Предуктал мв при гипертонии
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм , время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов, по сравнению с плацебо. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии, триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.
Источник
Препарат помогает улучшить метаболизм в ишемированной зоне сердечной мышцы. Выпускается лекарство в форме таблеток розового цвета, покрытых пленочной оболочкой. Действующим компонентом является триметазидина дигидрохлорид. В одной дозе содержится 35 мг главного вещества.
Лекарство предупреждает понижение АТФ внутри клеток путем сбережения энергетического баланса. Особенно это важно, когда у них наблюдается кислородное голодание. Препарат нормализует работу мембранных ионных каналов, выполняется трансмембранный перенос ионов калия и натрия, сберегается клеточный гомеостаз. Главное вещество таблетки замедляет всасывание жирных кислот, что приводит к окислению глюкозы. Тем самым препарат восстанавливает и защищает миокард от ишемии. Также стоит отметить следующие положительные действия:
- поддерживаются нейросенсорные органы во время ишемии;
- увеличивается энергетический метаболизм сердечной мышцы;
- уменьшается зона повреждения миокарда после ишемического процесса;
- прямое воздействие на показатели гемодинамики отсутствует.
Препарат показан для длительного лечения ишемической болезни сердца. Также служит качественной профилактикой приступов стенокардии. Используется средство единично или же в составе комплексной терапии.
В большинстве случаев необходимо принимать по одной таблетке два раза в день. Рекомендуется использовать средство утром и вечером во время еды. Максимально допустимая доза лекарства не должна превышать 70 мг. Курс лечения зависит от тяжести заболевания, а также индивидуальных особенностей пациента. Суточную норму может установить лишь врач.
Могут развиться при лечении таблетками такие неприятные симптомы, как тошнота, рвота, боль в эпигастрии, метеоризм. Также может наблюдаться головокружение, пошатывание при ходьбе, симптомы паркинсонизма. При приеме средства наблюдается усиленное сердцебиение, заметное понижение давления, тремор, нарушение сна.
Как правило, любые неприятные симптомы наблюдаются лишь на начальной стадии лечения. В течении недели состояние больного существенно улучшается.
Предуктал МВ: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Preductal MR
Код ATX: C01EB15
Действующее вещество: триметазидин (trimetazidine)
Производитель: Фармасьютикал Джойнт Сток Компани, Анфарм О.А (Pharmaceutical Joint-Stock Company, Anpharm S.A.) (Польша), Сердикс, ООО (Россия); Лаборатории Сервье (Les Laboratoires Servier) (Франция)
Актуализация описания и фото: 20.08.2019
Цены в аптеках: от 1833 руб.
Предуктал МВ – антиангинальное лекарственное средство для улучшения метаболизма миокарда в условиях ишемии.
Лекарственная форма Предуктала МВ – таблетки с модифицированным высвобождением: круглые, двояковыпуклые, покрытые розового цвета пленочной оболочкой, на изломе – белого цвета (по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).
Состав 1 таблетки:
- Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 0,035 г;
- Вспомогательные компоненты: повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол-6000, кремния диоксид коллоидный;
- Пленочная оболочка: премикс №5361 сухой (краситель железа оксид красный, титана диоксид, глицерол, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол-6000).
Механизм действия триметазидина основан на предотвращении снижения внутриклеточной концентрации АТФ (аденозинтрифосфата) сохранением энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом обеспечивается нормальное функционирование мембранных ионных каналов, сохранение клеточного гомеостаза и трансмембранный перенос ионов натрия и калия.
Благодаря селективному ингибированию фермента 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин ингибирует окисление жирных кислот митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот. В результате усиливается окисление глюкозы и ускоряется гликолиз с окислением глюкозы, что является основой защиты миокарда от ишемии. Основой фармакологических свойств триметазидина является переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы.
В результате проведенных исследований было установлено, что триметазидин:
- поддерживает энергетический метаболизм нейросенсорных тканей и сердца во время ишемии;
- снижает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, сопутствующих ишемии;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- снижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в реперфузированных и ишемизированных тканях сердца.
На показатели гемодинамики триметазидин прямого влияния не оказывает.
Эффекты, которые оказывает Предуктал МВ у больных со стенокардией:
- увеличение коронарного резерва, что приводит к замедлению наступления ишемии, связанной с физической нагрузкой, начиная с пятнадцатого дня лечения;
- значительное снижение частоты приступов стенокардии и потребности в применении нитроглицерина короткого действия;
- ограничение колебаний артериального давления, связанных с физической нагрузкой, при этом частота сердечных сокращений значительно не изменяется;
- улучшение сократительной функции левого желудочка на фоне ишемической дисфункции.
