Лозап от повышенного или от пониженного давления
«Предок» белка ангиотензина, ангиотензиноген (буквально «рождающий ангиотензин») состоит из 453 аминокислот. Он растворим в крови и свободно плавает в ней. Этим он похож на фибриноген, который постоянно «обитает» в кровотоке в растворимой форме, всегда готовый превратиться в фибрин, который формирует «канву» сгустка, если нужно закрыть рану (подробнее о свертывании крови мы рассказывали в статье о средстве против тромбоза Ксарелто).
Бывает, что для активации такого предшественника надо отсоединить маленький кусочек, который закрывает активный центр, словно замок, или, наоборот, приделать что-то к первоначальному белку. В случае с ангиотензиногеном «замком» становятся целых 443 аминокислоты, а из предшественника образуется до смешного короткий пептид, в котором их всего десять (ангиотензин I). Но он все еще не работает. Активным можно назвать только ангиотензин II, который еще меньше: он получается из ангиотензина I, когда ангиотензин-превращающий фермент отщепляет от него еще две аминокислоты. Кстати, ангиотензин II и сам может превращаться и в другие ангиотензины (следующие по порядку), еще более короткие, но уже не такие активные.
Но хотя со стороны это выглядит, словно «гора родила мышь», эта самая «мышь» вовсе не так мала и слаба, как кажется. Ангиотензин второго типа может сужать просвет кровеносных сосудов и, следовательно, повышать кровяное давление. Логично, что лозартан, который блокирует работу ангиотензина, связываясь с его рецептором вместо него, должен давление понижать. Он может делать это и сам, но в 10-40 раз лучше работает его метаболит (продукт, в который лозартан превращается в организме) с невзрачным названием E3174.
Однако многие системы органов связаны между собой, поэтому лозартан действует не только на кровеносные сосуды, но и на нервную систему, почки и надпочечники. Благодаря ему из организма выводится больше мочевой кислоты, вырабатывается меньше гормона надпочечников норадреналина, а также может вырасти уровень калия в крови, так что врач должен постоянно следить за этим показателем у пациентов.
Однако лозартан довольно привередлив и не подавляет работу многих ферментов, участвующих в работе кровеносной и иммунной системы. Он «не проявляет интереса» к киназе II типа, которая разрушает брадикинин, связанный с развитием воспаления, а также не мешает работать другим ферментам и ионным каналам, не влияет на частоту сердечных сокращений и на сам процесс отщепления кусочков ангиотензиногена. Такая «молекулярная привередливость» – замечательная характеристика для лекарства, поскольку обычно нужно, чтобы оно реагировало, но при этом «не лезло не в свое дело». Посмотрим, так ли все хорошо с клиническими испытаниями, как обещает нам теория.
В списках (не) значился
Исследований Лозапа накопилось достаточно – его упоминают целых три Кохрейновских обзора. Правда, только в одном из них Лозап соседствует с другим веществом – простагландином E1 (о том, что такое простагландины и какие драмы разворачиваются вокруг них в семействе циклооксигеназ, мы уже рассказывали в заметке о Нурофене).
Самый ранний из двух других обзоров, фокус в котором больше смещен на эффективность самого лозартана и других блокаторов ангиотензина, вышел в 2008 году. В него включили все исследования в нескольких крупнейших базах медицинских научных статей с 1966 по 2007 год, которые были двойными слепыми, рандомизированными и плацебо-контролируемыми и длились от трех до двенадцати недель.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Два автора обзора проанализировали все работы независимо, а потом сравнили свои результаты. Вот что у них получилось: ни один из девяти блокаторов ангиотензина II, включенных в 46 рассмотренных исследований, которые проводились в сумме на более чем 13 тысячах пациентов, не оказался лучше других. При этом дозы в ¼ и 1/8 от максимально рекомендованных производителем были эффективны на 60-70% от максимальной дозировки, а вот некоторое превышение дозировки понизить давление еще больше не помогло.
Авторы заключили, что, возможно, пациенты могли бы принимать препараты в меньшем количестве, что заодно снизило бы и побочные эффекты. Последних, кстати, почти не наблюдалось. Но здесь может быть замешан конфликт интересов: многие клинические испытания, вошедшие в обзор, были профинансированы производителями лекарств, которым, конечно, положительные результаты более выгодны. Кроме того, исследования проводились в течение пары месяцев, тогда как люди с гипертонией иногда вынуждены принимать лозартан всю свою жизнь, так что выводы этого обзора исчерпывающими назвать нельзя.
Ученые не остановились на этом и выяснили, как лозартан и его антиангиотензиновая братия помогают людям с сердечной недостаточностью, если принимать это лекарство в течение двух лет. В этот обзор вошли исследования на более чем 25 тысяч пациентов – и это только с 2002 по 2010 год. Однако прием таких препаратов не снизил риск стать инвалидами, угодить в больницу или общую смертность пациентов.
