Лекарства первой линии от гипертонии

Бесконтрольное повышение артериального давления (АД) – основная причина, фактор риска самых смертоносных болезней – инфаркта миокарда, инсульта. Для его нормализации большинству пациентов приходится пожизненно принимать таблетки от артериальной гипертонии (АГ). В прошлом они были недостаточно эффективными или токсичными, что заставляло многих больных отказываться от лечения.

Сейчас ситуация изменилась и в продаже появились действенные средства, с удобным режимом приема, обладающие минимальным количеством побочных эффектов. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов от гипертонии нового поколения, а также проверенных временем лекарств, которые наиболее безопасны и результативны.

Весь огромный ассортимент медикаментов состоит из 10 основных групп, оптимальным эффектом обладают:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• ингибиторы рецепторов ангиотензина ІІ;
• диуретики;
• бета блокаторы;
• антагонисты кальция.

Эти препараты позволяют снизить артериальное давление до целевых цифр большинству больных. Другие типы лекарств назначаются реже при непереносимости или не результативности стандартной гипотензивной терапии, наличии у пациента особых потребностей:

• сахарный диабет;
• беременность;
• пожилой возраст;
• почечная недостаточность.

Практически все лекарственные средства для снижения давления выпускаются в виде таблеток. Для некоторых препаратов существуют инъекционные формы. Они обладают более быстрым действием, вводятся врачами скорой помощи при гипертоническом кризе и прочих заболеваниях, протекающих с выраженным повышением АД.

При подборе оптимального лекарства врач учитывает особенности течения болезни, анамнез пациента. Далеко не всегда его выбор останавливается на последних разработках. Многие «старые» препараты хорошо переносятся большинством больных, эффективны, недорого стоят, заслуживают звание лучших. Врачи также часто назначают одновременный прием двух видов таблеток или комбинированные препараты, содержащие два действующих вещества.

Нередко цель разработки медикаментов последних поколений – покрытие потребностей пациентов отдельных групп. Поэтому их назначение широкому кругу больных не оправдано. Клинические испытания новых препаратов от гипертонии также требует немалого времени. Случается, за этот период всплывают неожиданные неприятные нюансы. Поэтому новейший – не всегда лучший.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Ингибиторы АПФ – одна из самых назначаемых групп гипотензивных препаратов. Их часто используют в качестве монотерапии у пациентов с начальными степенями гипертонии. Основные достоинства:

• минимальное количество побочных эффектов (самый распространенный – сухой кашель);
• заметно понижают уровень артериального давления;
• уменьшают размеры левого желудочка;
• подходят людям с заболеваниями почек;
• ограничивают количество белка, выводимого из организма;
• снижают смертность среди людей, перенесших инфаркт или инсульт;
• при комплексном лечении хорошо комбинируются с бета-блокаторами, мочегонными средствами, антагонистами кальция.

Механизм действия иАПФ заключается в их способности блокировать цепочку реакций, отвечающих за образование ангиотензина. Этот гормон вырабатывается печенью, сужает сосуды, повышает АД. За счет снижения концентрации ангиотензина происходит обратная реакция: стенки артерий расслабляются, давление падает.

Лучшие представители группы:

• Каптоприл – синтезирован почти 50 лет назад. Несмотря на «возраст», он считается одним из лучших гипотензивных препаратов. Главный недостаток каптоприла – быстрое выведение действующего вещества. Такие таблетки необходимо принимать строго 2-3 раза/сутки, что неудобно. Поэтому его чаще используют для лечения повышенного давления при гипертоническом кризе, инфаркте, инсульте.
• Эналаприл – еще один ветеран антигипертензивных лекарств, открытый в 1980 году. Прекрасно изучен, обладает минимальным количеством побочных эффектом, недорог, широко применяется в клинической практике. Как и каптоприл требует частого приема – 2 раза/сутки, что ограничивает применение медикамента.
• Лизиноприл, рамиприл – ингибиторы АПФ пролонгированного действия. Принимаются 1 раз/сутки.
• Фозиноприл – относительно новый препарат. Отличается от предшественников способностью подавлять синтез циркулирующего и тканевого ангиотензина. Поэтому эффект от его приема выражен сильнее. Метаболиты фозиноприла медленно выводятся из организма: его достаточно принимать 1 раз/день.

