Изокет от повышенного давления

Изокет®

Isoket®, UCB Pharma GmbH (Германия)

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Форма выпуска

спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: флакон 15 мл (300 доз)

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.

1 доза (42.25 мг)
изосорбида динитрат1.25 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Источник

Далеко не все препараты от гипертонии могут быть нормально приняты больными по ряду причин. В частности, у многих пациентов имеются проблемы с желудочно-кишечным трактом, у них часто затруднено глотание. Для таких больных идеально подойдут средства гипотонического действия в форме спрея.

По скорости реализации клинического эффекта препараты в виде спрея находятся посреди между уколами и таблетками.

Форма выпуска и состав

Аэрозолем, который помогает устранить гипертонию, а также избавляет от симптомов ИБС, является Изокет спрей (на латыни — Isoket).

Обратите внимание на то, что это лекарство производится не только в форме аэрозоля, но и в виде таблеток, капсул, концентрата для приготовления раствора, но все равно — наиболее эффективным считается все-таки аэрозоль, потому как именно эта рецептурная форма дает возможность быстрее добиться желаемого результата при минимальном количестве побочных эффектов.

Изокет от повышенного давления

Спрей от давления Изокет — это эффективный препарат по доступной цене, который впервые был применен в Китае. Его использование оказалось куда более эффективным, чем назначение таблетированных нитратов, которые необходимо было класть под язык.

Главный компонент — изосорбид динитрат. Сам по себе аэрозоль — бесцветный раствор. Кроме своего гипотонического эффекта, Изокет спрей считается средством, положительно влияющим на состояние сосудов (при гипертонии).

Одна эффективная доза аэрозоля (соответствует одному нажатию) состоит из 1,25 мг изосорбида динитрата. Кроме того, в этот спрей включены и другие действующие вещества: макрогол 400 и этанол. Отсутствует (в принципе) фреон, поэтому препарат считается наиболее безопасным представителем рассматриваемой фармакологической группы.

Одна упаковка лекарственного препарата составляет 15 мл, которое предусматривает использование в течение 300 нажатий. Это очень удобно, т. к. таким образом человек может контролировать количество принятого лекарства и вовремя покупать новый аэрозоль — достаточно только считать, сколько раз было использовано средство.

Спрей, выпускаемый в виде бесцветного, прозрачного раствора со специфическим спиртовым запахом, входит в фармакологическую группу сердечно-сосудистых препаратов и является периферическим вазодилататором, то есть ЛС, расширяющим сосуды гематомикроциркуляторного русла, действуя непосредственно на их гладкие миоциты.

Для сохранения эффективности препарат настоятельно рекомендуется хранить в сухом месте вдали от попадания прямых солнечных лучей при t не выше 25 С.
Срок годности ЛС в рецептурной форме спрея – 5 лет.

Фармакологические свойства

Спрей Изокет – это эффективный гипотонический и антиангинальный препарат фармгруппы органических нитратов.

Изосорбида динитрат значительно снижает потребность сердечной мышцы в энергии (АТФ) и кислороде, уменьшает оказываемую пред- и постнагрузку на миокард (сердечную мышцу). Помимо этого, ЛС способствует снижению напряжения стенок желудочков, купирует спазм коронарных сосудов, результатом чего становится нормализация коронарного кровотока в ишемизированных участках миокарда.

Выраженное вазодилятирующее действие препарат оказывает преимущественно на вены, однако, при применении изосорбида динитрата имеет место некоторая дилатация артерий. Изокет уменьшает показатель ДАД в желудочках сердца, а также способствует незначительному снижению АД, незначительно уменьшая при этом ОПСС.

Изосорбида динитрат уменьшает сопротивление пульмональных сосудов и снижается давление в малом круге кровообращения, благодаря чему его назначение становится оправданным и при формирующейся сердечной недостаточности.