Indicator.Ru рекомендует: принимайте для понижения кровяного давления
Лозап и его аналоги с тем же действующим веществом (лозартаном) по относительно несложной схеме вызывают расширение кровеносных сосудов. Наши кровеносные сосуды похожи на оживленную магистраль: если мы расширим дорогу, то «напор» едущих машин станет меньше, и давление крови понизится. Нет ничего странного в том, что Лозап, расширяющий сосуды, помогает от повышенного давления. К тому же он довольно специфичен и делает свою работу, не слишком вторгаясь в распорядок сердечных сокращений и других сложных механизмов, регулирующих ток крови.
Неудивительно, что его часто упоминают в зарубежных рекомендациях для врачей и даже внесли в список препаратов, рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения.
Однако нужно понимать, что при всех своих плюсах блокаторы рецепторов ангиотензина второго типа, к которым и относится Лозап, имеют и слабые стороны. Они оказались бессильны против сердечной недостаточности. Побочных эффектов у них тоже нашли больше, чем у плацебо, причем особенно серьезны они для организма беременной матери и плода. Поэтому беременным, а также людям с проблемами печени и почек (где лозатран перерабатывается) стоит взвесить все риски под контролем врача.
Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.
Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.
Источник
Гипертоническая болезнь – это одно из наиболее распространенных заболеваний в современном мире. Оно связано с черезмерно активным жизненным ритмом, поскольку многие люди постоянно находятся в повышенном нервном напряжении. Для лечения заболевания применяют медикаменты, которые помогают предупредить приступы. Есть много групп препаратов, которыми снижают давление, но не всем пациентам подходит одно и то же лекарство. Для эффективности терапии врач индивидуально подбирает средства и дозы. Часто кардиолог назначает таблетки от давления Лозап.
Что это за лекарство
Гипотензивное средство Лозап является антагонистом рецепторов анигиотензина 2, повышающих сосудистый тонус. Выпуклые с двух сторон овальные таблетки покрыты плотной пленкой. Основной активный компонент, содержащееся в них, – лозартан. А также лекарство состоит из таких составляющих:
- макрогола;
- диоксида титана;
- микрокристаллической целлюлозы;
- маннитола;
- коллоидного диоксида кремния;
- кросповидона;
- талька;
- гипромелозы;
- стеарата магния.
Благодаря таким компонентам препарат понижает высокое давление, эффективно борется с гипертонией. Максимума действие Лозапа достигает через час, а его метаболитов – через 4 – 6 часов. В течение суток понижающие давление свойства у лекарства падают. Устойчивый эффект после употребления средства достигается спустя 2 – 3 недели его систематического приема. Терапевтическое действие лекарства одинаково проявляется у больных различных возрастных категорий и не зависит от пола.
Терапевтическое действие
Гипотензивные свойства лекарства основаны на блокировании физиологических функций ангиотензина 2 независимо от источников его образования. Препарат не влияет на другие гормоны и не препятствует их участию в регулировании работы ССС (сердечно-сосудистая система). Таким образом, лекарственное средство помогает понизить АД, поскольку ослабляет сосудистый тонус, минимизирует нагрузки на миокард, приводит к норме количество адреналина, а также альдостерона в плазме крови.
Препарат повышает устойчивость организма при физических нагрузках у людей с сердечной недостаточностью и лиц с гипертрофией левого желудочка.
Под действием Лозапа снижается белок в моче у лиц с гипертензией, сопровождающейся протеинурией. А также препарат понижает выведение альбумина и гамма-глобулинов из организма. Лекарственное средство стабилизирует количество мочевины в плазме крови, не оказывает негативного действия на вегетативную нервную систему. Если пить его в суточной дозировке 150 мг, то препарат не влияет на уровень сахара в крови (натощак) и на содержание холестерина.
При пероральном употреблении (через рот) средство характеризуется хорошей всасываемостью. Во время прохождения через печень образуется активный метаболит Лозапа. Выведение препарата происходит с калом и мочой.
Когда и как применяют
Лечение Лозапом назначают, если больной не переносит терапию препаратами-ингибиторами АПФ. Подходит это средство и для того, чтобы понизить риск инфарктов или инсультов у людей с сердечной недостаточностью, а также имеющих гипертрофию левого желудочка. Лозап хорошо зарекомендовал себя в терапии таких заболеваний:
- сосудистая гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- диабетическая нефропатия и протеинурия у больных сахарным диабетом 2 формы.