Лечение гипертонии иАПФ противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Ингибиторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны)

Сартаны – лекарства от давления последнего поколения, которые появились спустя 20 лет после синтеза первого представителя иАПФ. Предполагалось, что они будут еще эффективнее своих предшественников. Ведь ингибиторы АПФ блокируют только основной путь образования ангиотензина (есть другие), а блокаторы рецепторов – снижают чувствительность стенки сосудов к гормону любого происхождения.

Европейское общество гипертензии, Европейское общество кардиологов допускает назначение сартанов при ряде клинических ситуаций, протекающих с повышением артериального давления (3):

• гипертрофии левого желудочка;
• нарушении работы почек;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы: инсульте, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности;
• профилактики фибрилляции предсердий;
• сахарном диабете.

Самые надежные представители ингибиторов ангиотензина ІІ:

• Валсартан – самый первый, наиболее изученный сартан. Широко используется с середины 2000 годов. Хорошо переносится большинством пациентов.
• Олмесартан – более новый препарат для лечения гипертонии. У некоторых больных он «работает» лучше валсартана.
• Фимасартан – лекарство последнего поколения, хорошо понижающий систолическое, диастолическое давление. Особенно эффективен для коррекции высокого давления у людей с ожирением (ИМТ более 30 кг/м2).

Базовый список побочных эффектов включает головокружение, головную боль, сухой кашель, синусит.

Сартаны нельзя назначать беременным, кормящим, детям до 18 лет, пациентам со стенозом почечных артерий.

Диуретики

Мочегонные средства – обширная группа препаратов, включающая несколько основных подтипов. В лечении гипертонии лучше всего себя зарекомендовали тиазидные диуретики. Даже их низкие дозы обеспечивают эффективное понижение артериального давления, снижают смертность, частоту возникновения инсультов, инфарктов миокарда (1). Другие преимущества тиазидов:

• продолжительное действие;
• эффективны в малых дозах;
• не вымывают из организма кальций;
• хорошо переносятся большинством больных.

Два основных представителя тиазидных диуретиков – гидрохлоротиазид, индапамид нельзя назвать препаратами последнего поколения. Однако это самые действенные, безопасные диуретики из всех существующих. Их очень часто используют для создания новейших комбинированных лекарств пролонгированного, быстрого действий.

Побочные эффекты от приема гидрохлоротиазида, индапамида выражены только при использовании высоких дозировок. Поэтому в клинической практике применяются таблетки, содержащие низкие дозы тиазидов, которые очень редко сопровождаются нежелательными реакциями.

Бета-блокаторы

Адреналин, норадреналин – два гормона, обладающих сосудосуживающими свойствами. Они заставляют сердце биться быстрее, а давление – подниматься. Кислородная потребность миокарда возрастает. Бета-блокаторы снижают чувствительность рецепторов к этим гормонам и организм перестает реагировать на их присутствие. Таблетки этой группы менее активно снижают давление, чем представители других классов гипотензивных средств. Однако они безусловные лидеры в лечении гипертензии, сопровождающейся аритмиями.

Различают 3 поколения бета-блокаторов:

• 1 поколение (неселективные) – блокирует любые адренорецепторы, включая те, которые отвечают за тонус бронхов, матки. Их применение сопровождается нежелательными побочными эффектами, прежде всего бронхоспазмом. К ним относятся пропранолол, тимолол, соталол.
• 2 поколение (селективные) – блокируют только адренорецепторы, расположенные на стенках сосуда, в сердце. Они хорошо снижают частоту сердечных сокращений, их силу, угнетают проводимость нервных импульсов через миокард. Лекарства второго поколения – метопролол, бисопролол, эсатенолол.
• 3 поколение – обладают наиболее выраженным гипотензивным эффектом, благодаря способности расслаблять сосудистую стенку, увеличивать просвет артерий. Основные представители – карведилол, лабеталол, небиволол.

