Препарат при гипертонии дальнева

Препарат Дальнева производится в России фирмой ООО КРКА-РУС, но разработан он в Словении. Он представляет собой комбинацию известных средств, использующихся в лечении гипертонической болезни – периндоприла и амлодипина.

Ко-Дальнева дополнительно содержит индапамид, что позволяет уменьшить количество других компонентов лекарства:

Такое разнообразие дозировок предполагает, что назначить препарат может только врач. Самолечение этим медикаментом может привести к появлению неблагоприятных эффектов или не даст нужного результата. По всем вопросам, связанным с использованием Дальнева и Ко-Дальнева, нужно консультироваться с терапевтом или кардиологом.

Эти лекарства относятся к клинико-фармакологической группе антигипертензивных и антиангинальных препаратов.

Как действует препарат

Инструкция утверждает, что эффект лекарственного средства вызван содержанием в его составе двух (или трех в случае Ко-Дальнева) активных ингредиентов. Перечислим их действие отдельно.

Периндоприл

Это вещество относится к той же группе, что и известные многим эналаприл или каптоприл, то есть к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). В крови человека постоянно циркулирует неактивный белок ангиотензин I, который под действием превращающего фермента трансформируется в ангиотензин II. Последний является сильным веществом, сужающим кровеносные сосуды. Еще одно свойство АПФ – способность разрушать брадикинин, находящееся в крови соединение, обладающее сосудорасширяющими способностями.

Под влиянием периндоприла угнетается активность АПФ. В результате уменьшается степень трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, повышается выработка ренина, снижается активность альдостерона, а также активируется калликреин-кининовая система.

Что это значит на практике? Периндоприл оказывает лечебное действие при гипертензии любой выраженности. Он снижает как «верхнее» (систолическое), так и «нижнее» (диастолическое) кровяное давление. При этом положение пациента (лежа или стоя) на эффект лекарства не влияет.

Расширяя мелкие сосуды, расположенные в отдаленных тканях, периндоприл снижает сопротивление сосудов в периферических тканях току крови, в результате она хорошо поступает в органы и обеспечивает их снабжение кислородом. В частности, улучшается кровоток в почках. Уменьшение сопротивления также ведет к снижению давления в сосудистой системе.

После однократного употребления лекарства максимальный уровень его в крови регистрируется спустя 6 часов и продолжается в течение суток. Столько же длится и снижение давления. Если принимать периндоприл или содержащие его комбинации регулярно, полный лечебный эффект разовьется в течение одного месяца. Преимуществом лекарства является то, что снижение давления на фоне его использования не сопровождается учащением сердцебиения.

При отмене препарата никаких неблагоприятных эффектов не возникает.

Итак, основные эффекты периндоприла, входящего в состав Дальнева и Ко-Дальнева:

• расширение кровеносных сосудов;
• восстановление податливости (эластичности) сосудистых стенок;
• нормализация строения стенок мелких сосудов;
• уменьшение гипертрофии (утолщения) стенки левого желудочка – главной насосной камеры сердца.

Амлодипин

В оболочке клетки существует множество «отверстий» — каналов, через которые ионы (калия, натрия, хлора, кальция и другие) переходят внутрь клетки и покидают ее. Ученые установили, что вход ионов кальция во внутреннюю среду мышечной клетки усиливает процесс ее сократимости. Поэтому при блокаде (закрытии) кальциевых каналов мышечная ткань, расположенная в стенке сосуда, сокращается с меньшей силой.

Амлодипин, входящий в состав Дальнева и Ко-Дальнева, блокирует кальциевые каналы и тем самым предотвращает приступы стенокардии и снижает кровяное давление. Он расширяет мелкие артерии, снижает периферическое сопротивление сосудистой сети, тем самым уменьшая требуемую от сердца силу для проталкивания крови (постнагрузку). Расширяя неповрежденные атеросклерозом артерии сердца, он уменьшает количество кислорода и питательных веществ, необходимых для работы этого органа. Также он предотвращает внезапное сокращение (спазм) артерий миокарда при вазоспастической стенокардии или, например, при курении. При этом у больных с ишемией миокарда повышается переносимость нагрузок, уменьшается вероятность развития приступа стенокардии, снижается потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин надолго снижает повышенное давление, причем проявление этого эффекта прямо зависит от дозировки лекарства. Механизм такого действия – прямое сосудорасширяющее влияние. Инструкция по применению утверждает, что однократный прием обеспечивает снижение давления в течение суток. При этом способность сердца к сокращению не страдает, при длительном приеме уменьшается степень утолщения сердечных стенок. Амлодипин не приводит к рефлекторному возрастанию частоты сокращений миокарда. Он не влияет на работу бронхов, обмен жиров и углеводов в организме и может назначаться при бронхиальной астме, подагре и сахарном диабете. Эффект возникает спустя 6 часов после применения медикамента.

Индапамид

Это мочегонное средство, относящееся к группе тиазидов. Препарат снижает напряжение мышц, лежащих в сосудистой стенке артерий, тем самым уменьшая сосудистое сопротивление. Под действием индапамида незначительно уменьшается обратное всасывание из первичной мочи ионов натрия, воды и хлоридов, поэтому мочегонный эффект у него не очень сильный, потеря солей незначительная.