Доказана эффективность и безопасность применения Предуктала МВ у больных со стабильной стенокардией в качестве монотерапии и в сочетании с другими лекарственными средствами с антиангинальным действием (в случае недостаточного терапевтического эффекта от их применения).
При сочетанной терапии с метопрололом отмечается статистически достоверное улучшение результатов нагрузочных тестов и клинических симптомов в сравнении с плацебо. В частности, это улучшение относится к общей длительности нагрузочных тестов, общему времени выполнения нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST, времени до возникновения приступа стенокардии, числу приступов стенокардии в неделю и потреблению нитратов короткого действия в неделю.
Также отмечаются улучшения показателей при одновременном применении триметазидина с атенололом.
Триметазидин после перорального приема подвергается быстрой абсорбции и достигает максимальной плазменной концентрации в крови примерно за 5 часов.
Более 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, который значительно превышает определяемый через 11 часов (на 75%). Время достижения равновесного состояния – 60 часов. На биологическую доступность триметазидина прием пищи влияния не оказывает.
Объем распределения триметазидина – 4,8 л/кг. Это является свидетельством того, что вещество в тканях хорошо распределяется. Имеет достаточно низкую степень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 16%).
Выведение триметазидина происходит главным образом почками, преимущественно в неизмененном виде. У молодых здоровых добровольцев период полувыведения составляет 7 часов, у пациентов в возрасте от 65 лет этот показатель возрастает до 12 часов.
Почечный клиренс напрямую зависит от клиренса креатинина; печеночный клиренс уменьшается с возрастом пациента.
У пациентов старше 75 лет возможна повышенная экспозиция триметазидина, что связано с возрастным снижением почечной функции. В результате проведения исследования установлено, что при тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) экспозиция вещества в плазме крови возрастает в 2 раза в сравнении с пациентами с клиренсом креатинина более 60 мл/мин.
Согласно инструкции, Предуктал МВ применяют для длительной терапии ишемической болезни сердца (ИБС) с целью профилактики приступов стабильной стенокардии в составе комбинированного лечения или в качестве монопрепарата.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК)
При ишемии кардиологи часто прописывают пациентам Предуктал – инструкция по применению медикамента указывает, что он помогает стабилизировать артериальное давление, снизить нагрузку на сердце и сосуды. Лекарственное средство назначается врачами с целью улучшения самочувствия, профилактики заболеваемости. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Предуктала.
Согласно фармакологической классификации, лекарство Предуктал относится к антиангинальным препаратам, улучшающим энергетический метаболизм миокарда в условиях ишемической болезни сердечно-сосудистой системы. Препарат прописывает врач, отпускается средство строго по рецепту. Активно действующим веществом состава является триметазидина дигидрохлорид, оказывающий функцию нормализации транспорта ионов калия и натрия.
Предуктал выпускается только в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Они покрыты пленочной оболочкой розового цвета, внутри белые. Форма круглая, двояковыпуклая, в упаковке 60 штук в блистере. Состав лекарственного средства:
Концентрация триметазидина дигидрохлорида, мг на 1 шт.
Повидон, стеарат магния, дигидрат кальция гидрофосфата, гипромеллоза, макрогол, коллоидный диоксид кремния
Диоксид титана, краситель железа оксид красный, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, глицерол
Активное вещество препарата действует селективно, предотвращает снижение внутриклеточного аденозинтрифосфата (АТФ) за счет сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии (без доступа кислорода в тканях мозга). За счет этого обеспечивается нормальное функционирование мембранных каналов, перенос ионов калия и натрия, сохранение гомеостаза клеток. При применении триметазидина снижается скорость окисления жирных кислот.
Вещество ингибирует некоторые ферменты, что повышает скорость окисления глюкозы и ускоряет гликолиз. Это защищает миокард от ишемического нарушения. По данным исследований, триметазидин обладает следующими свойствами:
- поддерживает метаболизм миокарда сердца;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза;
- снижает уровень миграции нейтрофилов в тканях сердца;
- снижает область повреждения миокарда;
- защищает миокард от реваскуляризации;
- не влияет на показатели гемодинамики;
- увеличивает коронарный резерв при симптомах стенокардии;
- не дает давлению резко колебаться;
- снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина;
- повышает сократительную функцию левого желудочка, нормализует ритм биения;
- расширяет воспринимаемый звуковой диапазон при перцептивной глухоте.
