Нитроспрей при повышенном давлении
Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.
1 доза | |
нитроглицерин (в виде 4% раствора) | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).
10 мл (200 доз) — флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем — пачки картонные.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.
Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.
Всасывание
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин.
Выводится преимущественно почками.
— купирование и профилактика приступов стенокардии.
Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.
Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза — 6.4 г (16 доз).
Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.
— шок;
— сосудистый коллапс;
— острый инфаркт миокарда с гипотензией;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— геморрагический инсульт;
— недавно перенесенная травма головы;
— констриктивный перикардит;
— закрытоугольная форма глаукомы;
— гипертрофическая кардиомиопатия;
— токсический отек легких;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказано: детский возраст.
В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.
Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.
Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.
При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 30°С, вдали от открытого огня. Срок годности – 3 года.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
— нитроглицерин (nitroglycerin)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.
1 доза | |
нитроглицерин (в виде 4% раствора) | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).
10 мл (200 доз) — флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.
Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.
Всасывание
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин.
Выводится преимущественно почками.
— купирование и профилактика приступов стенокардии.
— шок;
— сосудистый коллапс;
— острый инфаркт миокарда с гипотензией;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— геморрагический инсульт;
— недавно перенесенная травма головы;
— констриктивный перикардит;
— закрытоугольная форма глаукомы;
— гипертрофическая кардиомиопатия;
— токсический отек легких;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.
Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.
Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.
Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза — 6.4 г (16 доз).
Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.
Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.
Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.
При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.
В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.
Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: детский возраст.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 30°С, вдали от открытого огня. Срок годности – 3 года.
Источник
Нитроглицерин является известным лекарством, применяющимся при сердечно-сосудистых заболеваниях. Его достаточно часто выписывают и для восстановления нормального артериального давления. Рассмотрим показания к назначению препарата, его эффективность при гипертонии и возможные побочные действия.
Нитроглицерин повышает или понижает давление? Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему
Основная цель препарата – устранение приступа стенокардии, снижение болезненных ощущений, колик и спазмов. Его можно давать при сердечной недостаточности с целью сокращения притока венозной крови к сердечной мышце. Благодаря воздействию активного вещества нитроглицерина, в малом круге кровообращения не застаивается кровь. Больным сердечной астмой лекарство также может помочь при обострении симптомов.
Расслабляя сердце, устраняя его спазмы, активные компоненты способствуют понижению артериального давления. Если у человека развился внезапный приступ стенокардии, лекарством можно воспользоваться и гипотонику, но с крайней осторожностью, так как это может вызвать определенные осложнения:
- головокружение;
- мигрень;
- вялость.
Врачи не рекомендуют нитроглицерин при устойчивых показателях верхнего давления менее 100 мм рт. ст., а нижнего – менее 60 мм рт. ст.
В среднем таблетка или капли начинают действовать практически в первые 5 минут после приема. Эффект от капсул наступает немного позже. Во всех случаях действие активного вещества продолжается в течение 6 часов, после чего нитроглицерин полностью выводится из организма.
Если сердце продолжает болеть, несмотря на принятое лекарство, следует немедленно обратиться к врачу. Это требование относится даже к молодым людям, ведь болезни сердца зависят не только от возраста.
Правила применения нитроглицерина при гипертонии и гипертоническом кризе
Во время лечения высокого давления прием нитроглицерина осуществляется по следующим правилам.
- Поскольку при повышенном давлении активные вещества препарата могут спровоцировать приступы головокружения и потери сознания, прежде чем выпить таблетку, следует присесть или лечь на диван.
- Если сердце не перестало болеть, можно принять нитроглицерин повторно, но не более 3 таблеток за один раз.
- Для пожилых и ослабленных людей при пониженном давлении следует сократить дозировку до 0,5 таблетки. Гипотоникам следует заблаговременно согласовать возможность приема лекарства с лечащим специалистом.
- Во время лечения нитроглицерином исключено употребление спиртного. Алкоголь и действующее вещество препарата вступают в реакцию и провоцируют сильнейшую интоксикацию организма.
- Если прием лекарства вызван профилактикой стенокардии перед тяжелой физической работой, таблетку следует употребить за полчаса до получения нагрузки.
Самым острым проявлением артериальной гипертензии и наиболее опасной формой болезни является гипертонический криз. Этот приступ сопровождается резким скачком давления.
В таких случаях первую помощь оказывают с помощью валокордина. Нитроглицерин может помочь при симптомах стенокардии. Если больной не может самостоятельно раскрыть рот, таблетку кладут ему под язык либо за щеку. При применении лечебного аэрозоля рекомендуют распылять струю с активными компонентами под язык. В этой зоне нитроглицерин лучше всасывается.
