Галидор при повышенном давлении

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

1 таб.
бенциклана фумарат	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Всасывание

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% — с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Сосудистые заболевания:

— заболевания периферических сосудов — болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;

— заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов:

— желудочно-кишечные заболевания — гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Сосудистые заболевания

Внутрь Галидор® назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами — 2-3 месяца.

Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

Для устранения спазма внутренних органов

Внутрь Галидор® назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

В острых случаях Галидор® вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор® внутрь.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях — симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении.

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— острый инфаркт миокарда;

— AV-блокада;

— эпилепсия и другие формы спазмофилии;

— недавно перенесенный геморрагический инсульт;

— черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор® при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительном применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

При одновременном применении Галидор® усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности раствора для инъекций — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Фармацевтический рынок предлагает пациентам большой выбор миотропных спазмолитических препаратов с акцентированным вазодилатирующим эффектом. Одним таких средств, пользующимся доверием кардиологов, является Галидор. При условии правильного и корректного приема препарат способен эффективно помочь пациенту устранить проблемы сердечных расстройств, спастических состояний.

Инструкция по применению Галидора

Действующим веществом препарата Галидор выступает бенциклан, который имеет большой спектр положительного терапевтического действия и с успехом применяется для лечения сосудистых и спазматических патологий. Перед применением препарата производитель рекомендует ознакомиться с инструкцией, что поможет ответственно соблюдать назначенное врачом лечение. Обратите внимание разделы со схемой приема, противопоказаниями и особыми указаниями.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде плоских таблеток, имеющих круглую форму и обладающих специфическим запахом. Таблетка разделена фаской. На одной из сторон нанесена гравировка «HALIDOR».

Состав	Количество, мг
Бенциклана фумарат (активное вещество)	100
Вспомогательные компоненты:
крахмал картофельный	33
поливинилацетат	10
магния стеарат	4,8
карбомер 934Р	4
натрия карбоксиметилкрахмал	4
кремния диоксид коллоидный безводный	2,6
тальк	1,6

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент Галидора – бенциклан – является активным спазмолитиком, обладающим сильным вазодилатирующим эффектом. Способность бенциклана оказывать сосудорасширяющий эффект обусловлена его потенциалом в отношении блокировки кальциевых каналов, противосеротониновым действием и невыраженной способностью блокировать симпатические ганглии. Одновременно с этим бенциклан способен оказывать спазмолитический эффект в отношении висцеральной мускулатуры:

мочеполовых органов;
желудочно-кишечного-тракта;
органов дыхания.

Прием Галидора может сопровождаться небольшим возрастанием частоты пульса и транквилизирующим действием. Бенциклан может подавлять Na/K-зависимую АТФазу (аденозинтрифосфатазу), агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и способствовать увеличению эластичности эритроцитов. Подобные эффекты отмечаются в основном в коронарных артериях, периферических и мозговых сосудах.

Активный компонент препарата – бенциклан – хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень бенциклана в плазме крови фиксируется по прошествии 2-8 часов (как правило, через три часа) после перорального приема. Метаболизм после первого прохождения через печень обуславливает биодоступность лекарства на уровне 25-30%. Около 30-40% поступившего в организм бенциклана связывается с белками плазмы, 10% – с тромбоцитами, 30% – с эритроцитами. Свободная часть составляет примерно 20%.

Препарат метаболизируется по большей части в печени двумя путями: процесс деалкилирования приводит к появлению деметилированного производного, а прерывание эфирной связи продуцирует бензойную кислоту, превращающуюся в гиппуровую. Основной объем препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Время полувыведения равно 6–10 часам. Этот период относится ко всем группам пациентов, в том числе с нарушением работы печени и почек, к пожилым.

