Нейролептик понижающий артериальное давление

Атаканд — препарат выбора при артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний

Ученые, занятые в фармацевтической отрасли, ищут и создают средства, укрощающие бич века – артериальную гипертензию. Среди эффективных, разработанных ими, препаратов обращает внимание на себя – атаканд.

В ряде случаев лекарство – лучший терапевтический выбор. Там, где средства с похожим действием неприменимы, атаканд сработает мягко и целенаправленно. Встроится в цепочку химических реакций организма естественно и удачно. Поможет усмирить процессы, пошедшие вразнос.

Атаканд: антигипертензивное лекарство, инструкция по применению

Фармакологическая группа

Препарат атаканд относится к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов сосудосуживающего гормона ангиотензина-II. Это наиболее активный, ведущий, гормон РААС – системы, отвечающей за функцию сужения сосудов. Кроме ангиотензина в систему входят альдестерон и ренин. Поэтому называют систему, регулирующую этот процесс: ренин-ангиотензин-альдостероновой.

Синонимы группы:

• БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина-II;
• Сартаны;
• Антагонисты рецепторов ангиотензина.

Группа относительно «молодая», синтезирована в 90-х прошлого столетия.

Лекарственная форма, включенные в препарат компоненты

Выпускается атаканд в таблетках. Состоят таблетки из проактивного вещества кандесартана цилексетила, плюс – дополнительных вспомогательных наполнителей (кальциевой соли карамеллозы, гидролозы, оксида железа – красителя наполнителей, лактозы, крахмала кукурузного, магниевой соли, слабительного – макрогола). Три вида дозировки по кандесартану цилексетилу: 8, 16 и, максимальная, – 32 мг.

Риска для разлома имеется. Предназначена она больше для плавного вхождения в лечение, чтобы принять сначала половинную дозу от планируемой. Впоследствии, убедившись в нормальной переносимости атаканда, таблетки принимают целиком.
Международное название: кандесартан.

Фармакодинамика, механизм действия

Ненужных веществ здоровый организм не продуцирует. Поэтому и ангиотензин-II не бесполезен. Он контролирует постоянство водно-электролитного баланса и программу клеточного роста. Да и выработка альдестерона в разумных количествах тоже нужна.

Сужение сосудов (вазоконстрикция), стимулируемое ангиотензинном-II через активацию альдестерона – защитная реакция, необходимая для выживания при:

1. Сильной кровопотере – уменьшается объем, по которому циркулирует оставшаяся кровь. Это позволяет компенсировать недостаток крови, обеспечить ее продвижение по сосудам к важнейшим органам. Без сужения сосудов они оказались бы дряблыми, «полупустыми», неспособными транспортировать кровь. Критически упало бы артериальное давление.
2. Падении глюкозы в составе крови значительно ниже обычного уровня. Питание мозга и миокарда нарушается, когда уровень глюкозы в дефиците. Мозг дает команду посредством сложных внутренних связей – на увеличение скорости кровотока. Выполнить команду необходимо немедленно, голодать сердцу и мозгу – нельзя. Выброс альдестерона сужает сосуды, поднимает давление, учащает пульс. Кровообращение усиливается. Временно это помогает, человек успевает сориентироваться (поднять уровень глюкозы, принять гипотензивные средства).

Организму нужно все, что природа в нем предусмотрела. Проблемы начинаются, когда происходит сбой, разбалансировка внутренних процессов. Если рецепторы ангиотензина-II (их называют AT1 рецепторы) чрезмерно активированы, они вынуждают альдестерон выделяться усиленно. В норме он нужен и важен, как регулятор обменных процессов. А вот чрезмерное количество альдестерона нарушает стройность химических реакций.

Патологические процессы изменяют нормальное течение этих реакций. Если подстегиваемый ангиотензинном-II альдестерон продуцирутеся без меры, сильно повышается и давление. Объем крови обычный, а сосуды сужены. Процесс необходимо уравновесить.

Группа атаканда, антагонисты рецепторов ангиотензина, относительно молодые лекарства. Для укрощения РААС использовали, и используют сейчас – ингибиторы АПФ. Но подходят они не всем, части пациентов – противопоказаны эти препараты. У атаканда много меньше побочных эффектов, он в такой ситуации – выручает.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II действуют селективно (избирательно). Действие их не затрагивает АПФ, направлено только на блокировку ангиотензина-II, снижение активности РААС. Это уменьшает риск некоторых побочных эффектов, характерных для других фармакологических групп.

Кашель, часто вынуждающий больных отказываться от приема ингибиторов АПФ, почти никогда не становится побочным эффектом приема атаканда и аналогов. Сартаны воздействуют на патологию прицельно, не нарушая физиологически оптимальных процессов.