После перорального приема триметазидин быстро адсорбируется, максимума концентрации достигает через пять часов. На протяжении суток концентрация активного вещества Предуктала в плазме остается на должном уровне. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. С белками плазмы вещество связывается на 16%, выводится почками в неизменном виде. Период полураспада у молодых людей составляет 7 часов, старше 65 лет – 12. В возрасте старше 75 лет время вывода может увеличиваться в связи с возрастным снижением функции почек.
Инструкция к препарату Предуктал гласит, что показаниями к его применению являются следующие заболевания:
- ишемическая болезнь сердца (в составе длительной терапии сердечной недостаточности);
- профилактика приступов стабильной стенокардии (как компонент монотерапии или в составе комбинированного лечения);
- профилактика развития ишемического повреждения миокарда сердца.
По инструкции, таблетки Предуктал принимаются внутрь целиком, их нельзя разжевывать. Запивается лекарство водой, максимальная суточная доза составляет 70 мг. Врачи прописывают Предуктал по одной таблетке дважды в день во время приема пищи. Желательно пить лекарство утром и вечером в одно и то же время. Курс лечения определяется лечащим доктором. У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести суточная доза равна 35 мг, прием утром во время завтрака. Пожилым пациентам старше 75 лет дозировка назначается индивидуально.
Инструкция к препарату указывает на особые правила его применения, которые следует изучить пациентам:
В инструкции по применению сказано, что у препарата Предуктал не выявлено лекарственного взаимодействия с прочими медикаментами. Врачи могут назначать терапию средство вместе с Гепарином, Кальципарином, антагонистами витаминами К, пероральными липидоснижающими препаратами. Не выявлено взаимодействия между Предукталом и Ацетилсалициловой кислотой, блокаторами бета-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами Дигиталиса (активное вещество не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Как и любое другое лекарственное средство, Предуктал не рекомендуется сочетать с алкоголем. Это связано с повышением токсического действия на печень и прочих рисков негативного влияния на здоровье организма. Этанол увеличивает период вывода активного вещества и его метаболитов из желудочно-кишечного тракта, что может привести к передозировке.
Инструкция по применению препарата содержит информацию о проявлении следующих побочных действий во время его приема:
- боли в животе, диарея, тошнота, рвота, запор;
- приступы головокружения, головные боли, тремор, повышение тонуса, шаткость походки, проблемы со сном, акинезия;
- изменения слуха, шум в ушах;
- кожная сыпь, зуд, крапивница, пустулез, отек Квинке;
- учащенное сердцебиение, тахикардия, понижение артериального давления, приливы крови к лицу;
- гепатит, астения.
Прием Предуктала строго запрещен при наличии следующих противопоказаний, указанных в инструкции по применению:
- почечная недостаточность;
- болезнь Паркинсона, ее симптомы;
- нарушения двигательной функции;
- повышенная чувствительность к компонентам;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность, грудное вскармливание;
В аптеках можно приобрести препарат Предуктал только по рецепту. Хранится он вдали от детей в течение трех лет. Особых условий хранения не требуется.
По активному действующему веществу или оказываемому фармакологическому действию выделяют следующие аналоги лекарства Предуктал, выпускаемые в формате таблеток отечественными и иностранными фармацевтическими фабриками:
- Триметазидин;
- Тримектал;
- Депренорм;
- Антистен;
- Кардитрим;
- Римекор;
- Депренорм;
- Идринол;
- Мидолат;
- Рибоксин;
- Кардиалгин.
В интернете или привычных аптеках можно купить Предуктал. Стоимость зависит от выбранной аптеки (уровень торговой наценки в каждой разный). Примерные цены указаны в таблице:
Цена за упаковку Предуктала 60 шт. 35 мг, рублей
Источник
Заболевания сердца встречаются сегодня довольно часто. Ухудшение самочувствия может являться сигналом серьезного недуга. Сердце – один из наиболее важных органов человека. Если развивается патология, страдают и другие функциональные системы. В сфере кардиологии широко используются препараты «Предуктал МВ», «Предуктал». Инструкция по применению, цена и отзывы — всю эту информацию можно найти ниже. Стоит учитывать, что медикамент может быть назначен только соответствующим специалистом.
Состав
Препарат помогает улучшить метаболизм в ишемированной зоне сердечной мышцы. Выпускается лекарство в форме таблеток розового цвета, покрытых пленочной оболочкой. Действующим компонентом является триметазидина дигидрохлорид. В одной дозе содержится 35 мг главного вещества.
