Лозартан показания к применению при повышенном давлении

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Лозартан является одним из наиболее продаваемых средств от давления в мире. Причина такой популярности — длительное время действия и высокий профиль безопасности этого лекарства. Действие Лозартана продолжается 24 часа, поэтому в сутки достаточно 1 приема.

По сравнению с другими гипотензивными таблетками, этот препарат в разы реже вызывает побочные действия. Именно поэтому он характеризуется высокой приверженностью к лечению: однажды попробовав Лозартан, 92% пациентов останавливают свой выбор именно на нем.

Кому назначается препарат

Смерть от инсультов и болезней сердца занимает первое место в структуре смертности взрослых людей во всем мире. Ожидается, что в ближайшее время эти заболевания станут и главной причиной инвалидности. В странах Европы удалось переломить эту тенденцию, количество летальных исходов по причине сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) медленно, но уверенно снижается. Ученые подсчитали, что главная роль в этом успехе принадлежит не высокотехнологичным методам лечения, а простым мерам профилактики факторов риска ССЗ.

Самыми значимыми факторами являются:

• повышенное давление;
• избыток холестерина и триглицеридов в сосудах;
• диабет;
• ожирение.

Если давление выше нормы, риск смерти от ССЗ — около 1%, если высокому давлению сопутствует еще 1 фактор — 1,6%, еще 2 фактора — 3,8%. Задача врача при выявлении факторов риска — минимизировать их влияние на организм: снизить давление до целевых значений, скорректировать липидный профиль и глюкозу крови, нормализовать вес.

Лозартан оказывает выраженное гипотензивное действие, доза препарата подбирается в зависимости от первоначального и целевого давления.

Лекарство назначается в следующих случаях:

Если правильно подобрать дозу и принимать Лозартан без пропусков, достичь целевого уровня давления можно у 50% пациентов. Остальным рекомендована комбинированная терапия: в схему лечения добавляют еще одно гипотензивное средство. Современные препараты обеспечивают нормализацию давления более чем у 90% больных.

Статистика приема гипотензивных лекарств в России удручающая: среди людей с гипертонией о болезни знают около 70% горожан и 45% жителей села. Дисциплинированно лечатся и поддерживают давление на нормальном уровне всего 23%.

Как действует лекарство Лозартан

Первые открытия, которые и привели в конечном итоге к созданию Лозартана, были сделаны в конце 19 века. Из клеток почек был выделен фермент ренин, который является важной частью регулирования давления крови. Спустя несколько десятилетий в почечной артерии было обнаружено вещество, которое оказывает мощное воздействие на сосуды, приводя к их сужению. Оно было названо ангиотензином. Последнее звено системы было открыто в середине 20 века. Им стал гормон альдостерон, который синтезируется надпочечниками. Этого оказалось достаточно, чтобы понять, как в организме поддерживается тонус сосудов, и предотвращается гипертония.

Если говорить упрощенно, в нашем теле работает следующий механизм: при падении давления в почках образуется ренин, который воздействует на ангиотензин. Ангиотензин разлагается до ангиотензина I, который является неактивным пептидов, а затем при участии АПФ фермента превращается в ангиотензин II. Полученное вещество является сильным сосудосуживающим средством, вызывает быстрый подъем давления и стимулирует выработку альдостерона, который отвечает за водно-солевой обмен.

Лозартан создан в 90-х годах прошлого века. Он оказался первым препаратом в принципиально новой группе средств от давления, которая получила название блокаторы рецепторов к ангиотензину II, сокращенно БРА. Сейчас в этой группе 6 препаратов. Название их всех, кроме Лозартана, заканчивается на -сартан, поэтому их также называют сартанами.

Действие Лозартана основано на блокировании действия ангиотензина II, при этом вещество никак не влияет на другие виды регуляции работы сосудов и сердца.