Обходя рецепторы других гормонов, атаканд не мешает регуляции важных для жизнедеятельности химических процессов. Возникает почти парадоксальная внутренняя картина:

• Ренин активируется, опосредованно запускает в работу сосудосуживающий ангиотензина-II;
• Количество альдестернона, который подстегивается обычно ангиотензинном-II – снижается.

Но парадокса здесь нет: работает атаканд. Блокируя рецепторы ангиотензина-II, он не дает альдестерону увеличивать уровень содержания в крови. А чем больше ренина, тем надежнее блокировка рецепторов производимого под его влиянием сосудосуживающего гормона. Больше рецепторов – сильнее действие. Итог: давление понижается. Снимается перегрузка с миокарда.

Фармакокинетика

Вещество, из которого уже в организме синтезируется активный компонент кандесартан, в препарате присутствует проактивным соединением: кандесартан цилексетил. Попав в ЖКТ, он трансформируется в кандесартан. Всасывается быстро, находит нужные ему АТ1-рецепторы. Входит в соединение, связывается с ними. Происходит главное его действие: блокировка рецепторов АТ1. Связь получается прочная, распад – медленный.

Максимум кандесартана в крови – спустя 4 часа от попадания в организм. Действующее вещество проявляет некоторую «независимость»: пол, возраст, прием пищи – никак на него не влияют.

В печени атаканд почти не подвергается метаболизму, выводится кандесартан вместе с желчью (частично), а в основном – почками. Вывод в том же, неизмененном, виде. Не кумулируется. Часть выводится кишечником.

Показания

Препарат атаканд предназначен для лечения:

1. Гипертонической болезни всех стадий;
2. Хронической сердечной недостаточности;
3. Левожелудочковой дисфункции миокарда;
4. Назначается атаканд как монотерапия или комплексно – с другими необходимыми лекарствами. Может дополнять терапию препаратами, ингибирующими АПФ, или заменять их при индивидуальной чувствительности конкретных пациентов к группе ингибиторов АПФ.

Применение атаканда, дозировка

Пролонгированные препараты хороши длительностью действия. Действующее начало лекарства, кандесартан, работает с нужным эффектом – сутки. Раз в сутки и принимается. Время приема желательно не менять, чтобы концентрация лекарства в крови поддерживалась оптимальной.

Доза подбирается каждому пациенту – продуманно. Учитывать следует его состояние, сопутствующие возможные недуги, ответную реакцию организма. По-разному лечат и те болезни, против которых нацелено лекарство.

Лечение артериальной гипертензии

При каком давлении применять атаканд и в какой дозировке, врач решает, зная инструкцию по применению. Начинают обычно с малых доз. 8 мг или даже половину таблетки на первый прием. Опытным путем, постепенным повышением, врач и пациент находят нужную дозу.

Давление и количество (дозировка) принятого препарата связаны напрямую. Чем выше АД, тем большую дозировку потребует коррекция состояния.

Лекарство – пролонгированного (длительного) действия, защищает организм не меньше суток.

Испытания и практика лечения атакандом показали:

1. Необходимость отмены или замены препарата не сопровождается синдромом отмены. Резкого подъема АД после прекращения приема не бывает.
2. Даже первый прием еще не выверенной дозы атаканда безопасен в плане гипотензии: артериальное давление снижается медленно, постепенно и не чрезмерно.

АД значимо снижается за двухчасовой период. Сохраняя дозировку, лекарственное средство продолжают применять далее. Ежедневно, однократно в сутки. Через месяц понижение величины артериального давления достигает максимально возможного. По установившимся цифрам определяют: правильно ли выбрана доза кандесартана. При необходимости – корректируют ее.

Артериальная гипертензия легче поддается нормализации (особенно с высокими значениями АД) комбинацией кандесартана с диуретиком. Для этой цели создан атаканд плюс. В нем двойное действие: к кандесартану цилексетилу добавлен гидрохлоротиазид (окончание «тиазид» всегда указывает на диуретик в составе вещества).

Мочегонное, уменьшая величину жидкости в организме, уменьшает и показатели давления. Но надо ориентироваться на состояние почек и возраст: у пожилых или страдающих нарушением почечной функции людей гидрохлоротиазид выводится хуже, в крови возрастает его содержание.

Атаканд однозначно артериальное давление – понижает. Интересный факт: проводимое четыре года исследование двух групп пожилых людей при подведении итогов разницы между контрольной и лечащейся кандесартаном группой почти не выявило. АД снижалось одинаково от препарата и та же частота – от плацебо, количество сосудистых катастроф (инфаркта, инсульта) и летальность, – все шло параллельно, на одном уровне. Но госпитализировали лечащихся атакандом реже, чем получающих плацебо.

