Препараты от гипертонии вальсакор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 164 мг, повидон — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 18 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 11.2 мг, титана диоксид (Е171) — 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.2 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Вальсакор — самый популярный представитель класса блокаторов рецепторов ангиотензина, или сартанов. Действующее вещество препарата, валсартан, является одним из наиболее изученных сартанов. С его участием проведено более сотни исследований, в которых участвовало в общей сложности 100 тыс. человек. В их ходе доказана высокая эффективность валсартана при гипертонии, его польза для сосудов и сердца. Лекарство имеет хорошую переносимость, вызывает минимум побочных действий, не теряет работоспособности при длительном приеме.

Кому назначается препарат

Оригинальный препарат валсартана выпускается под торговой маркой Диован швейцарской компанией Новартис Фарма. Вальсакор — один из первых аналогов Диована, в России он был зарегистрирован в 2008 году. Производитель лекарства — известный концерн КРКА, специализирующийся на выпуске дженериков, При регистрации была доказана биоэквивалентность Вальсакора оригиналу, то есть идентичность активного вещества, скорость и полнота его поступления в кровоток и выведения из организма.

На этом производитель не остановился. С участием препарата было проведено многоцентровое исследование с участием более 1000 добровольцев с гипертонией (только 1-2 степень) от 50 до 75 лет. 84% из них уже принимали таблетки от давления. Результат 3-месячного наблюдения полностью подтвердил эффективность Вальсакора:

• среднее снижение давления составило: систолического — 19, диастолического — 9 мм рт.ст.;
• 64% больных достигли целевого уровня давления и не имели никаких побочных эффектов;
• 20% смогли снизить давление до уровня нормы, но в ходе лечения жаловались на незначительные неприятные ощущения;
• у 8% лекарство снизило верхнее давление как минимум на 10 единиц, но целевой уровень не был достигнут, побочки отсутствовали;
• остальные больные достигли хорошего результата, но столкнулись с побочными действиями, 1,2% из них отказались от дальнейшего лечения Вальсакором;
• на основании результатов измерения давления и отзывов пациентов, принимавших препарат, у 84% пациентов эффективность и безопасность лечения была оценена как отличная и очень хорошая.

Согласно инструкции показаниями к применению Вальсакора являются:

1. Гипертония, в том числе и плохо поддающаяся лечению. Лекарство разрешено у детей, начиная со школьного возраста.
2. Сердечная недостаточность со стадии IIФК по нью-йоркской классификации NYHA (отсутствие симптомов в состоянии покоя, одышка и слабость при нагрузке). Вальсакор назначают как часть комплексной терапии, если пациент по какой-то причине не может принимать ингибиторы АПФ.
3. После инфаркта для предупреждения осложнений, повторных инфарктов, снижения смертности. Применение таблеток Вальсакор показано сразу после стабилизации состояния больного.

При каком давлении начинают принимать лекарство? Вальсакор может быть препаратом первого выбора, поэтому его разрешено назначать сразу же после диагностики гипертонии, основным критерием которой является стойкое повышение давления сверх 140/90. Вальсакор не является скоропомощным средством, он рассчитан на длительное ежедневное применение.

Как действует Вальсакор

Как и ингибиторы АПФ, сартаны вмешиваются в работу системы регулирования давления в сосудах, которая носит название РААС. Основным гормоном, который приводит к сужению сосудов и росту давления, является ангиотензин II. Для этого он связывается с рецепторами, расположенными на мембранах клеток. Данные рецепторы присутствуют в сердце, почках, надпочечниках, стенках сосудов, нервных волокнах. В инструкции по применению указано, что валсартан блокирует эти рецепторы, препятствуя тем самым работе ангиотензина II. Причем препарат имеет избирательное действие: влияет только на те рецепторы, которые ответственны за увеличение давления. Благодаря этой избирательности эффективность валсартана очень высока, риск побочных эффектов предельно низок, а перечень противопоказаний минимален.