Плюсы, минусы новейших бета-блокаторов

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Ионы кальция – необходимый компонент для сокращения любой мышечной клетки. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению минерала внутрь миоцитов стенки сосуда, сердца. Это предупреждает спазм артерий, повышение давления, снижает нагрузку на миокард.

Антагонисты кальция применяются для лечения гипертензии у пациентов с сопутствующими тяжелыми патологиями:

• стенокардией;
• ишемической болезнью сердца;
• сахарным диабетом;
• синдромом Рейно;
• отдельными видами аритмий.

Противопоказаны при:

• инфаркте;
• патологиях печени;
• сердечной недостаточности.

Существует три поколения блокаторов кальциевых каналов. Второе по сравнению с первым обладает большой продолжительностью действия, тканевой специфичностью, меньшим количеством побочных эффектов. Третье поколение (нафтопидил, эмопамил, лерканидипин) имеет те же преимущества, а также ряд дополнительных полезных свойств. Из них для лечения гипертонической болезни применяется только лерканидипин. Он сильно отличается от других антагонистов кальция рядом свойств.

Лерканидипин перерабатывается организмом гораздо медленнее предшественников. Поэтому на фоне его приема суточные колебания давления минимальны. Препарат обладает высокой селективностью, соответственно минимальным количеством побочных эффектов, улучшает кровоснабжение нервной системы у больных с дисциркуляторной энцефалопатией. При резком повышении артериального давления лерканидипин защищает клетки мозга от гибели. Правда, последнее доказано только для животных (4).

Прямые ингибиторы ренина

Единственный представитель группы ингибиторов ренина – алискирен. Это лекарство от гипертонии нового поколения связывается с гормоном почек ренином, предотвращает синтез ангиотензина 1, 2. На его появление возлагали особые надежды. Предполагалось, что блокаторы ренина будут еще более эффективны, безопасны, чем иАПФ, ингибиторы рецепторов ангиотензина. Однако они не оправдались.

На фоне приема алискирена артериальное давление действительно нормализировалось, побочные реакции были немногочисленны, неопасны. Риск развития ангионевротического отека минимальный. Препарат уменьшал объем левого желудочка, защищал клетки почек от гибели. Но подобными свойствами обладали и его родственники (5). Поэтому широкого распространения таблетки алискирена пока не получили.

Гипотензивные средства растительного происхождения

Самыми безопасными лекарствами, снижающими артериальное давление, считаются фитопрепараты. Из-за слабого действия, их применяют для лечения гипертонии 1 степени. Самый популярный представитель этой группы раунатин. Он получается путем переработки корней раувольфии. Раунатин нормализирует АД, обладает антиаритмическим действием. Его таблетки не подходят людям с ишемической болезнью сердца, поражением миокарда, язвами желудочно-кишечного тракта, детям, беременным, кормящим.

Комбинированные препараты

Для многих пациентов наилучший выбор – лекарства, содержащие два действующих вещества различных групп. Комбинированные средства быстрее «работают», часто легче переносятся, требуют более редкого приема.

К популярным комплексным препаратам от гипертензии относятся:

• Энап Н (эналаприл, гидрохлоротиазид);
• Капозид (каптоприл, гидрохлоротиазид);
• Лориста (лозартан, гидрохлоротиазид);
• Эгипрес (рамиприл, амлодипин).

Трехкомпонентные лекарственные средства достаточно редки. Многие находятся в состоянии разработки. Но ученые предполагают, что ближайшее будущее за ними.

Например, недавно группа врачей изучала лекарства от давления самого нового поколения, содержащие телмисартан, амлодипин, хлорталидон: ингибитор ангиотензина 2, блокатор кальциевых каналов, диуретик. За 6 месяцев целевых значений АД удалось добиться 70% исследуемых. В контрольной группе больных, принимающих обычные таблетки от гипертонии, этот показатель составлял 55%. Распространенность побочных эффектов при этом была приблизительно одинаковой (2).