Лечение ХСН

Сердечную недостаточность, принявшую хроническое течение, лечить начинают тоже с подбора доз. Начальную рекомендуется брать в половинной от минимальной величины: 4 мг. Таблетка 8 мг разламывается надвое, половинка принимается утром.

Так продолжать две недели, потом (при отсутствии ухудшений) продолжить приемом уже целой таблетки атаканда. Если все хорошо, пройдя на 8 мг еще две недели, опять удвоить дозу. Так дойти до максимума – 32 мг.

Не всем показана именно максимальная доза. Остановиться нужно на той, которая переносится хорошо. Если с повышением становится хуже, вернуться к предыдущей.

Ориентироваться при ХСН нужно не только на субъективные ощущения пациента. Каждое повышение дозы атаканда сопровождать обследованием. Биохимия крови, картина анализа мочи – покажут, в каком состоянии функционируют и находятся почки. Они испытывают наибольшую нагрузку при лечении: почки ответственны за вывод лекарственного вещества.

Противопоказания

1. Непереносимость активного компонента кандесартана, либо вспомогательных веществ препарата атаканд;
2. Прием не разрешен детям, также – подросткам до совершеннолетия (18 лет). Действие лекарства на детей не изучалось, безопасность не гарантирована;
3. Период беременности, а потом и лактации – тоже противопоказание. Кандесартан легко выводится (может и с молоком), всюду проникает с кровью. Дети должны по максимуму еще до рождения быть защищены от действия лекарств, им не назначенным. Груднички – тоже;
4. Холестаз – патология дефицита желчи любой этиологии (основные: затруднение тока желчи и проблемы желчеобразования);
5. Хроническая печеночная недостаточность;
6. Гемодиализ;
7. Тяжелая почечная недостаточность.

Требуют применения с осторожностью:

• Нарушение гемодинамики при стенозе сердечного митрального клапана и/или таком же заболевании аортального клапана;
• Трансплантация почки ранее;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия – системное нарушение тканевых обменных процессов в сердце;
• Цереброваскулярные болезни – нарушение кровообращения мозга;
• Стеноз почечных артерий (обеих или на единственной почке);
• Низкий ОЦК (объем крови, циркулирующей в сосудистом русле);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цирроз печени;
• Недавний инфаркт миокарда;
• Гиперальдостеронизм первичный – патологическое увеличение секреции альдестерона, зависящий от работы надпочечников;
• Гиперкалиемия.

Влияние на беременность, лактацию

Нельзя применять атаканд в период вынашивания плода. Женщин репродуктивного периода врач обязан предупредить до назначения препарата: кандесартан искажает формирование плода. Если он принимался, велик риск рождения ребенка с почечной недостаточностью, неправильно сформированными черепными костями, гиперкалиемией, артериальной гипотензией. Такого малыша выходить сложно, может случиться летальный исход. Выживший – здоровым не будет.

Учитывая это, забеременевшая, принимающая атаканд, женщина, должна прекратить прием сразу, узнав о факте беременности. После – находиться под наблюдением за протеканием беременности, формированием плода. И до рождения, и после: тогда уже обследуют малыша. У препарата – выраженный тетрагенный (повреждающий плод, вызывающий дефекты развития) эффект.

Побочные действия

Выгодное отличие атаканда и аналогов от других групп: малое число нежелательных эффектов. Но, как у всех веществ, иногда они – бывают.

Чаще других наблюдаются:

Передозировка атаканда может вызвать головокружение, сильное снижение АД.

Аналоги

Лекарства с действующим веществом кандесартан – полные аналоги атаканда. Производители – разные. Сам атаканд – продукт фармацевтов Великобритании. Есть и другие сартаны, аналогичные по действию.

Аналоги препарата:

1. Ангиаканд. Дозировка активного вещества в таблетках та же, что и у атаканда. Кратная восьми, с удвоением дозы: от 8 до 32 (в миллиграммах) кандесартана цилексетила. Инструкция по применению – та же, что у атаканда, препарат один, а цена демократична: 142 рубля против 1992 рублей за атаканд Великобритании аналогичной дозы.
2. Гипосарт. Здесь только один вид по дозировке – 16 мг. Производится в Польше.
3. Кандекор. Фирма Словении КРКА производит тоже таблетки одной, минимальной, дозировки – 8 мг.
4. Кандесартан. Таблетки под этим названием производятся в России. Фармацевтическая компания называется «Северная Звезда», свою продукцию она назвала Кандесартан-СЗ. Таблетки двух доз: 16 и 32 мг.
5. Все, перечисленные в списке, препараты выпускаются по 28 таблеток в одной упаковке. Но цены на аналоги атаканда при одинаковом действии, подтвержденном инструкциями по применению, различаются сильно.
6. Такая упаковка атаканда, как на фото ниже (производство Великобритании), дозировкой всего 8 мг – минимальной, стоит почти 2000 (1992) рублей. Отечественный кандесартан (атаканд) с максимальной (32 мг) дозировкой и тем же числом таблеток обойдется потребителю ценой в 208 рублей. В Москве таблетки атаканда дозой 16 мг купить несложно, средняя цена 145 рублей.

