная прозрачная жидкость (по 4 мг лиофилизата во флаконах бесцветного стекла, по 4 мл растворителя в ампулах, в 1 комплекте 4 флакона и 4 ампулы; в картонной пачке 1 комплект).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: ницерголин – 5 мг, 10 мг или 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
• Состав оболочки: Сермион 5 мг – тальк, титана диоксид, смола акации, сахароза, канифоль, смола сандарака, воск карнаубский, магния карбонат, сансет желтый; Сермион 10 мг – тальк, титана диоксид, смола акации, сахароза, канифоль, смола сандарака, воск карнаубский, магния карбонат; Сермион 30 мг – титана диоксид, гипромеллоза, силикон, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 6000.

Состав 1 флакона лиофилизата:

• Действующее вещество: ницерголин – 4 мг;
• Вспомогательные компоненты: винная кислота, лактозы моногидрат;
• Состав растворителя: хлорид натрия, вода для инъекций, бензалкония хлорид.

Показания к применению

• Хронические и острые церебральные сосудистые и метаболические нарушения (вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, в том числе сосудистая деменция, острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения и вызванная вазоспазмом головная боль);
• Хронические и острые периферические сосудистые и метаболические нарушения (болезнь Рейно, функциональные и органические артериопатии конечностей, синдромы, связанные с нарушением периферического кровотока);
• Гипертонический криз (парентерально в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

Абсолютные (общие для всех лекарственных форм):

• Острое кровотечение;
• Нарушение ортостатической регуляции;
• Выраженная брадикардия;
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда в острой фазе;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Абсолютные (дополнительно для препарата в форме таблеток):

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит фермента сахаразы/изомальтазы;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Относительные (Сермион применяют с осторожностью):

• Подагра или гиперурикемия в анамнезе;
• Одновременное применение с препаратами, нарушающими выведение и/или метаболизм мочевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Сермион в форме таблеток предназначен для перорального применения по 5-10 мг три раза в сутки или по 30 мг два раза в сутки через одинаковые промежутки времени, длительно.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

• Сосудистые когнитивные нарушения, хронические нарушения мозгового кровообращения, постинсультные состояния: по 10 мг три раза в сутки. Продолжительность терапии не менее 3 месяцев;
• Сосудистая деменция: по 30 мг два раза в сутки. Каждые полгода рекомендуется консультироваться с лечащим врачом о целесообразности дальнейшей терапии;
• Нарушения периферического кровообращения: по 10 мг три раза в сутки длительно (до нескольких месяцев и более).

При острых и преходящих нарушениях мозгового кровообращения и ишемическом инсульте предпочтительно начинать лечение с парентеральной формы препарата с последующим переводом пациента на прием ницерголина внутрь.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Сермион в форме лиофилизата вводят: внутримышечно – по 2-4 мг два раза в сутки; внутриартериально – по 4 мг в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия в течение 2 минут; внутривенно – по 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10 % раствора декстрозы в виде медленной инфузии (в этой дозе препарат можно вводить несколько раз в сутки).

Восстановленный раствор необходимо использовать сразу после приготовления, не хранить.

Способ введения, доза и продолжительность лечения зависят от характера заболевания.

При нарушениях функции почек препарат рекомендуется назначать в более низких дозах.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (чаще после парентерального введения), ощущение жара, головокружение;
• Пищеварительная система: ощущение дискомфорта в животе, тошнота, диспептические явления, запор, диарея;
• Нервная система: головная боль, спутанность сознания, бессонница или сонливость;
• Обмен веществ: независимое от дозы и длительности лечения повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
• Прочие реакции: кожные высыпания.

Побочные эффекты препарата обычно имеют легкий или умеренно выраженный характер.

Особые указания

В лечебных дозах Сермион не влияет на артериальное давление, но у людей с повышенным артериальным давлением он может вызывать его постепенное снижение.

Терапевтический действие препарата проявляется постепенно, поэтому рекомендуется длительный прием с периодической оценкой эффективности лечения, а также его дальнейшей целесообразности.

В связи с возможным появлением артериальной гипотензии вследствие парентерального введения Сермиона пациент несколько минут после инъекции должен находиться в горизонтальном положении, особенно в начале терапии.

Влияние препарата на способность управлять автомобильным и другим транспортом, а также работать с потенциально опасными механизмами не изучалось, однако, с учетом характера основного заболевания, пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении такой работы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Сермионом может усиливаться действие антигипертензивных препаратов.

При совместном назначении с ацетилсалициловой кислотой необходимо контролировать время кровотечения, так как возможно его увеличение.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ницерголина с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6, так как нельзя исключить вероятность их лекарственного взаимодействия друг с другом.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 3 года, лиофилизат – 4 года, растворитель – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Состав

Состав лекарства Сермион немного отличается в зависимости от количества активного вещества в составе и от формы выпуска препарата.