Прежде чем дать больному таблетку нитроглицерина при гипертоническом кризе, необходимо убедиться в том, что он уже принимал это средство ранее. Первое употребление препарата может спровоцировать резкие изменения в организме, например, скачкообразное понижение давления до аномально низких величин.
Чтобы лекарство не навредило организму, необходимо придерживаться рекомендуемых дозировок:
- против приступа стенокардии достаточно рассосать от половины до двух таблеток;
- в капсуле препарата содержится усредненная разовая доза активного вещества;
- за один день максимально допустимой дозой является 6 капсул или таблеток;
- одно нажатие на головку аэрозоля соответствует рассасыванию одной таблетки.
Небольшое нарушение дозировки неопасно для человека, но существенное превышение рекомендуемых норм может спровоцировать резкое снижение артериального давления.
Имеющиеся противопоказания
Нитроглицерин можно принимать не всем больным. К противопоказаниям относят:
- повышенное внутричерепное давление;
- инфаркт;
- беременность и период лактации;
- заболевание глаукомой;
- проблемы с органами, отвечающими за выведение токсинов из тела – печенью и почками;
- перенесение кровоизлияний и наличие гематом в зоне черепа;
- несовместимость и аллергия на компоненты активного вещества;
- возраст до 18 лет.
Во всех остальных случаях принимать нитроглицерин можно, не боясь опасных последствий.
Меры предосторожности
Принимающим нитроглицерин регулярно следует учитывать два фактора. Во-первых, при постоянном употреблении средство вызывает привыкание. Во-вторых, по мере продолжительности терапии эффективность активного вещества может снижаться. Это потребует постоянного повышения частоты приема лекарства.
Чтобы отрицательные факторы проявлялись как можно меньше, между приемами следует выдерживать паузу в течение одного месяца.
При первом приеме нитроглицерина лучше ограничиться половинной дозой, чтобы в случае индивидуальной непереносимости неприятные последствия проявились не в полную силу.
Если человек не имеет достаточного опыта использования нитроглицерина в аэрозольной форме, у него может возникнуть передозировка от нажатия на головку распылителя несколько раз подряд. В обстановке повышенного стресса или в условиях начавшейся паники данная ошибка весьма вероятна, а поскольку она чревата обмороком, с аэрозольной формой выпуска средства следует быть особенно осторожным.
Побочные действия
Несмотря на эффективность препарата при стенокардии и гипертонии, он обладает и отрицательными качествами. К основным побочным действиям относят:
- сухость во рту;
- бледность;
- тошноту, резь в животе;
- общую слабость;
- появление в глазах желтых пятен с голубоватыми краями при нахождении в темноте;
- рост внутриглазного давления и другие нарушения функции зрения;
- запор (в этом случае нитроглицерин можно совмещать с легким слабительным или после снятия приступа съесть размягчающий стул продукт: сливу или яблоко).
Самые опасные последствия возникают по причине передозировки. В этом случае больной может столкнуться с головокружением, сильными головными болями. На фоне чрезмерного злоупотребления нитроглицерином начинается рвота, диарея, кожу покрывает сыпь, человек ощущает зуд и жжение.
В редких случаях последствия лечения могут повлиять на психику человека. У некоторых гипертоников наблюдались психозы, приступы возбуждения, потери ориентации в пространстве.
Форма выпуска нитроглицерина
Производство лекарственного средства осуществляется в 5 формах:
- таблетки;
- капли;
- раствор для инъекций;
- капсулы;
- аэрозоль.
Действие лекарственных компонентов осуществляется на одинаковых принципах, невзирая на форму выпуска. Дозировки рассчитываются, исходя из консистенции действующего вещества. Например, одной таблетке нитроглицерина соответствуют 2 капли или один укол.
Следует обратить особое внимание на капсулы. Они основаны на масляном растворе, поэтому действующее вещество будет гораздо дольше всасываться организмом. Следовательно, после приема лекарства нормализация уровня давления произойдет несколько позже.
Форма выпуска в виде спрея противопоказана при стенокардии, так как из-за замедленного действия активного вещества оно не устраняет симптоматику приступа сразу.
Такая же проблема проявляется и в лекарственных комплексах, в содержании которых нитроглицерин предстает в разбавленной форме. К этим средствам относят:
- Нитронг;
- Сустак;
- Эринит и их аналоги.
Действие одной дозы нитроглицерина распространяется минимум на 6 часов. Это дает возможность больному с приступом стенокардии вернуться домой или добраться до медицинского учреждения и записаться на прием к кардиологу.
Лечение гипертонии – не основная задача нитроглицерина. Однако этот препарат для устранения симптомов стенокардии помогает и при высоком давлении. Человек с любым заболеванием сердечно-сосудистой системы должен иметь такое лекарство в своей аптечке, но его постоянное употребление следует согласовать с лечащим кардиологом.
Источник