Разница цен не обязательно – разница качества. Бренд, доставка, реклама – все входит в итоговую стоимость. Фармацевтический бизнес. У российских аналогов атаканда качество не хуже, а цена – привлекательней.

Если вам назначили атаканд – 16 мг, то цена упаковки его или полного аналога будет сильно зависеть от выбора производителя:

• Ангиаканд, Россия – 160 руб. (аналог);
• Атаканд, Великобритания – 1990 руб.

То же – с комбинированным препаратом (добавлен диуретик). Аналоги стоят иначе, чем атаканд плюс:

• Атаканд плюс, Великобритания – 2300 руб;
• Ордисс Н, Израиль – 470 руб.

Аналоги атаканда, упакованные по 30 таблеток:

1. Ксартен. Тот же атаканд, производство: Россия – 8 и 16 мг, имеется в аптеках, можно купить, нужен только рецепт.
2. Ордисс. Израильское производство, таблетки всех трех дозировок. Цена немного выше российской.

Лекарственное взаимодействие

Подходит и совместный прием с гидрохлоротиазидом – мочегонным. Создан даже препарат атаканд плюс, содержащий оба названных препарата, инструкцией по применению рекомендуется утренний, однократный в сутки, прием лекарства. АД снижается интенсивней.

Нельзя одновременно лечиться алискиреном, он ингибирует ренин, происходит нейтрализация обоих препаратов. Не исключается парадоксальное падение АД до чрезмерно малых величин. Наиболее выражено это у страдающих диабетом. То же случается, когда пациент страдает серьезной патологией нефрологического плана (почечной недостаточностью в тяжелой форме).

Атаканд без осложнений сочетается с препаратами:

1. Дигоксин;
2. Эналаприл;
3. Варфарин;
4. Нифедипин;
5. Контрацептивы (пероральные гормональные: левоноргестрел и другие);
6. Глибенкламид.

Если принимаются средства с гипотензивным действием, сочетание их с кандесартаном усиливает понижающий артериальное давление эффект.

Любые лекарства, увеличивающие процент калия в крови и задерживающие этот элемент в организме, на фоне атаканда могут спровоцировать гиперкалиемию.

Препараты лития несовместимы с атакандом. При применении их во время лечения кандесартаном, соединения лития чрезмерно накапливаются в крови, вызывают интоксикацию организма. Реакция обратима, но лучше избегать такого сочетания.

Любой препарат группы антагонистов рецепторов ангиотензина становится менее эффективным (хуже снижает давление) в присутствии НПВП – противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Даже простой аспирин, знакомая давно ацетилсалициловая кислота, сильно угнетает возможность атаканда действовать антигипертензивно.

Есть негативное действие и серьезнее от этого сочетания. Пострадать могут почки – вплоть до острой почечной недостаточности. Если почки изначально нездоровы, то повысится до неприемлемых величин и процент калия в крови.

Когда ОЦК снижен, если еще и возраст пожилой, сочетания такие – опасны. Случается дегидратация (излишняя потеря жидкости, обезвоживание), дисфункция почек.

Особые указания

Действие препаратов, направленных на изменение активности РААС, угнетающих или стимулирующих гормонально-ферментативную систему, может негативно влиять на почки.

Чтобы функциональные параметры почек не нарушались, надо регулярно исследовать показатели крови, указывающие на состояние мочевыводящей системы. Проверять в анализах величину креатинина, процентное количество калия.

Особое внимание требуется находящимся на лечении атакандом и аналогами пациентам, если необходима экстренная операция. Введение анестетиков может резко снизить давление, потребуется срочная помощь в его нормализации. Перед плановыми операциями сартаны отменяют заранее.

Действие препарата на точную моторику и быстроту реакции не отмечено. Влиять на них кандесартан не должен. Когда есть головокружение (побочная реакция), это надо учитывать в конкретных ситуациях, выбирая тактику лечения и поведения.
Отпускается атаканд – по рецепту.

Отзывы