У него есть еще ряд положительных качеств, которыми не обладает ни один другой препарат гипотонического и антиангинального действия:

  1. Рассматриваемый препарат практически никак не влияет на показатель ЧСС.
  2. Способствует расширению (дилятации) церебральных сосудов.
  3. За счет стимуляции активности симпатики и снижения постнагрузки значительно оптимизирует систолическую функцию.
  4. На физиологическом уровне механизм действия ЛС основан на его способности повышать количество оксида азота в эндотелии сосудов. NO (оксид азота) жизненно необходим для активации гуанилатциклазы, которая принимает непосредственное участие в синтезе циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Увеличение концентрации цГМФ оказывает эффект дилатации сосудов (за счет значительного снижения тонуса гладкомышечного слоя). Снижение преднагрузки при использовании изосорбида динитрата происходит за счет уменьшения тонуса гладкомышечного слоя сосудов, венозного депонирования крови и снижения её венозного возврата к сердцу. Вследствие уменьшения венозного возврата крови к сердцу в значительной степени снижается давление на стенки левого желудочка и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
  5. При применении ЛС в форме спрея динитрат быстро абсорбируется в системный кровоток. Биохимически активное вещество мгновенно абсорбируется на всей площади слизистой оболочки рта, благодаря чему терапевтический эффект наступает намного быстрее, чем при применении препарата в форме таблеток.
    Благодаря всем перечисленным выше эффектам отмечено повышение толерантности к выполняемым физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ИБС. Соответственно, значительно растёт их качество жизни, причем не только благодаря антиангинальному эффекту, но также еще при наличии гипотонического действия и купирования проявлений СН.

Изокет от повышенного давления

Показания к применению

Препарат активно используют для лечения пациентов, страдающих гипертонией, ИБС во всех ее разновидностях и другими сердечно-сосудистыми нозологиями. В список входят:

  1. Профилактика приступов «грудной жабы». Купированию подлежат абсолютно все приступы, в том числе и у пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.
  2. Медикаментозная терапия и профилактика коронарного ангиоспазма при катетеризации сердца.
  3. В качестве первой помощи у пациентов с ОИМ, в том числе при наличии острой недостаточности левого желудочка.
  4. В комплексной терапии пациентов, перенесших ОИМ.
  5. Используется в комплексной терапии больных, страдающих ХСН и повышением кровяного давления в легочных артериях (когда формируется гипертензия малого круга кровообращения).
  6. Назначают для экстренной терапии пациентов с отеком легких.
  7. Гипертоникам в некоторых ситуациях (особенно при повышенном ДАД).

Правила и советы по применению

Чтобы был обеспечен максимальный клинический эффект от использования Изокета, данный препарат распыляют непосредственно в полости рта не вдыхая. Кроме того, целесообразно обратить внимание на некоторые рекомендации:

  1. Перед началом применения препарата в форме спрея или аэрозоля следует один раз распылить препарат в воздух — это поможет оценить количество выпрыскиваемого за один раз вещества. Для этого флакон ставят вертикально распылителем вверх и непрерывно нажимают на кнопку до конца. Кроме того, если препарат не использовали более суток, также необходимо первую дозу отправить в воздух, потому как может все действующее вещество скопиться в одном месте. После этого, удерживая флакон в вертикальном положении, дозирующее устройство подносят прямо ко рту и распыляют его.
  2. Важный момент, на который обязательно надо обратить внимание — при распылении препарата следует задержать дыхание, сделав перед этим глубокий вдох полной грудью.
  3. Непосредственно сразу же после применения препарата, есть необходимость полминуты дышать через нос. Это делается для того, чтобы не возникло ощущение незначительного жжения слизистой оболочки рта.

При применении аэрозоля Изокет с целью лечения и профилактики приступов ИБС, а также для профилактики стенокардии (в том числе перед значительными физическими и эмоциональными нагрузками, которые вполне могут спровоцировать приступ) обычно рекомендуют от 1 до 3 доз препарата. Между впрыскиваниями Изосорбида рекомендуется соблюдать интервал продолжительностью в 30 с, за одно впрыскивание не применяют более 1 дозы препарата.

Для лечения больных с гипертонией, протекающей на фоне ОИМ и острой сердечной недостаточностью, обычно назначают от 2 до 4 доз препарата. Во время использования спрея есть необходимость постоянно контролировать показания АД и ЧСС. В случае недостаточно выраженного терапевтического эффекта, спустя 5 минут под контролем врача выполняют повторное впрыскивание. Если на протяжении 10 минут не отмечается положительной динамики состояния пациента, лечащий врач имеет право назначить повторное применение лекарственного препарата.

Для профилактики гипертонического приступа и коронарного ангиоспазма при катетеризации сердца назначают 1-2 дозы препарата. В случае манифеста спазма коронарных сосудов при проведении диагностических или терапевтических манипуляций показано повторное использование лекарственного препарата, под контролем витальных функций.