Литература

1. Wright JM, Musini VM, Gill R. First‐line drugs for hypertension, 2018
2. Robert Preidt. 3-in-1 Pill Shows Promise for High Blood Pressure, 2018
3. Радченко А. Д. Нужны ли споры на тему: лучше сартаны или ингибиторы АПФ?, 2014
4. Купчинская Е.Г. Антагонисты кальция: от разработки до применения, 2010
5. В.И. Целуйко. Алискирен: новая группа препаратов, новые возможности, 2009

Последнее обновление: Октябрь 10, 2019

Одним из наиболее распространенных заболеваний является артериальная гипертензия. Справедливо будет сказать, что от этого недуга страдает буквально каждый первый человек в возрасте после пятидесяти лет (следует отметить, что с каждым годом гипертоническая болезнь молодеет – сейчас уже и сорокалетние зачастую попадают в стационар с гипертоническими кризами). В связи с этим, вопрос о лечении данного недуга не теряет своей актуальности. Таблетки от гипертонии всегда будут пользоваться спросом.

Что необходимо знать для понимания принципов действия основных фармакологических групп

Артериальную гипертензию у человека принято разделять на два вида – первичную и вторичную. В последнем случае достоверно известна причина, по которой наблюдается повышенное давление – то есть, есть первичная патология, вызывающая данный симптом (это может быть феохромоцитома – в подавляющем большинстве случаев, хронический пиелонефрит, гломерулонефрит, тиреотоксикоз и многие другие болезни). В том случае, если же непосредственная причина стабильного повышения цифр артериального давления не найдена, принято говорить об эссенциальной артериальной гипертензии (первичной). Именно данная форма заболевания (она еще называется гипертонической болезнью) является наиболее распространенной и наблюдается, по разным данным, в 90-95% всех официально зарегистрированных случаев стабильного повышения давления.

Основные группы препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Основные подходы к проводимой терапии

Как уже было отмечено выше, лечение гипертонической болезни всегда было и будет актуальной проблемой – естественно, это приводит к тому, что на ее решение тратятся огромнейшие ресурсы. В течение относительно небольшого промежутка времени было изобретено огромное количество препаратов, которые позволяют снизить уровень артериального давления. Лечение гипертонии осуществляется препаратами, которые фармакологи разделяют на несколько групп — общепринятая классификация подразумевает первую и вторую линию лекарственных средств (в подавляющем случае используются препараты при гипертонии первой группы):

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
2. Бета-адреноблокаторы;
3. Блокаторы кальциевых каналов;
4. Диуретики;
5. Сартаны.

Это все препараты от гипертонии первой линии. Теперь о препаратах второй линии (типичные представители и фармакологические группы): клофелин (альфаадренорецепторы), комбинированные препараты (адельфан), ганглиоблокаторы (бензогексоний). Лекарства второй линии принимаются только в том случае, если же использование (по всем правилам) препаратов первой линии не принесло ожидаемых результатов. Или же в качестве неотложной медицинской помощи.

С учетом того, что человек, страдающий повышенным АД на самом деле должен самостоятельно принимать антигипертензивную терапию вне зависимости от уровня давления, все эти средства от гипертонии представлены в таблетированной форме.

С клинической точки зрения необходимо будет еще предоставить классификацию, в основу которой будет положена скорость действия препарата и продолжительность оказанного эффекта. Таким образом, можно будет выделить средства для оказания неотложной медицинской помощи (они действуют быстро, однако эффект их не продолжительный) и для планового лечения (в данном случае, наоборот – действуют не сразу, однако результат сохраняется на протяжении суток).

Препаратами «скорой помощи», которые выпускаются в таблетированной форме и получили наибольшее распространение в связи со своей эффективностью при использовании на догоспитальном этапе, являются:

1. Каптопресс (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента);
2. Нифедипин (блокатор кальциевых каналов);
3. Тонорма (комбинированный препарат).

