Препарат колчак от гипертонии

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— амлодипин (в форме безилата) (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность применения препарата Калчек при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлены. Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Калчек – блокатор медленных кальциевых каналов, оказывающий гипотензивное и антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Калчека – таблетки: круглые, со скошенными краями, плоские, с риской на одной стороне, от почти белого до белого цвета [по 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 2 блистера по 14 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток].

Состав 1 таблетки:

• действующий компонент: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция гидрофосфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – активное вещество Калчека – является производным дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, препарат блокирует медленные кальциевые каналы, а также подавляет трансмембранный переход кальция внутрь клеток сосудов и гладкой мышцы сердца (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с его способностью оказывать прямое расслабляющее воздействие на гладкие мышцы сосудов.

Ишемию миокарда препарат уменьшает двумя путями:

1. Расширяет артериолы, благодаря чему снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку). При этом практически не влияет на частоту сердечных сокращений, вследствие чего снижается потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
2. Расширяет периферические и коронарные артерии и артериолы, в том числе в ишемизированных зонах миокарда, вследствие чего предупреждает развитие коронароспазма у курильщиков, увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической стенокардией).

При артериальной гипертензии суточная доза препарата обеспечивает плавное снижение артериального давления (АД) в течение 24 часов (в положении лежа и стоя).

При стенокардии суточная доза Калчека снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает время выполнения физической нагрузки, уменьшает потребление нитроглицерина, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклероза сонных артерий) и стенокардией, а также у больных, перенесших чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или инфаркт миокарда, Калчек уменьшает риск госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нестабильной стенокардией, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока, предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий и инсульта, а также необходимость аортокоронарного шунтирования и ТЛП.

Калчек не повышает риск развития осложнений и смертельных исходов у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по классификации NYHA) на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), дигоксином. При ХСН III–IV функционального класса неишемической этиологии препарат повышает риск отека легких.

Амлодипин не оказывает негативного влияния на плазменную концентрацию липидов и обмен веществ.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно, но почти полностью (на 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность варьирует в пределах 64–80%. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 6–9 часов, равновесные концентрации отмечаются через 7–8 дней регулярного приема препарата. Пища на всасывание и эффективность не влияет.

Большая часть препарата концентрируется в тканях, меньшая – в крови. Амлодипин характеризуется высокой связью с белками плазмы – около 97%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т½) после однократного приема амлодипина внутрь в среднем составляет 35 часов. Примерно 60% полученной дозы выводится почками (большая часть – в виде метаболитов, около 10% – в неизмененном виде), 20–25% дозы – через кишечник с желчью.

Т½ у пациентов с артериальной гипертензией увеличивается до 48 часов, у пациентов старше 65 лет – до 65 часов. Однако изменение времени Т½ клинического значения не имеет.

При сопутствующей печеночной недостаточности Т½ увеличивается. При длительном приеме кумуляция амлодипина в организме будет выше.

При сопутствующей почечной недостаточности существенное изменение кинетики амлодипина не отмечается.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

При гемодиализе не выводится.

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами;
• стенокардия Принцметала и стабильная стенокардия напряжения – в качестве монопрепарата или в комбинации с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

• выраженный стеноз устья аорты;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 90 мм рт. ст.);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам Калчека или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью:

• хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III–IV функциональный класс в соответствии с классификацией NYHA);
• синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
• аортальный/митральный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• нарушение функции печени;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Калчека: способ и дозировка

Калчек принимают внутрь один раз в сутки.

Начальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг, в дальнейшем может быть увеличена до 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг.

Не требуется коррекция дозы Калчека при одновременном назначении ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов или тиазидных диуретиков.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), выраженное снижение АД, сердцебиение; редко – боль в грудной клетке, васкулит, нарушение ритма сердца (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий), ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда; очень редко – мигрень, экстрасистолия, развитие или усугубление имеющейся сердечной недостаточности;
• со стороны дыхательной системы: ринит, одышка; очень редко – кашель;
• со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, гиперплазия десен, жажда, запор/диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, анорексия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит; очень редко – повышение аппетита, гастрит;
• со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• со стороны центральной нервной системы: ощущение жара и приливы крови к коже лица, повышенная утомляемость, головная боль, изменение настроения, сонливость, головокружение, судороги; редко – нервозность, недомогание, потеря сознания, вертиго, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, тревога, бессонница, обморок, тремор, депрессия, периферическая нейропатия, парестезии, астения, гипестезии; очень редко – ажитация, апатия, амнезия, атаксия;
• со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции), болезненные позывы на мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, никтурия; очень редко – увеличение объема выделяемой мочи, нарушение процесса мочеиспускания;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – боль в спине, судороги мышц, артралгия, артроз; при длительном применении – миалгия; очень редко – миастения;
• кожные и аллергические реакции: сыпь (в том числе крапивница, эритематозная и макулопапулезная сыпь), кожный зуд, мультиформная эритема, ангионевротический отек; очень редко – дерматит, нарушение пигментации кожи, пурпура, ксеродермия;
• прочие: редко – боль в глазах, конъюнктивит, диплопия, нарушение зрения, диспноэ, звон в ушах, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, гипергликемия, гиперурикемия, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела; очень редко – нарушение вкусовых ощущений, холодный липкий пот, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, паросмия.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация. Возможно развитие выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с шоком.