От чего помогает данное лекарство:

1. Основное действие — гипотензивное. Лекарство начинает снижать давление примерно через час, максимального действия достигает спустя 6 часов. Общее время работы составляет 1 сутки. Лозартан всегда назначают длительно, так как он начинает обеспечивать стабильное снижение давления только спустя 1-1,5 месяца.
2. Подавление системы регуляции давления позволяет предотвратить прогрессирование сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ работают в этом случае немного эффективнее, но Лозартан лучше переносится.
3. Защищает нефроны почек от разрушения, замедляет развитие почечной недостаточности, отдаляет потребность пациентов в гемодиализе. Лозартан позволяет снизить выделение белка в моче на 35%, вероятность полного отказа почек — на 28%.
4. Защищает головной мозг при гипертонии: снижает риск инсульта, улучшает память. Ученые считают, что это действие связано не только со снижением давления, но и с другими, еще не изученными эффектами препарата.
5. Приводит к улучшению состояния соединительных тканей: укрепляет стенки сосудов, способствует восстановлению мышц. Считается, что «виновен» в этом дополнительный эффект Лозартана — стимуляция выработки коллагена.
6. Способствует выведению излишка мочевой кислоты, поэтому особо рекомендован для снижения давления у пациентов с подагрой.

Дозировка таблеток Лозартан

Активным веществом, входящим в состав Лозартана, является лозартан калия. Оригинальный препарат — американский Козаар компании Мерк. Лекарства с названием Лозартан — дженерики. Они содержат то же действующее вещество и имеют те же дозировки, что и оригинальный Козаар.

В России зарегистрированы следующие аналоги:

Дозировки таблеток Лозартан:

• 12,5 мг может применяться, если Лозартан назначают с другими гипотензивными средствами.
• 25 мг — стандартная доза при приеме диуретиков.
• 50 мг — согласно инструкции, данная доза позволяет нормализовать давление у большинства пациентов, она назначается чаще всего.
• 100 мг принимают, если требуется снижение давления с высоких цифр.

Также существуют комбинированные таблетки, которые содержат сразу 2 вещества с гипотензивным эффектом: лозартан калия и диуретик гидрохлоротиазид. Под наименованием Лозартан Н их производят Канонфарма, Атолл и Гедеон Рихтер. Цена Лозартана Н — 160-430 руб.

Как правильно принимать

Правила приема Лозартана из инструкции по применению:

1. Препарат пьют 1 раз в день, но для удобства таблетку можно поделить на 2 приема.
2. Инструкция утверждает, что не имеет значения, когда принимать, утром или вечером, данный препарат. Лозартан работает не менее 24 часов. Главное — не менять однажды установленное время приема. Отзывы пациентов говорят о том, что утренний прием все-таки предпочтительнее. В этом случае пик эффективности Лозартана приходится на самое активное дневное время.
3. Употребление пищи не оказывает существенного влияния на всасывание и работу Лозартана, поэтому его можно принимать до еды или после нее.
4. Начальная суточная дозировка для большинства пациентов — 50 мг. Ее можно увеличивать не раньше, чем спустя неделю приема лекарства.
5. При сердечной недостаточности прием начинают с 12,5 мг, плавно увеличивая дозу до 50 мг.
6. При печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности, у больных старше 75 лет начальная доза — 25 мг.
7. Максимальная суточная доза равна 100 мг, при наличии сердечной недостаточности она может быть увеличена врачом до 150 мг.

Если 1 таблетки Лозартан 100 мг мало для нормализации давления, ее можно комбинировать с гипотензивными средствами из других групп.

При каком давлении врачи рекомендуют начинать лечение Лозартаном? Как правило, с уровня 140/90. Этот уровень уже считается повышенным и негативно сказывается на состоянии сосудов и работе сердца, почек, мозга. При постоянно повышенном давлении или его неоднократных скачках назначают постоянный прием Лозартана. Гипертония — хроническое заболевание, поэтому лекарство пьют даже если кажется, что давление нормализовалось. Помимо таблеток, эффективными способами борьбы с гипертонией является похудение, высокая активность, отказ от курения, ограничение алкоголя, увеличение потребления овощей и уменьшение количества соли, избегание стрессовых ситуаций.

Возможные побочные эффекты

Побочные явления Лозартана выражены слабо, обычно проходят самостоятельно, отмены лечения не требуют. Препарат успешно прошел несколько плацебо-контролируемых исследований, в ходе которых выяснилось, что общая частота нежелательных симптомов, возникающих при приеме Лозартана, даже немного ниже, чем в группе плацебо (2,3 против 3,7%).