Следует отметить, что не во всех случаях удается снизить уровень артериального давления путем использования приведенных выше лекарственных средств. Очень часто можно столкнуться с необходимости использовать инъекционные формы препаратов – в подавляющем большинстве случаев используется магнезия, при лечении в условиях стационара – бензогексоний (гигроний).

Для того, чтобы понять, какое именно лечение является наиболее оправданным с точке зрения клинического подхода, необходимо будет рассмотреть основные группы препаратов от артериальной гипертензии несколько подробнее.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – механизм действия, показания к применению и основные представители данной фармакологической группы

Механизм действия иАПФ заключается в том, что эти препараты для лечения гипертонии блокируют работу определенной физиологической системы, приводящей к сужению сосудов (вазоконстрикция – одна из причин повышения артериального давления). Следует отметить, что препараты именно этой группы являются средствами номер один при лечении любой формы гипертонии. Кроме того, благодаря своему механизму действия, они оказывают еще и выраженное защитное действие – особенно это необходимо при сахарном диабете и заболеваниях почек, когда от процента сохранения кровоснабжения зависит уровень ишимизации органов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента делятся, в свою очередь, на лекарства и пролекарства. То есть, различие между этими двумя группами средств заключается в том, что при попадании в организм человека иАПФ-лекарство связывается сразу же с необходимыми рецепторами и реализует свое действие, а иАПФ-пролекарство еще проходит ряд метаболических превращений, становится биохимически активной формой и лишь после этого реализует свой клинический эффект. Логично предположить то, что первая группа лекарственных средств используется в качестве препаратов неотложной медицинской помощи (типичный представитель – каптоприл, лизиноприл), а вторая – это препараты для планового лечения (в эту группу относятся все основные – эналаприл, периндоприл, рамиприл и прочие).

Необходимо понимать, что приведенные выше названия – это действующие вещества, а в аптеке представлены лекарственные средства с торговыми названиями.

Вот несколько примеров (первым представлено название действующего вещества, а потом – торговое название):

• Эналаприл – берлиприл,
• Лизиноприл – линотор,
• Рамиприл – Рами-Сандоз, Кардиприл.

Касательно дозировки и режима приема.

Любой антигипертензивное средство (таблетированное) представлено в форме 2,5, 5, 10 и 20 мг. Важно отметить — если же рассматривается неотложная помощь, то необходимо будет больному дать один какой-то препарат – например, каптопресс, а затем ожидать наступление клинического эффекта. Только притом, если же через полчаса не наступает понижение давления, необходимо будет давать следующий лекарственный препарат. В противном случае может возникнуть чрезмерное падение уровня артериального давления, что неминуемо приведет к последствиям намного более трудноустранимым, чем гипертонический криз. Нежелательный побочный эффект данной фармакологической группы – сухой кашель после приема таблеток.
При неэффективности таблетированных лекарственных средств показано использование инъекционных лекарственных форм препаратов других групп.

Диуретики

Вторая группа антигипертензивных препаратов первой линии, которые широко используются для лечения стабильно повышенного давления и сердечной недостаточности. Принято выделять несколько основных групп:

Фуросемид

1. Петлевые диуретики – обладают выраженным клиническим эффектов, выводят жидкость из организма и снижают давление. Побочный эффект – «вымывание» калия из организма, что может негативно отразиться на состоянии сердечно-сосудистой системы. Типичный представитель этой группы – Фуросемид (Лазикс) – недорогой и эффективный препарат, однако его следует использовать только по назначению врача.
2. Тиазидные диуретики – типичный представитель – гидрохлортиазид (гипотиазид). Действует слабее, однако менее выражены побочные эффекты.
3. Калийсберигающие диуретики – их особенность понятна из названия, однако эффективность применения этой фармакологической группы является очень низкой, поэтому их применяют исключительно в качестве средства поддерживающей терапии – хорошо использовать вместе с фуросемидом или трифасом.
4. Тиазидоподобные диуретики – индапамид. Сочетает в себе положительные свойства всех групп, но все-таки по эффективности уступает лазиксу.