• Активное вещество: 5мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 100 мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 1,3мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Сахарная оболочка таблеток: 10,9мг талька, 33,35мг сахарозы, 1мг смолы сандарака, 0,7мг карбоната магния, 0,06мг карнаубского воска, 0,6мг канифоли, 2,7мг смолы акации, 0,7мг диоксида титана (Е171), 0,05мг сансета желтого (Е110).
• Активное вещество: 10мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 94,3мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 2мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Сахарная оболочка таблеток: 10,9мг талька, 33,35мг сахарозы, 1мг смолы сандарака, 0,7мг карбоната магния, 0,06мг карнаубского воска, 0,6мг канифоли, 2,7мг смолы акации, 0,7мг диоксида титана (Е171).
• Активное вещество: 30мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 72,69мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 3,61мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Пленочная оболочка таблеток: 0,7246мг диоксида титана (Е171), 0,0145мг силикона, 0,2899мг полиэтиленгликоли 600, 2,8985мг гипромеллозы, 0,0725мг желтого оксида железа (Е172).
• Лиофилизат в виде порошка или белой пористой массы для приготовления инъекционных растворов. Также приложен растворитель – бесцветная прозрачная жидкость.
  Активное вещество: 4мл ницерголина.
  Вспомогательные вещества: винная кислота и моногидрат лактозы.
  Состав растворителя: хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода для инъекций (до 4 мл).

Форма выпуска

• Таблетки по 5мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Таблетки по 10мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Таблетки по 30мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.

Фармакологическое действие

Лекарство улучшает периферическое и мозговое кровообращения, а также альфа-адреноблокатор. Основное действующее вещество препарата (ницерголин) является производным эрголина и улучшает гемодинамические и метаболические процессы, протекающие в головном мозге.

Препарат понижает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Улучшение кровотока обусловлено альфа1-адреноблокирующим действием.

Сермион напрямую воздействует на системы церебральных нейротрансмиттеров – допаминергическую, норадренрергическую и ацетилхолинергическую, что благоприятно отражается на когнитивных процессах. При длительном применении препарата у пациентов наблюдалось уменьшение выраженности связанных с деменцией поведенческих нарушений, а также улучшалась когнитивная функция организма.

Показания к применению Сермиона

Препарат показан при:

• хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
• хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
• как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание (для таблеток)

Попадая в организм человека, ницерголин абсорбируется очень быстро и практически без остатка. Скорость и степень всасываемости ницерголина практически не зависит ни от лекарственной формы, ни от приема пищи. При применении дозировки до 60мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер, не меняясь в зависимости от возраста принимающего препарат.

Распределение и метаболизм

Вещество ницерголин связывается более чем на 90% с белками плазмы, при этом степень его сродства к сывороточному альбумину меньше, чем к α-кислоте гликопротеина. Ницерголин, а также его метаболиты могут распространяться в клетках крови.

Главными продуктами метаболизма вещества ницерголин являются: 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, результат деметилирования, происходящего под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт, образованный в результате гидролиза).

При внутривенном введении ницерголина или приеме его вовнутрь соотношение значений AUC для MDL и MMDL указывает на явный метаболизм во время «первого прохождения» через печень. При приеме 30мг препарата Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) были достигнуты через 1 и 4 часа соответственно, после чего концентрация MDL понижалась с периодом полураспада в 13-20 часов. Также в ходе исследований было подтверждено отсутствие накопления иных метаболитов в крови (в том числе и MMDL).

Выведение

Вещество ницерголин выводится из организма в виде метаболитов по большей части с мочой (около 80%), а также с калом (примерно 10-20% от общей дозы).

Фармакокинетика, проявляющаяся при особых клинических случаях

Те пациенты, которые страдали от почечной недостаточности тяжелой степени, выделяли продуктов метаболизма вместе с мочой значительно меньше, чем пациенты, у которых наблюдалась нормальная функция почек.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• нарушении ортостатической регуляции;
• перенесенном в недавнем времени инфаркте миокарда;
• выраженной брадикардии;
• острых кровотечениях;
• повышенной чувствительности к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.

Препарат следует принимать с осторожностью в случае, если в анамнезе наблюдается подагра или гиперурикемия и/или если препарат приходится сочетать с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и/или метаболизм.

Помимо вышеперечисленного, показания к применению Сермиона в таблетках имеют дополнительные ограничения:

• возраст пациента младше 18 лет;
• периоды беременности и лактации;
• дефицит в организме изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость фруктозы.

Побочные эффекты

Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.

Для сердечно-сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.

Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.

Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.

Как правило, побочные эффекты препарата выражены умеренно.

Инструкция по применению Сермиона (Способ и дозировка)

Таблетки Сермион

Препарат назначается внутрь.

При постинсультных состояниях, когнитивных сосудистых нарушениях и хронических нарушениях кровообращения головного мозга таблетки Сермион следует принимать трижды в сутки по 10мг. Минимальный курс лечения – 3 месяца, поскольку терапевтический эффект от применения препарата проявляется постепенно.