Показания к применению Галидора

Препарат назначается при диагностировании у пациента сосудистых заболеваний, а также для подавления спазма внутренних органов. Конкретными показаниями для назначения Галидора являются:

Со стороны периферических сосудов: хроническая облитерирующая болезнь артерий и болезнь Рейно (и прочие болезни со спазмом и акроцианозом сосудов).
Болезни сосудов мозга: в комбинированном лечении хронической и острой церебральной ишемии.
Заболевания желудочно-кишечного тракта: воспалительные и инфекционные колиты, гастроэнтериты различного происхождения, тенезмы, функциональные патологии толстого кишечника, холецистит, постоперационный метеоризм, желчнокаменная болезнь, дисфункция моторики при дискинезии сфинктера Одди, адаптация после холецистэктомии, язва двенадцатиперстной кишки или желудка.
Урологические состояния: тенезмы и спазмы мочевого пузыря, лечение мочекаменной болезни (совместно с анальгетиками при почечных коликах).

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска препарата разнится его способ применения. Таблетки предназначены для перорального использования (прием внутрь), раствор – для парентерального (внутривенного и внутримышечного введения) в виде уколов. Дозировка лекарства отличается по типу болезни, степени протекания, ее тяжести и индивидуальных особенностей пациентов.

Таблетки Галидор

При сосудистых заболеваниях назначается по 100 мг таблеток трижды/сутки курсом 2-3 месяца. Максимальной суточной дозой считается 400 мг. Поддерживающая терапия наступает через 3-4 недели основного лечения, дозировка составляет 100 мг дважды/день курсом 1-2 месяца. Таблетки принимаются вне зависимости от приема пищи, запиваются водой. Между курсами делается 2-3-месячный интервал. При спазме внутренних органов назначается 100-200 мг за один раз.

Раствор Галидор

При сосудистых заболеваниях внутривенные инфузии препарата принимают в дозировке 200 мг/сутки, разделенные на два приема. 4 мл раствора разводятся в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, его вводят внутривенно капельно на протяжении часа. При спазме внутренних органов в острых случаях вводят медленно 100-200 мг (4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко (50 мг или 2 мл раствора). Всегда перед внутривенным вводом доза разводится изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Курс лечения длится 2-3 недели, потом пациента переводят на прием таблеток.

Особые указания

Если лекарство Галидор назначается одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию или угнетающими функцию миокарда, сердечными гликозидами, то его суточная доза не может превышать 150-200 мг. Другие особые указания:

При парентеральном введении раствора нужно менять места уколов, чтобы не повредить эндотелий сосудов и не вызвать тромбофлебита.
От использования раствора следует отказаться больным с сердечной или дыхательной недостаточностью, при предрасположенности к коллапсу, гипертрофии предстательной железы, задержке мочи.
При длительной терапии препаратом рекомендуется систематическое проведение лабораторных исследований крови (раз в два месяца).
В начале лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и опасными механизмами.

Галидор при беременности

По данным клинических исследований, не существует эмбриотоксического или тератогенного эффекта Галидора, но строго контролируемых испытаний на беременных женщинах, кормящих матерях не проводилось ввиду этичности. Запрещено принимать препарат в первом триместре беременности. Если кормящая мать нуждается в лечении средством, ей следует отменить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Галидор при одновременном использовании со средствами для наркоза, седативными препаратами усиливает их угнетающее влияние на центральную нервную систему. Другое лекарственное взаимодействие медикамента:

Повышает риск развития тахикардии, предсердиевой, желудочковой тахиаритмии при сочетании с симпатомиметиками.
Комбинация препарата и медикаментов, снижающих уровень калия в крови, диуретиков, сердечных гликозидов, хинидина ведет к суммации проаритмогенных эффектов.
Сочетание средства с препаратами наперстянки ведет к повышению риска аритмии при передозировке сердечными гликозидами.
Комбинация медикамента с бета-адреноблокаторами требует тщательного подбора дозы последних из-за противоположных хронотропных эффектов (у блокаторов – отрицательный, уменьшение частоты сокращений).
Одновременное применение средства с блокаторами кальциевых каналов и антигипертензивными препаратами усиливает эффект последних.
Сочетание медикамента с препаратами, вызывающими спазмофилию, ведет к суммации эффектов.
Ацетилсалициловая кислота в комбинации с лекарством ведет к усилению торможения агрегации тромбоцитов.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возможно проявление побочных эффектов. К самым распространенным из них относятся:

