Флуоксетин и артериальное давление

Отравление флуоксетином и его побочные эффекты

Передозировка одного флуоксетина, по-видимому, минимально токсична до дозы 1500 мг. К их симптомам относятся сонливость, тремор, тошнота, рвота и тахикардия. Если флуоксетин принимают вместе с алкоголем, возможны тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания. При одновременном приеме ряда других веществ наблюдается серьезная симптоматика, иногда приводящая к летальному исходу.

По сравнению с масштабами применения этого лекарства во всем мире распространенность его передозировок низка. Примерно половина из них протекает бессимптомно. Таких пациентов можно выписывать, ориентируясь на их клиническое состояние, уже через 4 ч. В других случаях требуются медицинское наблюдение, интенсивная терапия или психиатрический контроль.

а) Структура и классификация. Молекула флуоксетина состоит из ароматического кольца, соединенного с фенилпропиламиновым производным, т. е. по структуре это дициклический антидепрессант. Молекулярная масса флуоксетина гидрохлорида составляет 345,8, а самого флуоксетина — 308,3. Переводной коэффициент между молярной концентрацией и единицами системы СИ равен 3,24: мкг/мл х 3,24 = мкмоль/л; мкмоль/л : 3,24 = мкг/мл.

б) Применение. Флуоксетин утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) как средство против депрессии.

На ограниченном числе пациентов продемонстрирована его эффективность (в том числе при низких дозах, начиная с 5 мг) в случаях обсессивно-компульсивного невроза, расстройств аппетита, включая булимию, нервную анорексию и ожирение, биполярных расстройств, катаплексии, панических расстройств, ажитированной деменции и некоторых других состояний, например предменструального синдрома, фетишизма, трихотилломании, патологической ревности и поведенческих аномалий, связанных с аутизмом. Возможно, флуоксетин несколько облегчает диабетическую невропатию.

в) Лекарственные формы. Флуоксетина гидрохлорид выпускается в форме пероральных препаратов — капсул, содержащих 20 мг флуоксетина (Prozac Pulvules), и раствора концентрацией 20 мг флуоксетина на 5 мл (Prozac) с 0,23 % спирта.

г) Источник. Флуоксетина гидрохлорид представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза флуоксетина. При лечении тяжелой депрессии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза флуоксетина составляет 20 мг/сут. Ее можно увеличить в течение нескольких недель до максимума 80 мг/сут, хотя многим помогают дозы, не превышающие начальной. В то же время некоторые медицинские учреждения применяют 100 мг/сут и даже больше.

е) Токсичная доза. Серьезных токсических эффектов обычно не наблюдается при пероральном приеме до 1500 мг флуоксетина. Принятая внутрь доза и концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в крови, по-видимому, связаны линейной зависимостью. Если доза превышает 500 мг и ее прием сочетается с этанолом, обычно наблюдаются тахикардия, повышение кровяного давления и снижение ясности сознания.

Прием внутрь 1200 мг флуоксетина прошел у одного пациента бессимптомно. В одном исследовании средняя передозировка у бессимптомных пациентов соответствовала 341 мг, а у симптоматических — 544 мг. У детей, получивших в среднем 1,76 мг/кг флуоксетина, отмечена минимальная симптоматика (сонливость, гиперактивность, диарея); все они выздоровели.

ж) Летальная доза. Смерть обычно наступала после приема разных количеств флуоксетина вместе с некоторыми другими веществами (см. статью «Клиническая картина»). Предполагают, что летальная доза составляет от 1 до 2 г. Для более точного определения причины смерти необходимы дополнительные данные по случаям его «чистых» передозировок и приема вместе с алкоголем и другими веществами.

з) Токсикокинетика флуоксетина:

— Всасывание. Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — по крайней мере на 60—80 % перорально принятой дозы. В течение 4—8 ч достигается его пиковый плазменный уровень, варьирующий от 15 до 55 нг/мл. Флуоксетин интенсивно (примерно на 95 %) связывается с белками плазмы. Прием 60 мг/сут на протяжении 30 сут ведет к постепенному повышению плазменной концентрации до максимальных значений 300 нг/мл флуоксетина и 250 нг/мл норфлуоксетина (на 25-й день).