От чего помогает Вальсакор:

1. Препятствует сужению сосудов, снижая тем самым давление. Максимальный эффект развивается к концу первого месяца лечения и не снижается долгие годы. Защищает органы, которые традиционно считаются мишенями гипертонии.
2. Эффективен при гипертонии, которая плохо поддается лечению. Такое течение характерно для коморбидных пациентов, которые имеют несколько тяжелых хронических болезней, для больных старческого возраста с длительным стажем гипертонии.
3. При почечной недостаточности лекарство замедляет прогрессирование болезни, снижает выделение белка в мочу, уменьшает риск перехода заболевания в терминальную стадию. За полгода лечения Вальсакором уровень микроальбуминурии падает в среднем на 44%.
4. Снижает массу миокарда, которая увеличивается из-за повышенного давления. По отзывам кардиологов, Вальсакор действеннее, чем атенолол и амлодипин, и так же эффективен, как и эналаприл. Первые результаты заметны через полгода применения.
5. Прием Вальсакора в течение 2 лет после инфаркта снижает смертность на 12,5%. Было выявлено, что в этом случае валсартан идентичен каптоприлу по силе действия, но при этом лучше переносится.
6. Таблетки уменьшают вероятность развития сердечной недостаточности, а при уже имеющемся заболевании на 13% снижают смертность по сердечно-сосудистым причинам, на 27% — количество госпитализаций.
7. Снижает риск первичных и повторных инсультов.
8. Улучшает состояние сосудов, препятствует их гипертрофии, поэтому может применяться у пациентов с незначительно повышенным давлением, которым еще не поставлен диагноз гипертония. Особенно это действие Вальсакора важно для больных с диабетической нефропатией и почечной недостаточностью, у которых даже небольшой рост давления отрицательно сказывается на функционировании почек. Для улучшения состояния сосудов необходимо 3 месяца регулярного приема.
9. На 23% снижает риск диабета. Причина этого эффекта пока не понятна, так как Вальсакор считается метаболически нейтральным препаратом.

Форма выпуска и дозировка

Препарат имеет 3 варианта дозировки от 80 до 320 мг. Фармацевтическая субстанция для таблеток производится либо на собственном производстве в Словении, либо силами предприятий-партнеров, расположенных в Индии и Китае. Весь используемый валсартан проверяется не только на эффективность, но и на отсутствие примесей, в том числе и канцерогенных.

Штамповка таблеток, упаковка их в блистеры и картонные пачки производится на заводе КРКА в Словении (Ново Место) и в российском филиале КРКА-рус (Московская область).

Для гипертоников с очень высоким или устойчивым к терапии давлением выпускается комбинация валсартана с гидрохлоротиазидом под торговыми марками Вальсакор Н и НД. Данная комбинация хорошо переносится, почти вдвое сильнее снижает давление, что позволяет нормализовать его у 89% пациентов.

В каких вариантах выпускается и сколько стоит Вальсакор:

Как правильно принимать

Перед началом лечения инструкция по применению Вальсакора рекомендует убедиться, что у вас отсутствуют обезвоживание и гипонатриемия. Эти состояния возможны при упорной рвоте, сильной диарее, длительном приеме диуретиков в больших дозах. Их необходимо скорректировать до начала терапии, так как у больного может развиться гипотония.

Прием таблеток начинается с периода титрования (подбора) идеальной дозировки. Как правило, за минимальную дозу принимают 80 мг и постепенно ее увеличивают, пока давление не стабилизируется на целевом уровне (для большинства пациентов он менее 140/90). При длительном приеме эффективность лекарства увеличивается, поэтому до каждого увеличения дозы должно пройти минимум 2 недели. В период титрования могут наблюдаться головокружение и слабость, поэтому инструкция по применению советует временно отказаться от вождения и другой потенциально опасной деятельности.

Правила подбора дозы таблеток Вальсакор для разных категорий больных:

Действие Вальсакора не зависит от наполненности ЖКТ, поэтому его можно принимать до еды или после.

Когда принимать Вальсакор: утром или вечером?

В инструкции нет указаний на оптимальное время приема Вальсакора. Однако в нашем распоряжении есть данные одного исследования, которые помогут ответить на вопрос, лучше его принимать утром или вечером.

У большинства пациентов лекарство равномерно действует не менее суток, обеспечивая одинаковое снижение давления днем и ночью, естественные ритмы (ночью давление немного ниже, чем днем) при этом сохраняются. Им Вальсакор можно пить в любое время.

Иначе дело обстояло у нон-дипперов. Это те больные, у которых давление ночью на том же уровне, а то и выше, чем днем. Нон-диппер гипертония — самая опасная с точки зрения сосудистых осложнений, поэтому ночное давление у таких пациентов должно корректироваться дополнительно. Им показан вечерний прием таблеток Вальсакор. Он позволяет дополнительно снизить ночное давление примерно на 6% и нормализовать суточный ритм у 75% пациентов.

Возможные побочные эффекты

Вальсакор характеризуется очень хорошей переносимостью. Частота побочных эффектов при его приеме находится на том же уровне, что и при приеме плацебо. С вероятностью менее 1% у пациентов возможны головокружения, кашель, повышенная усталость, боль в животе. Остальные побочные действия таблеток наблюдались в единичных случаях, ни одно из них не было опасно для здоровья.

В отличие от ингибиторов АПФ, Вальсакор практически не вызывает сухого кашля. Причина этого — избирательное действие на рецепторы, отсутствие влияния на пептид брадикинин.

Вальсакор вызывает рак — миф или реальность?

В июле 2018 года появились сведения о небезопасности лекарства валсартан. В фармацевтической субстанции, производимой Zhejiang Huahai Pharmaceuticals (Китай), было выявлено вещество с канцерогенными свойствами. Препараты тех производителей, которые закупали субстанцию в этой компании, к настоящему времени уже отозваны из аптек.

Срочно проведенные исследования показали, что у больных, принимавших опасный валсартан, риск рака увеличивается незначительно: при 4-летнем приеме максимальной дозировки возникает один новый случай рака на 8000 больных.

КРКА никогда не закупала продукцию Zhejiang Huahai Pharmaceuticals, поэтому Вальсакор полностью безопасен. Производителем были проведены дополнительные исследования, в ходе которых канцерогенных веществ в таблетках обнаружено не было.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к лечению Вальсакором являются:

• непереносимость валсартана и других компонентов таблеток;
• гиполактазия;
• дошкольный возраст;
• беременность, лактация;
• тяжелые болезни печени, риск приема оценивает врач;
• прием вместе с алискиреном при диабете и почечной недостаточности.

Совместимость алкоголя с препаратом в инструкции не описана. Однако в отзывах больных встречаются указания на то, что спиртные напитки в сочетании с таблетками Вальсакор могут провоцировать гипотонию.

Аналоги и замена

Зарегистрированные в РФ аналоги Вальсакора:

Судя по отзывам, Вальсакор является самым популярным лекарством с валсартаном. Среди заменителей Вальсакора предпочтение чаще отдают препарату Валз.

Отзывы пациентов

Отзыв Марины. С учетом своего богатого опыта с уверенностью могу сказать, что таблетки Вальсакор — лучшие при гипертонии. С повышенным давлением я живу уже 10 лет. Первые годы пила Каптоприл. Он вызывал кашель, поэтому бросала каждый раз после нормализации давления. К Вальсакору пришла с постоянно больной головой, мушками перед глазами и одышкой при малейшей нагрузке. Сейчас все хорошо, давление не скачет, настроение и работоспособность в норме. Переносится лекарство отлично.

Отзыв Радика. Вальсакор пьет мой отец последние 5 лет, таблетки были ему назначены после гипертонического криза. Давление они снижают хорошо, но папа регулярно жалуется на самочувствие. Причем жалобы частично совпадают с побочными действиями из инструкции: подкашливание, шум в ушах, головокружения.

Отзыв Петра. Вальсакор — хороший удобный препарат для гипертоников. Давление он снижает плавно, никаких неприятных ощущений не вызывает. Мне назначена доза 80 мг. Покупаю дозировку 160 мг и ломаю таблетки пополам, в результате месяц лечения обходится почти в 2 раза дешевле. На таблетке есть насечка, поэтому сложностей никаких не возникает.