сухость во рту, тошнота, чувство сытости, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея;
галлюцинации, беспокойство, эпилептические припадки, головокружение, спутанность сознания, головная боль, бессонница, потеря памяти, тремор, нарушение походки;
тахиаритмия;
общее недомогание, повышение массы тела;
лейкопения;
аллергические реакции;
тромбофлебит.

Передозировка

Признаками передозировки медикамента служат учащение биения сердца, понижение артериального давления, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, беспокойство, сонливость. Тяжелые случаи заканчиваются судорожными эпилептиформными припадками, тоническими и клоническими судорогами. В качестве лечения проводится симптоматическая терапия. При передозировке таблетками проводится промывание желудка, назначаются бензодиазепины. Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Противопоказания

Основными противопоказаниями применения медикамента являются дыхательная, почечная, печеночная и декомпенсированная сердечная недостаточность. К другим запретам использования препарата относятся:

острый инфаркт миокарда;
эпилепсия, спазмофилия;
av-блокада;
геморрагический инсульт в анамнезе;
черепно-мозговая травма, произошедшая менее года назад;
беременность, лактация;
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Купить лекарство можно только по рецепту. Его следует хранить при температуре 15-25 градусов в течение пяти лет для таблеток и трех лет для раствора.

Аналоги

Заменить препарат могут средства с таким же активным веществом или похожим принципом действия. К популярным аналогам относятся:

Бенциклан – прямой аналог препарата;
Бенциклана Фумарат – средство обладает таким же действием;
Виноксин МВ – таблетки на основе винкамина;
Дибазол – таблетки и раствор на основе бендазола;
Дузофарм – таблетированный препарат, в составе нафтидрофурил гидроген оксалат;
Папазол – таблетки от давления, содержащие гидрохлорид папаверина и бендазол;
Энелбин 100 Ретард – таблетки пролонгированного действия на основе нафтидрофурил гидроген оксалата.

Цена Галидора

Приобрести препараты получится по стоимости, на которую влияют ценовая политика торговой сети и форма выпуска (таблетки, раствор для парентерального введения). Приблизительные цены на медикаменты в московских аптеках и интернет-магазинах указаны в таблице:

Цена в рублях	Таблетки 100 мг 50 шт.	Раствор для инъекций 25 мг/мл 2 ампулы 10 шт.
Минимальная	579	559
Средняя	590	570
Максимальная	620	590

Отзывы

Наталия, 39 лет
У мамы сильные боли в спине, она страдает от зажатости суставов и мышц. Врач посоветовал колоть Галидор при остеохондрозе. Мама оценила эффект лекарства после курса инъекций – она говорит, что боли стали выражены меньше, напряженность спала, можно спокойно двигаться, не боясь прежнего дискомфорта. Побочных эффектов она не замечает.

Валерий, 58 лет
Я перенесла операцию на ноге, сейчас восстанавливаю кровообращение. С этой целью раньше пила другой препарат, но он вообще не помогал. Использую аналог Галидора – Виноксин. Я заметила, что он хорошо помогает, устраняет судороги, от которых я раньше страдал по ночам. Да и сам процесс восстановления больной конечности быстрый.

Татьяна, 46 лет
Со средством Галидор уколы я делаю отцу. У него начались возрастные проблемы с памятью. Он стал плохо узнавать родных, хуже запоминать. После курса инъекций я вижу серьезные улучшения – отец помнит все до мелочей, у него существенно улучшилась память. Побочных эффектов не вижу, хотя врачи пугали артериальной гипертензией.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник