Лекарство от гипертонии вальсакор
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 164 мг, повидон — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 18 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 11.2 мг, титана диоксид (Е171) — 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.2 мг, макрогол 4000 — 1.2 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Дозировка
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Беременность и лактация
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Описание препарата ВАЛЬСАКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
От чего таблетки? Препарат Вальсакор – селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II, терапевтические свойства которого направлены на нормализацию давления жидкости в кровеносной системе и улучшение функционирования сердца.
Медикамент выпускается в виде таблеток, которые следует принимать перорально (per os), запивая водой, не разжевывая. Основное действующее вещество – Валсартан. Дозировка – Валькасор 160, 80, 40 мг.
Также в состав таблеток входят дополнительные компоненты – лактоза, гидрохлоротиазид (относится к диуретикам средней силы) и прочие вспомогательные составляющие. В одном блистере может содержаться 7, 8, 10, 14 и 15 «лечебных единиц», а в картонную упаковку помещают от двух до четырех пластин. В статье предоставлена информация о препарате Вальсакор (инструкция по применению, цена и аналоги).
Фармакологические свойства, показания
Вальсакор фото таблеток
Препарат – селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (пептид), или блокаторов (AT1-подтип), модулирующий работу ренин-ангиотензиновой системы (аббревиатура – РААС) с помощью непосредственного взаимодействия с G-белоксопряжёнными рецепторами.
Ангиотензин-II – это биохимическое вещество, селективно связывающееся с определенными белками для регуляции их биологической активности. Пептид РААС сужает сосуды, повышает общее сопротивление в капиллярах, тем самым влияя на показания артериального давления. Также Ангиотензин-II тормозит выработку гормона коры надпочечников – альдостерона. Это благоприятствует верному регулированию водно-солевого обмена и гемодинамики в целом.
Установлено, что принятие препарата в больших количествах способствует угнетению выработки еще одного гормона – вазопрессина, который еще называют «антидиуретический гормон». Пептидный гормон накапливается в задней доле гипофиза и оттуда поступает в кровеносное русло. Таким образом, вазопрессин способствует задержке жидкости для увеличения объема крови. Согласно физическим законам, его блокировка напрямую ведет к гипотензии.
Лекарство Вальсакор – препарат нового поколения. Его преимущество в том, что он не увеличивает частоту сокращения сердца в отличие от многих других подобных лекарственных средств, предназначенные для понижения давления.
Курс лечения препаратом для достижения стойкого терапевтического эффекта – две недели. Длительность приема способствует скорейшему выведению из организма лишней жидкости, а также таких микроэлементов, как калий, хлор и натрий. После употребления одной таблетки длительность терапевтического эффекта составляет сутки.
Таблетки Вальсакор применение:
- хроническое нарушение работы сердца;
- упорное повышение артериального давления;
- пациентам, имеющих дисфункцию левого желудочка и предрасположенность к инфаркту миокарда рекомендуется проводить профилактическую терапию раз в 6 месяцев или по индивидуальным обстоятельствам;
- сосудистые заболевания, склонность к тромбозу вен и артерий, также нарушение циркуляции крови из-за атеросклеротических отложений.
Для достижения выраженного эффекта рекомендуется препарат Вальсакор применять в составе комплексной терапии.
Инструкция по применению Вальсакор , дозировки
вальсакор 80мг инструкция по применению
Повышенное артериальное давление – Вальсакор 80 мг однократно. Длительность лечения – 2-4 недели.
Нарушение работы сердечной мышцы – хроническая форма – Прием препарата по нарастающей схеме: начинают с 40 мг дважды в день, а через 3 дня – по 80 мг каждые двенадцать часов. Если пациент хорошо переносит таблетки, то дозировку увеличивают до разрешенного максимума – 160 мг за прием (также дважды в день).
После развития ишемического некроза участка миокарда – Лечение начинается спустя 0,5 суток после подавления острого состояния. Вначале больному рекомендуется прием по 20 мг дважды в день (делится напополам таблетка 40 мг), далее доза постепенно увеличивается до 40 мг (спустя 1 неделю), 80 мг (спустя 2 недели) и 160 мг (после 12 недель) дважды в день.