Индапамид уменьшает восприимчивость сосудов к таким сосудосуживающим веществам, как ангиотензин II и норадреналин. С другой стороны, увеличивается выработка простагландинов, расширяющих просвет артерий. Лекарство не оказывает отрицательного действия при атеросклерозе и сахарном диабете.

Индапамид снижает только повышенное давление, его эффект развивается через неделю постоянного применения и становится наиболее выраженным через три месяца приема.

Распределение в организме

Существенной разницы между усвоением компонентов препарата в составе одной таблетки или по отдельности нет.

Периндоприл полностью всасывается уже спустя час после употребления лекарства. Пища замедляет этот процесс, поэтому препарат рекомендуют принимать утром натощак. Примерно пятая часть принятого лекарства превращается в активный метаболит, его максимальный уровень в крови регистрируется через 4 часа. Это время совпадает с развитием лечебного эффекта. Активный метаболит довольно быстро выводится с мочой. Этот процесс замедляется при почечной и сердечной недостаточности и у пожилых людей.

Амлодипин всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта в течение 6 часов, причем пища на скорость усвоения не влияет. Препарат подвергается превращениям в печени, половина поступившего в организм вещества выводится больше суток, поэтому лекарство принимается однократно в сутки. При недостаточной работе печени вероятно уменьшение скорости элиминации препарата, что может потребовать снижения дозировки.

Индапамид всасывается с высокой скоростью в полном объеме сразу после приема, максимальный уровень в крови наблюдается уже через час. Время полувыведения составляет 18 часов. Выводится вещество с мочой.

Показания и режим приема

Дальнева и Ко-Дальнева могут применяться при гипертонической болезни, стенокардии напряжения или при их сочетании.

Лекарство следует принимать утром до завтрака. Это очень удобно, так как вместо двух или трех таблеток нужно принять только одну.

Вначале производится подбор дозы отдельных компонентов лекарства путем их приема в течение как минимум месяца и регистрации изменений давления в дневнике. После того как будут определены наименьшие эффективные дозировки каждого из веществ, производят замену двух или трех препаратов на один. После этого также необходим регулярный самоконтроль давления. При необходимости врач проведет смену препарата, используя таблетки с большей или меньшей дозировкой одного из компонентов.

Существует ограничение для назначения лекарства пациентам с болезнями почек, при которых нарушена их работа. Показателем активности мочевыделительной системы является клиренс креатинина (КК), то есть скорость, с которой азотистые шлаки (креатинин) выводятся из организма с мочой. При КК меньше 60 мл в минуту лекарственные средства Дальнева и Ко-Дальнева не используются. В этом случае показан подбор дозировки каждого компонента по отдельности.

При недостаточности работы печени, например, при циррозе, точных инструкций по применению нет. В этом случае необходимо проявлять настороженность и периодически проверять уровень аминотрансфераз и билирубина в крови.

У пожилых людей коррекция дозы не нужна.

Препарат не испытывался у детей младше 18 лет, поэтому о его безопасности в этой группе населения данных нет. То же самое касается и отдельных компонентов (периндоприл, амлодипин, индапамид и их аналоги).

Нежелательные явления

При появлении любого из перечисленных признаков рекомендуется немедленно обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания

Разумеется, чем больше компонентов входит в состав комбинированного препарата, тем больше ограничений к его применению:

• тяжелая аллергическая реакция после приема одного из действующих веществ или его аналога;
• пациенты до 18 лет;
• уровень «верхнего» давления ниже 90 мм рт. ст.;
• шоковое состояние любого происхождения;
• значительный стеноз аортального клапана;
• нестабильная стенокардия (кроме вариантной);
• острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой;
• почечная недостаточность.

Ограничения к применению:

• недостаток функций печени (тяжелые гепатиты, цирроз);
• застойная сердечная недостаточность, особенно III и IV функциональных классов;
• клапанные стенозы сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия (тяжелое заболевание, сопровождающееся утолщением стенок сердца и сердечной недостаточностью);
• сужение артерий почек с обеих сторон;
• патология соединительной ткани, например, синдром Шегрена и другие;
• одновременное употребление средств, подавляющих иммунитет, или антиаритмика прокаинамида;
• уменьшение объема крови, которое возможно при лечении мочегонными препаратами, ограничении соли в питании, рвоте, поносе;
• атеросклероз, в том числе сосудов мозга;
• реноваскулярная гипертония;
• сахарный диабет;
• одновременное применение верошпирона, препаратов калия и лития;
• хирургическая операция с использованием общей анестезии;
• некоторые виды гемодиализа;
• одновременное проведение аллерген-специфической иммунотерапии;
• состояние после пересадки почки;
• пожилой возраст.

Использование во время беременности

Дальнева и Ко-Дальнева противопоказаны при беременности.

При планировании беременности или возможности ее наступления следует сразу же отказаться от употребления лекарства и проконсультироваться с врачом для подбора безопасного средства, снижающего давление. Считается, что в I триместре лекарство не вызывает тератогенного эффекта, однако такая вероятность не исключена.