Как принимать Лозап, объясняет кардиолог. При терапии гипертензии вначале больному прописывается минимальная суточная дозировка однократно, независимо от приема еды. Для пожилых больных эта порция уменьшается еще вдвое. Если положительное действие после употребления лекарства не наступает, то постепенно увеличивают суточную дозировку. В случае когда у больного дисфункция почек, изначально показана низкая дозировка.
В дальнейшем лечение подразумевает употребление Лозапа плюс, оказывающего диуретическое влияние, и постепенное увеличение дозировки под контролем кровяного давления.
Больным с сахарным диабетом 2 степени и протеинурией выписывают минимальную дозу лекарства, медленно поднимая ее вдвое. Для контроля необходимо регулярно измерять АД. Лозап применяют при терапии гипертензии в сочетании с иными средствами, снижающими давление.
В случае передозировки у пациента провляются симптомы гипотонии:
- головокружение;
- снижение давления ниже нормы;
- нарушение сердечного ритма;
- брадикардия.
В тяжелых случаях возникает обморок и коллапс.
Противопоказания препарата
Лекарство осторожно назначают пациентам с устойчивой аритмией, ишемией, цереброваскулярными заболеваниями, людям младше 18 лет и тем, кому исполнилось 75. Лозап не используют при следующих состояниях:
- дисфункции печени и почек;
- беременности;
- пониженном давлении;
- аллергии на компоненты лекарства;
- лактации;
- нарушении водно-солевого баланса.
Больным с дисфункцией почек чтобы снизить артериальное давление, врач может назначить это лекарственное средство, но доза для одного приема будет уменьшена. Больным, которые находятся на гемодиализе, при лечении препаратом нужно контролировать содержание калия в крови.
Нежелательные проявления
На фоне систематического приема лекарства часто наблюдаются изменения в работе почек, но такая дисфункция проходит после отмены Лозапа. Также может возникнуть нарушение слуха, миалгия, боли за грудиной. При появлении любых нежелательных эффектов нужно сообщать врачу.
Лозап, кроме того, может стать причиной таких проблем:
- дисфункция печени;
- диспептические нарушения;
- гипотония;
- аллергия;
- бессонница;
- головокружение.
Помимо этого, у пациентов может развиться изменение вкуса, ангионевротический шок, мигрень. Но такие проявления встречаются нечасто.
Особенности применения
Лозап положительно взаимодействует с иными средствами, понижающими давление, и бета-адреноблокаторами, улучшает их лечебный эффект. Если больной принимает мочегонные лекарства с калийсодержащим эффектом, то Лозап нужно пить с осторожностью, чтобы не допустить развития гиперкалиемии. Для контроля необходимо периодически проводить анализ на содержание калия в крови. Если пить Лозап с диуретическими медикаментами, то лечебный эффект усиливается у обоих средств.
В период терапии Лозапом прием алкоголя запрещен. Нужно помнить, что препарат способен вызвать головокружение и сонное состояние. Поэтому его осторожно принимают пациенты, у которых работа требует повышенной концентрации внимания.
Лозап плюс
Чтобы снизить давление, кардиолог может назначить Лозап плюс. Это лекарство, гипертензивное действие которого усиливается диуретическим. Снижение повышенного давления достигается за счет лозартана и гидрохлротиазида. Например, если пациентка пила Лозап 50, но через некоторое время положительное действие от лечения снизилось, то врач может назначить Лозап плюс, который повышает гипотензивный эффект за счет мочегонного компонента. Поскольку препарат способен повысить мочевыделение, то его ограниченно прописывают людям с дисфункцией почек, а также если есть такие проблемы:
- нарушение в работе печени;
- сужение почечной артерии, если у человека одна почка;
- сужение сосудов почек с двух сторон;
- гипотония;
- понижение количества циркулирующей крови.
Нежелательно употреблять Лозап плюс во время вынашивания ребенка, при лактации. Медикамент показан при таких же патологиях, что и Лозап.
Лозап плюс, имея мочегонное действие, может существенно уменьшить давление, но и нарушить водно-солевой баланс, споровоцировать появление подагры. Если в терапии гипертонической болезни применяют Лозап плюс и наркотические препараты либо транквилизаторы, то есть вероятность появления ортостатической гипотензии.
Вывод
При лечении АГ нельзя самостоятельно назначать или отменять лекарственное средство. Это должен делать только врач, учитывая все особенности организма, характер течения болезни и наличие сопутствующих заболеваний. При появлении побочных эффектов, связанных с приемом Лозапа, необходимо сообщить об этом лечащему врачу и сделать корректировку терапевтической схемы.
Источник
Лозап (Lozap) — это средство нормализующее давление. Выпускается лекарство в таблетированной форме в бластерах, упаковывается по 30 или 90 штук. Стоимость препарата составляет 150-650 рублей, 115 – 280 грн.