Продолжительность курса лечения и дозы препарата назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания и дозировки

Изокет спрей — это высокоэффективное лекарственное средство, однако и в его случае есть ряд противопоказаний, когда его применение не оправдано и может принести значительный вред организму:

  1. ЛС не назначают пациентам с артериальной гипотензией — то есть, если показатели САД ниже 90мм рт.ст., а ДАД ниже 60 мм рт.ст., использование нитратов исключено априори. Это абсолютное противопоказание, в противном случае велика вероятность сосудистого коллапса.
  2. Повышенная индивидуальная гиперчувствительность к компонентам ЛС или же любым другим препаратам из фармгруппы нитратов — вероятно развитие перекрестной аллергической реакции.
  3. Острая сосудистая недостаточность, а также кардиогенный шок (коллапс).
  4. Гипертиреоз.
  5. Препарат не показан пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидразы, закрытоугольной глаукомой, а также лицам, возраст которых меньше 18 лет.
  6. Противопоказано использование Изокета пациентам, принимающим ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафил (Виагра).

Изокет от повышенного давления

С осторожностью медикамент используют в следующих ситуациях:

  1. У пациентов с ОИМ, который сопровождается снижением давления наполнения желудочков.
  2. Также со значительной осторожностью препарат используют для терапии пациентов, страдающих органическими поражениями сердца — гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, перикардитом, аортальным и/или митральным стенозом и склонностью к развитию приступов ортостатической гипотензии.
  3. Развитие тампонады сердца, повышение внутричерепного давления (в том числе при ЧМТ и ОНМК по геморрагическому типу), а также грубыми нарушениями функции печени и/или почек.
  4. Пациентам преклонного возраста, а также женщинам в период беременности (на любом сроке гестации) и лактации.
  5. Пациентам, работа которых, так или иначе, связана с управлением потенциально опасными механизмами, вождением автомобиля и необходимостью в кратчайшие сроки принимать решения.

В том случае, если будет по тем или иным причинам нарушен график приема или же дозировка, велика вероятность возникновения:

  • Головной боли, головокружения, гипотермии и гипотонии, а также брадикардии.
  • Повышения активности парасимпатики — возникнет усиление потоотделения, синусовая тахикардия, зрительные расстройства, гиперемия кожных покровов, диспепсический синдром.
  • Повышения ВЧД, развития метгемоглобинемии, тонических и клонических судорог, паралича, комы — подобного рода симптомы имеют место при грубых нарушениях.

Ситуацию многократно осложняет и тот, что специфического антидота нет до сих пор. При передозировке препарата есть возможность проводить только симптоматическую терапию. Например, при метгемоглобинемии показано в/в струйное введение 1% раствора метиленового синего. При развитии гипотензии показано введение фенилэфрина (мезатон), эпинефрина (адреналин) и родственных им соединений.

Отзывы пациентов

Меня начали беспокоить загрудинные боли, и поднялось давление. Доктор назначил брызгать Изокет, и мне он очень хорошо помог! Спрей практически мгновенно начинает работать в организме.

Игорь, онлайн консультант аптечной сети

Изокет может спасти человека и во время приступа гипертонии, и при сердечном приступе. При этом следует помнить о том, что данное ЛС отпускается в аптеке только по рецепту врача. Да и вообще, самолечение сердечных болезней совершенно недопустимо. Применять средство надо по инструкции.

Анна — Абакан

Купила маме Изокет спрей месяц назад — она очень мучается повышенным АД, оно не сбивается по три дня, а то и дольше. Если честно, ни я, ни она совершенно не верили в мгновенный эффект… но действие Изокета превзошло все наши ожидания! «Пшикнули» и через 30 мин. АД уже было 110/80, и больше уже не поднялось. Только следует лежать в это время, потому как действие и правда стремительное, чтобы не упало резко давление. Короче говоря, очень действенное средство, с которым нужно быть предельно осторожным! Спасибо! Будем дальше пользоваться!!!

Людмила — Пермь

Очень эффективное и безопасное средство — единственно, давление может резко упасть и не всем это комфортно, а еще один недостаток — ненадежная упаковка(

Ольга — Сочи

Гипертония

Источник