По отзывам гипертоников, нежелательные эффекты у них возникают исключительно редко, отследить взаимосвязь между приемом таблеток и ухудшением самочувствия удается в единичных случаях. Как правило, побочные действия носят преходящий характер. Больные отмечали у себя туман в голове, головокружения, сухость во рту в начале приема. К концу 1 месяца эти явления исчезают.

Данные из инструкции о побочных эффектах, которые встречаются у более 1% (согласно классификации ВОЗ считаются частыми) пациентов, принимавших Лозартан:

У 10% пациентов с диабетом и нарушением функционирования почек наблюдалось повышение калия крови до 5,5 и выше при норме 3,4-5,3. При приеме плацебо такое повышение было выявлено у 3,4% больных. В остальном Лозартан у этой группы пациентов переносится хорошо.

Согласно инструкции, при сердечной недостаточности гиперкалиемия наблюдалась менее чем у 1%, частота нежелательного эффекта увеличивалась с ростом дозы от 50 до 150 мг.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению Лозартана содержит исчерпывающий перечень противопоказаний к его приему:

1. Препарат может вызывать аллергические реакции. Они возникают у менее 1% гипертоников. Возможны анафилактические реакции, поэтому больным, которые ранее перенесли ангионевротический отек, нужно быть особенно внимательными в начале лечения. Наиболее высок риск у людей с аллергией на ингибиторы АПФ.
2. Запрещен при тяжелой печеночной недостаточности, так как нарушение функций печени приводит к значительному повышению концентрации лозартана калия в крови, то есть передозировке. У больного может возникнуть сильная гипотония и тахикардия.
3. Лозартан и все сартаны нельзя пить при беременности. По классификации FDA это лекарство относится к категории D. Это значит, что в ходе проведения исследований было установлено и доказано его негативное действие на плод. Возможно нарушение работы почек ребенка, замедление роста костей черепа, маловодие. В 1 триместре применение препарата менее опасно. В инструкции по применению содержится указание: если беременность началась в период приема Лозартана, лекарство срочно отменяют. Женщине требуется во 2 триместре пройти дополнительное обследование — УЗИ плода для выявления возможных отклонений в развитии почек и черепа.
4. Лозартан запрещен при ГВ, так как неизвестно, проникает ли он в молоко.
5. Таблетки Лозартан нельзя применять у детей из-за отсутствия данных о его безопасности для развивающегося организма.
6. В составе Лозартана присутствует лактоза (или целлактоза), поэтому лекарство нельзя принимать при нарушении ее усвоения.
7. Из-за лекарственного взаимодействия Лозартан запрещено пить вместе с алискиреном (средства от давления Риксила, Расилез, Расилам) больным с высоким риском почечной недостаточности: с сахарным диабетом и болезнями почек.

Следующие состояния не являются строгими противопоказаниями для лечения Лозартаном, но требуют особого внимания к своему здоровью: болезни почек, гиперкалиемия, сердечная недостаточность, любые нарушения кровоснабжения мозга, избыточная выработка альдостерона.

Так как Лозартан не взаимодействует с этанолом, в инструкции не описана совместимость алкоголя с препаратом. Однако врачи строго запрещают прием спиртных напитков во время лечения любыми таблетками от давления. Этанол ухудшает состояние сосудов, способствует развитию гипертонии и тем самым полностью нивелирует лечебное действие Лозартана.

Аналоги и заменители

На настоящий момент только в России зарегистрировано более десятка аналогов Козаара, а в мире их гораздо больше. В большинстве аптек можно купить 2 варианта выпуска Козаара:

• пачка из 14 таблеток по 50 мг стоит около 110 руб.,
• упаковка на 28 таблеток по 100 мг в каждой — 185 руб.

Дженерики крупнейших фармпредприятий стоят не меньше, а иногда и немного больше оригинала. Зато их можно купить в ближайшей аптеке, причем есть возможность выбрать нужную дозировку.

Заменить Лозартан можно следующими препаратами:

Аналоги могут незначительно отличаться от оригинала по скорости всасывания и силе действия, поэтому врачи рекомендуют выбирать те дженерики, которые прошли собственные клинические испытания. Например, для Лозапа и Лористы доказано гипотензивное действие 24 часа, равномерный эффект на протяжении всего времени действия, низкий уровень побочных явлений. Отзывы больных подтверждают мнение медиков. Наивысший рейтинг имеют таблетки Лозартан от Вертекс и Озон (Атолл), Лориста и Лозап.