Состав
Действующим веществом в Лозапе является лозартана калия, его в одной таблетке может содержаться:
- 12,5 mg;
- 50 mg;
- 100 mg.
Дозировка препарата различная, поэтому схему лечения лозапом при давлении должен назначать только специалист (кардиолог, терапевт). Средство содержит и дополнительные компоненты, которые помогают сохранить свойства лекарства на длительный срок (целлюлозу, тальк, маннитол, магния стеарат, титана диоксид, кремния диоксид и др.).
Механизм действия
Лекарство уменьшает уровень в адреналина и альдостерона в крови и плазме, понижает давление в сосудах малого круга кровообращения и уменьшает нагрузку на сердце. Что помогает замедлить развитие дистрофических процессов в миокарде и снизить риск увеличения размеров сердца (его гипертрофии), т.е. компенсирует нарушенные функции в сердечно-сосудистой системе, повышая устойчивость пациентов к физической нагрузке. Лозап при повышенном давлении снижает его максимально через шесть часов после приема таблетки, такой эффект поддерживается в течение суток. Стойкая нормализация АД обычно происходит после трехнедельного лечения Лозапом.
Средство не изменяет концентрации глюкозы и холестерина в крови, что позволяет применять его для терапии у гипертоников, страдающих сопутствующими расстройствами обмена веществ (т.е. у диабетиков, пациентов с ожирением и нарушениями функций щитовидной железы).
Сфера применения и противопоказания
- Повышение артериального давления (хронические формы с показателями от 140/90 и выше).
- Патологии миокарда, протекающие с гипертензией, у пожилых пациентов с наличием противопоказаний к лечению ингибиторами АПФ.
- Профилактика развития осложнений при сердечных болезнях с опасностью развития гипертрофии миокарда или наличием расширенного левого желудочка.
- Нефропатии на фоне диабета или гипертонии с белковыми фракциями в анализах мочи свыше 500 mg. в сутки.
Прием лекарства не рекомендуется при риске развития аллергических реакций на его составляющие, в период подготовки к беременности или при вынашивании плода, во время кормления младенцев грудью. Препарат противопоказан детям младше 18 лет, так как исследования относительно его воздействия на данную возрастную группу учеными не проводились.
Очень осторожно назначается лозап при пониженном давлении (гипотонии), нарушениях водного баланса и электролитного равновесия в организме, при почечных и печеночных патологиях.
Побочные реакции
Сердечная система — дозозависимая гипотензия (снижение АД от лекарства), кровь носом, уряженние сердечных сокращений, экстрасистолы и другие нарушения ритма, развитие васкулитов и ишемии сердца. Желудочно-кишечный тракт — потеря аппетита, диспепсия (рвота, тошнота, понос, запор), тяжесть и болезненность в эпигастрии и околопупковой зоне. Кожные покровы — высыпания по типу крапивницы, зуд, жжение.
Нервная система — расстройства сна, тревожность и беспокойство, нарушения памяти, мигренеобразные боли, тремор рук. Кроме этого, больные могут испытывать сухость в ротовой полости, зубные, мышечные и суставные боли, шум в ушах, снижение полового влечения и потенции.
Все побочные явления от Лозапа редки и встречаются у 1% пациентов, принимающих препарат систематически. После коррекции дозы или, при острой необходимости, отмены лекарства все негативные признаки исчезают.
Принимают в дозировке и по схеме рекомендованной врачом, самостоятельное изменение количества лекарства недопустимо!
Особенности приема Лозапа
Таблетки употребляют за час до приема пищи или после трапезы, спустя 1,5-2 часа. Лекарство обязательно запивают несколькими глотками простой воды.
При патологиях печени традиционную дозу препарата врачи снижают, это обусловлено аккумуляцией (накоплением) лозартана в их крови. Лекарство не изменяет концентрацию внимания, поэтому допустимо для лечения людей, чьи профессии связаны с вождением транспорта или управлением механизмами и оргтехникой. Может применятся наряду с другими средствами, понижающими АД, седативными и противосудорожными лекарствами.
Формы препарата
- Лозап от фирмы «Санека Фармасьютикалз» (Словакия);
- Лозап плюс, выпускается компанией «Зентива» в Чехии.
Различаются эти средства по выраженности своего действия на уровень артериального давления.
Лозап блокирует выработку ангиотензина ll — гормона, который повышает АД в организме. А при приеме лозапа плюс при давлении, помимо снижения концентрации ангиотензина ll, выводится и лишняя жидкость из организма, то есть он более эффективно понижает АД за счет содержания в своем составе диуретического (мочегонного) компонента. Этот препарат назначают как основное средство для лечения гипертензии, только в случаях отсутствия положительной динамики после курса терапии Лозапом.
Источник