Терапевтические меры первой помощи, особенно в том случае, если с момента передозировки не прошло 2 часов, подразумевают промывание желудка и прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен. Дальнейшее лечение направлено на поддержание сердечно-сосудистой функции. Необходим контроль показателей функции сердца и легких, объемов диуреза и циркулирующей крови. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата. Для восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие средства (при условии, что нет противопоказаний к их применению).

Особые указания

При гипертоническом кризе эффективность и безопасность Калчека не установлены.

Во время терапии необходим контроль массы тела и потребления натрия, а также назначение соответствующей диеты.

Для предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен следует поддерживать гигиену полости рта и часто посещать стоматолога.

Блокаторы медленных кальциевых каналов не вызывают синдрома отмены, тем не менее прекращать терапию необходимо постепенно, поэтапно уменьшая дозировку.

Пациентам невысокого роста, с малой массой тела, а также с сопутствующими нарушениями печеночной функции может потребоваться меньшая доза Калчека.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, глюкозы, креатинина, общего холестерина, мочевой кислоты, азота мочевой кислоты, ионов калия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (например, сонливости или головокружения) рекомендуется в период терапии соблюдать осторожность при занятиях, требующих скорости реакций и/или повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием данных о безопасности амплодипина во время беременности Калчек может применяться только в исключительных случаях, если польза для женщины превышает риски для плода.

Выделяется ли препарат с грудным молоком, неизвестно. Однако установлено, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина, проникают в грудное молоко. По этой причине грудное вскармливание следует прекратить, если терапия Калчеком необходима в период лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Калчек не используют в педиатрии (для лечения детей и подростков до 18 лет) из-за отсутствия клинического опыта применения.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы Калчека не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациенты с нарушенной печеночной функцией во время лечения должны находиться под тщательным контролем. Коррекция дозы Калчека обычно не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат при лечении пожилых пациентов (старше 65 лет). Коррекция дозы обычно не требуется. В случае повышения дозировки Калчека необходимо тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечается клинически значимого взаимодействия Калчека с циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (особенно с индометацином).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры варфарина и дигоксина.

Одновременный прием силденафила (в дозе 100 мг) при эссенциальной гипертензии не оказывает влияния на фармакокинетические параметры амлодипина.

Петлевые и тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, нитраты, бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают гипотензивное и антиангинальное действие амлодипина. Препараты кальция могут уменьшать его эффект.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), антипсихотические средства (нейролептики), альфа1-адреноблокаторы, хинидин, изофлуран, амиодарон могут усиливать гипотензивное действие Калчека.

Противовирусные средства (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации амлодипина.

Калчек может усиливать проявления нейротоксичности препаратов лития (тошнота, диарея, рвота, тремор, атаксия, шум в ушах).

Предположительно, ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают плазменную концентрацию амлодипина и усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают его плазменную концентрацию.

Аналоги

Аналогами Калчека являются: Амловас, Амлодигамма, Амлодак, Амлодипин, Амлодипин Кардио, Амлодипин Алкалоид, Амлодипин Сандоз, Амлодипин Кардио, Амлодипин Зентива, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Аджио, Амлодипин-Чайкафарма, Амлодипин-Прана, Амлодипин-ЗТ, Амлодипин-Тева, Амлокард-Сановель, Амлонорм, Амлодифарм, Амлонг, Амлорус, Веро-Амлодипин, Амлотоп, Корвадил, Кармагип, Кардилопин, Нормодипин, Норваск, Корди Кор, Стамло М.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Калчеке

Отзывы о Калчеке преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата при его применении по показаниям, а также сравнительно низкую стоимость. К дополнительному преимуществу относят удобство приема – 1 раз в день, благодаря чему снижается негативное влияние лекарственного средства на желудочно-кишечный тракт. При этом подчеркивают, что эффекта Калчека действительно хватает на сутки.

В качестве недостатков препарата описываются побочные эффекты.

Цена на Калчек в аптеках

Примерные цены на Калчек (30 таблеток в упаковке): таблетки 5 мг – 155–175 руб., таблетки 10 мг – 265–315 руб.