Сравнение с похожими препаратами

Исследования с участием различных групп гипотензивных средств не выявили каких-то значительных преимуществ ни у одного из препаратов. Это значит, что все современные лекарства одинаково эффективно снижают давление и риск ССЗ. Естественно, при условии, что правильно подобрана доза, и таблетки принимаются постоянно, без пропусков. Основные различия средств от давления заключаются в их переносимости и силе побочных действий, именно по этим критериям и ведется подбор нужного лекарства.

Лозаратан и его аналоги характеризуются очень хорошей переносимостью:

1. Они реже остальных приводят к чрезмерному снижению давления, реже вызывают у пациентов коллаптоидные состояния.
2. В отличие от бета-адреноблокаторов (пропранолол, атенолол и др.), аналоги Лозартана не влияют на ритм сердца, эрекцию, не вызывают бронхоспазма с кашлем.
3. Если сравнить сартаны с их главными конкурентами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл и др.), то окажется, что Лозартан реже вызывает кашель (в инструкциях по применению указана частота 9,9% для ингибиторов АПФ, 3,1% для Лозартана), гиперкалиемию, отек Квинке.
4. Действие Лозартана не зависит от возраста, расы, пола и гемодинамических показателей.
5. В отзывах пациентов, принимавших препарат, часто встречается утверждение, что Лозартан более слабый, чем другие таблетки от давления. Исследования опровергают этот факт. Дело в том, что эффект этого препарата усиливается постепенно, полную силу он набирает в течение 2-5 недель. По истечению этого времени эффективность Лозартана — такая же, как и у других гипотензивных средств.
6. Обзор данных многочисленных исследований с участием Лозартана показал, что его сила действия не отличается от ингибиторов АПФ. Также они близки по снижению частоты инсультов и инфарктов, качеству жизни, влиянию на организм больных с нефропатией и диабетом.
7. Длительное время, которое нужно для достижения максимального эффекта, компенсируется стойкостью действия Лозартана. При долгом приеме эффективность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов может снижаться, а у таблеток Лозартан такое встречается гораздо реже.
8. При сердечной недостаточности преимущество Лозартана и его аналогов еще не доказано, данные клинических исследований пока не позволяют сделать окончательного вывода. Пока наиболее эффективным считается сочетание антагонистов альдостерона (спиронолактон) с бета-адреноблокаторами. Сочетание сартанов с ингибиторами АПФ — на втором месте.

Отзывы пациентов

Отзыв Карины. Принимаю Лористу всем известной компании КРКА, перешла на нее после отказа от Энапа. Менять таблетки пришлось из-за постоянно тяжелой головы и периодического подъема давления. Я знала, что Лориста имеет накопительный эффект, поэтому быстрого результата не ждала. И действительно, спустя 3 недели ее действие стало очень стабильным и предсказуемым, скачки давления полностью прекратились. Несмотря на огромную инструкцию с кучей предостережений, побочек не было никаких, переносятся таблетки очень хорошо.

Отзыв Ольги. У мужа давление поднимается редко, не выше 150/100, но при этом самочувствие ухудшается сильно, вплоть до невозможности встать с постели. Он перепробовал несколько вариантов, лучшим оказался Лозап. Лекарство не дешевое, но очень эффективное. Головная боль прекращается минут через 20 после приема таблетки, давление нормализуется в течение 2 часов. Понимаю, что так гипертонию не лечат, лекарство надо принимать постоянно, но убедить мужа и загнать его к врачу пока не удается.

Отзыв Елены. Лозартан пью длительное время, в том числе и российский. Претензий к качеству не было никогда, пока не купила таблетки Пранафарма. Полное ощущение, что это подделка. Они горькие, без привычной оболочки. Давление начало расти прямо с утра, дополнительная доза не давала никакого эффекта. Пришлось срочно искать и покупать таблетки Лозартан Вертекс. Их достаточно 25 мг на ночь, и весь день давление держится в норме.