Дополнительными компонентами считаются повидон, кальция гидрофосфат, магния стеарат, макрогол, кремний. Выпускается лекарство в блистерах, по 30 штук в каждом. Среди специалистов пользуется огромной популярностью средство «Предуктал МВ». Отзывы кардиологов показывают, что медикамент является настоящим спасением для людей, которые имеют проблемы, связанные с сердечно-сосудистой системой.
Действие
Лекарство предупреждает понижение АТФ внутри клеток путем сбережения энергетического баланса. Особенно это важно, когда у них наблюдается кислородное голодание. Препарат нормализует работу мембранных ионных каналов, выполняется трансмембранный перенос ионов калия и натрия, сберегается клеточный гомеостаз. Главное вещество таблетки замедляет всасывание жирных кислот, что приводит к окислению глюкозы. Тем самым препарат восстанавливает и защищает миокард от ишемии. Также стоит отметить следующие положительные действия:
- поддерживаются нейросенсорные органы во время ишемии;
- увеличивается энергетический метаболизм сердечной мышцы;
- уменьшается зона повреждения миокарда после ишемического процесса;
- прямое воздействие на показатели гемодинамики отсутствует.
При стенокардии также используется средство «Предуктал МВ». Отзывы кардиологов показывают, что препарат является достаточно эффективным. Лекарство безопасно для пациентов со стабильной стенокардией, как в индивидуальном лечении, так и в комплексной терапии. Неслучайно в отделениях кардиологии все чаще используется средство «Предуктал МВ». Медикамент в условиях стационара приводит самочувствие пациентов в нормальное состояние.
Показания и противопоказания
Препарат показан для длительного лечения ишемической болезни сердца. Также служит качественной профилактикой приступов стенокардии. Используется средство единично или же в составе комплексной терапии.
Нельзя назначать лекарство при выраженных показателях почечной патологии, а также при болезни Паркинсона. Таблетки еще не до конца исследованы и поэтому не рекомендуется принимать их детям до 18 лет. Также средство не используется при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью нужно назначать лечение при печеночной недостаточности. Не рекомендуется использовать лекарство пациентам старше 75 лет. Следует изучить инструкцию перед тем, как использовать таблетки «Предуктал МВ». Отзывы кардиологов показывают, что побочные явления чаще связаны с неправильным приемом медикамента.
Дозировка
В большинстве случаев необходимо принимать по одной таблетке два раза в день. Рекомендуется использовать средство утром и вечером во время еды. Максимально допустимая доза лекарства не должна превышать 70 мг. Курс лечения зависит от тяжести заболевания, а также индивидуальных особенностей пациента. Суточную норму может установить лишь врач.
Таблетку принимают целиком, не разжевывая. Необходимо запивать большим количеством воды. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать не более одной таблетки в день. Желательно проводить терапию утром во время завтрака.
На сегодняшний день досконально не изучены симптомы передозировки таблетками «Предуктал МВ». Отзывы кардиологов показывают, что средство хорошо переносится пациентами и не вызывает привыкания.
Побочные действия
Могут развиться при лечении таблетками такие неприятные симптомы, как тошнота, рвота, боль в эпигастрии, метеоризм. Также может наблюдаться головокружение, пошатывание при ходьбе, симптомы паркинсонизма. При приеме средства наблюдается усиленное сердцебиение, заметное понижение давления, тремор, нарушение сна.
Как правило, любые неприятные симптомы наблюдаются лишь на начальной стадии лечения. В течении недели состояние больного существенно улучшается.
Хранить таблетки нужно в сухом месте, недоступном для детей. В аптеках средство отпускается по рецепту врача. Медикамент не назначают во время беременности и лактации. Необходимо тщательно изучить инструкцию, если назначили «Предуктал». Обсуждение терапии с кардиологом – это также залог успешного лечения. Самостоятельно использовать медикаменты не стоит.
Таблетки «Предуктал МВ». Отзывы специалистов и пациентов о препарате
В большинстве случаев кардиологи без опаски назначают лечение этим препаратом. Специалисты считают, что средство «Предуктал» лучше и эффективнее действует в составе комплексной терапии. Его не применяют для оказания первой помощи во время приступа стенокардии. Это связано с тем, что таблетки имеют действие накопительного характера. Положительный результат заметен не сразу.
В основном препарат назначается для лечения ишемической болезни сердца. Радует пациентов цена лекарства. Стоимость таблеток составляет около 800 рублей. Многие кардиологические препараты потребуют гораздо более внушительных затрат. Несмотря на положительные стороны, использовать лекарство без рекомендации специалиста не стоит. Какое средство лучше использовать при лечении, «Милдронат» или «Предуктал», сможет подсказать профессиональный кардиолог.
Источник