При сосудистой деменции лекарство Сермион нужно принимать дважды в сутки по 30мг. Рекомендуется консультироваться с врачом каждые 6 месяцев на предмет целесообразности продолжения курса лечения.

При ишемическом инсульте, вызванном тромбозом, атеросклерозом и эмболией церебральных сосудов, острых, а также преходящих нарушениях кровообращения головного мозга (при гипертонических церебральных кризах и транзисторных ишемических атаках) курс лечения лучше всего начинать с парентерального введения препарата Ницерголин, после чего принимать Сермион внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения лекарство следует принимать три раза в сутки по 10мг за раз на протяжении длительного времени (несколько месяцев).
Пациентам, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2мг/дл) нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке препарат Сермион.

Инструкция по применению лиофилизата Сермион

Внутримышечно: вводится по 2-4мл препарата дважды в сутки (2-4мг).

Внутривенно: препарат вводится медленно в дозировке 4-8мг в 100мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. В такой дозировке уколы препаратом можно производить до нескольких раз на день.

Внутриартериально: в течение 2-х минут вводится 4мг препарата в 10мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Рекомендуется использовать восстановленный раствор сразу же после его приготовления.

Длительность терапии, дозировка, а также способ введения препарата в организм зависят от заболевания. Иногда лучше начинать лечение с парентерального введения препарата, а после этого перейти на прием внутрь с целью поддерживающего лечения.

Пациенты, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2мг/дл) препарат Сермион нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке.

Передозировка

Симптомом передозировки препаратом является выраженное преходящее понижение артериального давления.

Как правило, особое лечение в случаях передозировки Сермионом не требуется, достаточно просто прилечь на несколько минут. Крайне редко может произойти нарушение кровоснабжения сердца и головного мозга. В этом случае рекомендуется ввести симпатомиметические средства, постоянно контролируя артериальное давление.

Взаимодействие

Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.

Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание Сермиона происходит медленнее.

Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики).

Условия продажи

Препарат доступен для покупки в аптеках только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить вне доступности от детей при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Обычно Сермион, употребляемый в терапевтических дозах, не оказывает влияния на артериальное давление. Однако те пациенты, у которых наблюдается артериальная гипертензия, могут ощутить постепенное понижение артериального давления, вызванное действием  препарата.

В случае если применение препарата производится парентерально, пациентам рекомендуется прилечь на несколько минут сразу после инъекции, потому что возможно появление артериальной гипотензии. Особенно это касается тех пациентов, которые только начали курс лечения препаратом.

Действие препарата проявляется постепенно, поэтому Сермион нужно принимать на протяжении длительного времени. В течение всего курса лечения врач должен периодически производить оценку эффекта лечения, а также целесообразность того, чтобы лечение было продолжено и в дальнейшем.

Влияние на способность управления механизмами и вождение автотранспортом не изучалось. Поэтому, несмотря на свойство препарата улучшать концентрацию внимания, пациентам рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении или управлении механизмами, особенно учитывая характер, присущий основному заболеванию.

Аналоги Сермиона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Серголин
• Ницерголин
• Ницериум

Стоит отметить, что цена аналогов значительно ниже.

При беременности и лактации

Исследования препарата Сермион при беременности не проводились, поэтому его следует принимать только под контролем врача по строгим показаниям к применению.

Во время приема этого лекарства следует воздержаться от вскармливания детей грудью, поскольку ницерголин и продукты, которые образуются в результате метаболизма, выделяются вместе с грудным молоком.

Отзывы о Сермионе

В сети можно найти немало отзывов о препарате Сермион, при этом практически все из них носят положительный характер. Пациенты, принимающие препарат, говорят о его высокой эффективности. У них было нормализовано давление, постепенно происходило уменьшение количества приступов мигрени, а также переставала болеть голова. Многие отзывы о Сермионе содержат в себе сообщения пациентов о повышение концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.

Форум содержит также предостережения пациентов, принимавших таблетки о том, что данное лекарство следует принимать продолжительное время, поскольку оно начинает действовать только по мере его накопления  в организме. В связи с этим появлялись немногочисленные отзывы пациентов о Сермионе в негативном контексте – принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.

Также есть предостережения о том, что этот препарат не подходит для детей. Его нельзя принимать тем детям и подросткам, чей возраст не достиг 18-и лет.

Цена Сермиона, где купить

В зависимости от наценки аптек и формы выпуска препарата, цена таблеток Сермион может сильно отличаться:

• таблетки 5мг стоят от 274 до 419р за 30штук в упаковке (в Донецке стоимость препарата начинается от 79грн);
• таблетки 10мг можно найти от 378 до 515р за упаковку, в которой содержится 50 таблеток;
• стоимость таблеток 30мг колеблется от 556р за упаковку на 30 штук до 776р;
• цена Сермиона в ампулах — от 698 до 828р за упаковку.