Во время лечения пациентам следует регулярно проводить контроль работы почек путем всестороннего исследования мочи, сдачи венозной крови на биохимическое изучение и при необходимости проходить ультразвуковую диагностику.
Противопоказания и побочные эффекты Вальсакор
Согласно официальной инструкции по применению, Вальсакор противопоказан при следующих болезнях и физиологических состояниях:
- наличие индивидуальной непереносимости отдельных элементов, составляющих препарат;
- серьезные нарушения печеночной и почечной функции;
- вынашивание плода и период лактационного вскармливания;
- если присутствуют возрастные ограничения – до 18-и лет таблетки не назначаются, при необходимости заменяются другими лекарственными средствами со схожими фармакологическими свойствами;
- ферментопатия, именуемая как лактазная недостаточность (неспособность расщепления молочного сахара – лактазы);
- острая задержка поступления мочи в полость мочевого пузыря;
- уремия – нарушение белкового обмена из-за сбоя работы органов мочевыделительной системы;
- трансплантация (пересадка) почки – прием препарата с осторожностью;
- сужение или закупорка почечной артерии;
- нарушение электролитного обмена при выраженной жидкостной потере, например, в результате обширного ожога или сильного кровотечения.
При сердечных пороках (кардиомиопатия, стеноз аорты и митрального клапана) дозировка таблеток регулируется в зависимости от сложности течения заболевания.
Побочные эффекты
Применение практически любого препарата, в том числе Вальсакора, может вызвать побочное действие. При возникновении того или иного непредвиденного эффекта следует остановить терапевтический курс и обратиться к лечащему врачу за другим рецептом.
| Изменения со стороны органа или системы органов | Симптомы, состояние |
| Центральная и периферическая нервная система | Мигренеподобные боли, “мушки” перед глазами, нарушение сна, обмороки |
| Дыхательная система | Кашель, склонность к бактериальному, вирусному или грибковому инфицированию верхних, средних и нижних отделов дыхательных путей |
| Сердце и сосуды | Выраженное падение систолического и диастолического давления, вследствие этого возможно развитие ортостатического коллапса (возникает при резком подъеме, при этом наблюдается недостаточный приток крови к головному мозгу) |
| Пищеварительная система | Чувство тошноты, частый жидкий стул, боли и рези в эпигастральном пространстве, вздутие живота |
| Скелетная и мышечная система | Боли в спине, мышечные и суставные боли (последние могут иметь летучий характер), судороги, слабость, отечность |
| Аллергические проявления | Встречаются не часто и проявляются в виде кожной сыпи, покраснения, зуда, иногда возникает ангионевротический отек (Квинке) |
Наряду с этим возможно изменение лабораторных показателей крови: снижение гемоглобина и нейтрофилов, повышение креатинина, билирубина, аминотрансферазы и азота мочевины в сыворотке крови. Иногда может наблюдаться накопление калия.
Аналоги Вальсакор, список препаратов
Таблетки Вальсакор (отзывы, аналоги):
- Берлиприл;
- Моксонидин;
- Валз Н;
- Диакордин 60;
- Каптоприл;
- Моксонитекс.
Важно понимать, что инструкция по применению Вальсакор, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут рассматриваться как руководство по замене препарата или других терапевтических действий. При замене Вальсакор на аналог важно получить консультацию врача, возможно потребуется коррекция курса лечения и дозировок.
Отзывы о Вальсакор, в большинстве случаев, положительные – действие препарата продолжительное и мягкое, а развитие серьезных побочных эффектов возникает лишь в редких случаях.
В зависимости от дозировки, количества таблеток в блистере, средняя цена препарата в аптеках – от 160 до 550 рублей.
Описанная инструкция носит информационный характер и не призывает к самостоятельному лечению. При нарушении артериального давления следует обратиться к терапевту и, возможно, кардиологу. Помните! Своевременная коррекция позволяет избежать таких опасных состояний, как гипертонический криз, инфаркт миокарда и инсульт.
Источник