Основное отличие в принципе действия каждой разновидности диуретических препаратов заключается в том, на какой уровень нефрона (почечной клетки) действует лекарство.

Бета-блокаторы – особенности данной фармакологической группы

Метопролол

Бета–блокаторы влияют на бета-адренорецепторы, что приводит к расширению сосудов и снижению частоты сердечных сокращений. Принято выделять неселективные и селективные бета-блокаторы. Основное отличие заключается в том, что первая группа (представители – пропранолол) воздействует на бета и альфа — адренорецепторы, что является причиной нежелательных побочных эффектов (например, бронхоспазма), а представители второй группы (карведилол, бисопролол, метапролол – более новые препараты), влияют только на бета-рецепторы (опять таки, это все относительно – при более высоких дозировках селективность действия резко снижается).

Использование этих препаратов рекомендуется в том случае, если же при повышенном артериальном давлении отмечается еще и боль за грудиной (то есть, имеет место стенокардия).

Блокаторы медленных кальциевых каналов – в каких случаях им отдается предпочтение?

Еще одна фармакологическая группа, снижающая артериальное давление путем вазодилатации (расширения сосудов). Эффект аналогичен бета-блокаторам, только достигается он благодаря другому физиологическому механизму – за счет расслабления гладкомышечной мускулатуры путем блокирования поступления ионов Кальция. График приема и дозировки при лечении гипертонии – аналогичен предыдущей группе.

Амлодипин

Типичные представители – амлодипин и лерканидипин (Леркамен – торговое название). Второй препарат предпочтительнее, так как не вызывает отеков (однако он в несколько раз дороже).

Нифедипин – это препарат неотложной медицинской помощи и его, как правило, используют не в таблетированной форме, а в каплях.

Следует отметить, что данная фармакологическая группа используется в качестве антигипертензивных лекарственных средств только на постсоветстком пространстве. Во всем мире блокаторы кальциевых каналов применимы только лишь в качестве лекарства для лечения стенокардии, как лекарство от гипертонии они не используются.

Сартаны

В целом, группа аналогична ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, за некоторыми различиями в механизме действия (хотя точки приложения практически идентичны). Важный момент – использование сартанов не вызывает кашель, поэтому их применение оправдано у пациентов, которые испытывают подобного рода побочный эффект после иАПФ.

Типичные представители – валсартан (вазар), телмисаран.

Основные подходы к лечению гипертонической болезни

В плане того, чем лечить данную патологию – как бы там ни было, тактика ведения пациента определяется только лишь лечащим врачом и определяется исходя из уровня артериального давления, существующих показаний и противопоказаний, а также побочных патологий. Уже после разработанной схемы, лечить гипертонию может пациент самостоятельно – просто систематически принимая лекарственные средства.

Лучшего лекарства от гипертонии на сегодняшний день не существует.

Основные принципы подбора антигипертензивной терапии следующие:

1. В том случае, если у больного гипертоническая болезнь сочетается со стенокардией, то в этом случае оправдано использование бета-блокаторов и антагонистов кальциевых каналов.
2. При сочетании гипертонической болезни и отеков показано сочетанное использование ингибиторов ангиотензинпревращаюего фермента и диуретиков.
3. Эффективность проводимой антигипертензивной терапии оценивается путем контроля цифр артериального давления. Монотерапия (лечение при помощи одного антигипертензивного средства) возможно при гипертонии первой степени, если же цифры давления становятся выше, то необходимо уже применять два и более антигипертензивных лекарственных средства. В том случае, если же удается достичь приемлемых значений – ниже 140/90, то это значит, что лечение подобрано правильно. Если же давление все равно повышено, то необходимо будет добавлять другие препараты.

Согласно общепринятым правилам лечения гипертонической болезни, первоочередно необходимо ориентироваться на показатели артериального давления, а не на субъективные ощущения пациента, однако на практике этот подход далеко не всегда оправдан. Конкретный пример – человеку комфортно жить с давлением 150/90. В том случае,