Действие периндоприла на развивающийся плод во второй половине беременности может нарушить его развитие. Это проявляется в нарушении работы почек, маловодии, замедлении окостенения черепа. У новорожденного может наблюдаться снижение давления, повышение концентрации калия в крови, почечная недостаточность.

Если известно, что женщина во время беременности все же получала эти препараты или их аналоги, необходимо выполнить ультразвуковое исследование плода, чтобы оценить состояние его почек и черепа. Новорожденные должны находиться под наблюдением врачей, так как у них высок риск гиперкалиемии, снижения объема выделяемой мочи и снижения кровяного давления.

Во время грудного вскармливания Дальнева и Ко-Дальнева использовать не рекомендуется, так как нет доказательств их безопасности для ребенка.

Нежелательное сочетание с другими препаратами

Инструкция не рекомендует использовать Дальнева и Ко-Дальнева одновременно со следующими медикаментами:

• калий-сберегающие мочегонные (верошпирон, спиронолактон), препараты калия (аспаркам, панангин), суррогаты поваренной соли, содержащие вместо натрия калий – вероятно значительное возрастание количества калия в организме и нарушение работы сердца;
• препараты лития – возможно развитие его токсических эффектов;
• дантролен внутривенно – возможно нарушение сердечного ритма;
• эстрамустин – вероятен ангионевротический отек.

С особой осторожностью при регулярном контроле соответствующих показателей следует принимать эти лекарства со следующими препаратами:

• нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе аспирин – возможно повышение артериального давления и ухудшение работы почек;
• медикаменты против диабета или инсулин – вероятно снижение сахара в крови;
• рифампицин, препараты зверобоя, противосудорожные средства – есть риск повышения давления;
• средства против грибка (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибактериальные препараты (эритромицин, кларитромицин), верапамил и дилтиазем – вероятно появление неблагоприятных эффектов амлодипина;
• баклофен – не исключено резкое снижение давления крови.

Комбинации, требующие внимания врача:

• бисопролол, метопролол и карведилол – возможно усиление одышки, отеков, снижение давления;
• гипотиазид и фуросемид – не исключено сильное снижение давления;
• симпатомиметики, например, средства для лечения астмы – вероятно повышение давления;
• препараты золота – могут возникнуть приливы крови к голове, тошнота и рвота, снижение давления;
• иммунодепрессанты, глюкокортикоиды и прокаинамид – вероятно снижение уровня лейкоцитов в крови;
• препараты для общей анестезии, трициклические антидепрессанты и нейролептики – не исключается снижение давления;
• нитраты (нитроглицерин и другие) – возможна гипотензия;
• альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин и другие) – усиление гипотензивного эффекта.

Полные аналоги препарата Дальнева по действующему веществу – препараты «Амлодипин + Периндоприл» российской фирмы «Атолл» и «Престанс», выпускаемый Лабораторией Сервье. Престанс имеет широкий спектр дозировок, что позволяет еще более точно подобрать лекарство. Другие комбинированные средства с содержанием периндоприла не включают амлодипин, что выгодно отличает описанные выше медикаменты.

Существуют аналоги препарата Дальнева по группам действующего вещества (ИАПФ с антагонистами кальция:

• эналаприл и лерканидипин (Корипрен, Энанорм, Энап Л Комби);
• лизиноприл и амлодипин (Тенлиза, Эквакард, Экватор, Экламиз);
• рамиприл и фелодипин (Триапин);
• рамиприл и амлодипин (Эгипрес).

Все они имеют между собой некоторые небольшие различия, но в целом их фармакологическое действие одинаково.

Препарат Ко-Дальнева аналогов не имеет.

Данные клинических исследований

Эффективность и нежелательные эффекты Дальнева были исследованы у 28809 пациентов в возрасте около 64 лет. Обычно им назначалась дозировка 4 мг + 5 мг. В этих условиях у половины больных удалось достичь необходимых показателей кровяного давления уже через месяц приема, а спустя три месяца хороший эффект терапии отмечался уже у 7 из 10 пациентов, принимавших лекарство.

При этом систолическое давление уменьшилось примерно на 28 мм рт. ст., диастолическое – на 12 мм рт. ст.

Через 4 месяца приема отличный и хороший эффект был достигнут у большинства больных. У 91 % из них не отмечены какие-либо побочные эффекты.

Кроме того, в этом исследовании доказан лучший эффект готовой комбинации периндоприла и амлодипина по сравнению с монотерапией тем или иным лекарством. В этой группе систолическое давление снизилось на 26 мм рт. ст., диастолическое – на 11 мм рт. ст., эффект достигнут у 80 %.

По результатам исследования препараты периндоприла фирмы КРКА, в том числе и рассматриваемые нами комбинации, стали самыми назначаемыми в Европе из всей группы генерических периндоприлов. Они обладают хорошей переносимостью и выраженным антигипертензивным действием. Однако самолечение этими препаратами может вызвать нежелательные явления, поэтому перед их применением следует проконсультироваться у терапевта или кардиолога.

Загрузка…