После отмены лекарства уровень флуоксетина в крови возвращается к исходному значению примерно за 60 сут. Концентрация норфлуоксетина снижается медленнее: через 60 сут она еще равна 100 нг/мл. Регулярный прием терапевтической дозы дает сывороточные концентрации флуоксетина в диапазоне 47— 469 нг/мл, а норфлуоксетина — от 52 до 446 нг/мл.

— Выведение. Флуоксетин в значительной мере метаболизируется путем N-деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % лекарства и около 10 % норфлуоксетина; примерно 73 % составляют в ней их неидентифицированные метаболиты. Период полувыведения флуоксетина после однократного приема равен 1 —4 сут, а после многократного введения доз — от 2 до 7 сут.

Для норфлуоксетина в обоих случаях он варьирует от 7 до 15 сут. Плазменный клиренс флуоксетина колеблется от 94 до 703 мл/мин, а норфлуоксетин, как правило, выводится медленнее исходного лекарства.

— Беременность и лактация. Данные по женщинам, принимавшим флуоксетин во время беременности, не говорят о статистически значимом увеличении риска выкидышей или серьезных маль-формаций плода. Впрочем, этот вывод еще необходимо подтвердить дополнительными исследованиями.

В одном случае потребление матерью дозы флуоксетина 20 мг/сут привело к его поступлению в организм грудного младенца, эквивалентному 15—20 мкг/кг в сутки; при этом ребенок отлично себя чувствовал и нормально развивался.

— Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может вступать в токсичные лекарственные взаимодействия различными путями, перечисленными ниже.

Взаимодействие флуоксетина с другими лекарствами:

1. Подавление флуоксетином и норфлуоксетином печеночного метаболизма (ингибирование цитохрома P450IID6) повышает при одновременном введении плазменный уровень и токсичность следующих веществ:

• трициклических антидепрессантов: эпилептические припадки, делирий, гипотензия;

• тразодона;

• галоперидола: экстрапирамидные симптомы;

• диазепама: удлинение периода полужизни, снижение плазменного клиренса;

• L-триптофана: серотониновый синдром;

• морфина и меперидина;

• карбамазепина: атаксия, миоклония, невнятная речь;

• барбитуратов ;

• варфарина: спонтанное кровотечение

2. Серотониновый синдром (кома, цианоз, ацидоз, гипотензия, почечная недостаточность) возникает при взаимодействии со следующими средствами:

• ингибиторами моноаминоксидазы, например фенелзином и транилципромином, которые ингибируют катаболизацию серотонина, в то время как флуоксетин блокирует его обратное поглощение пресинаптическими нейронами;

• L-триптофаном (предшественником 5-НТ)

3. Блокируя поглощение серотонина, флуоксетин:

• противодействует агонистическому влиянию буспирона на 5-НТ1А-рецепторы;

• может снизить потребность в алкоголе, не влияя на метаболизацию этанола

4. Фенфлурамин потенцирует реакцию на флуоксетин, стимулируя выделение серотонина

5. Флуоксетин может как повысить, так и понизить уровень лития в крови. Возможна литиевая интоксикация (энцефалопатия, мания). Если оба средства принимаются одновременно, необходим регулярный мониторинг уровня лития

6. Взаимодействие с селегилином чревато манией

7. Действие многих лекарств, влияющих на центральную нервную систему, при одновременном приеме флуоксетина не изучалось

8. Интенсивно связывающийся с плазменными белками флуоксетин конкурентно уменьшает связывание с ними таких потенциально опасных в свободной форме средств, как варфарин и дигитоксин

9. Употребление флуоксетина вместе с марихуаной индуцировало манию: содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина

10. Возможно, флуоксетин ослабляет тягу к кокаину у подопытных животных

11. Ципрогептадин как антагонист серотониновых рецепторов подавляет антидепрессивное действие флуоксетина

12. Пентазоцин, применяемый вместе с флуоксетином, может индуцировать головокружение, тошноту, состояние тревоги, профузное потоотделение, атаксию и парестезию конечностей

13. Совместное применение галоперидола и флуоксетина ведет к поздней дискинезии

14. Флуоксетин может понизить высокую плазменную концентрацию фенитоина, чреватую симптомами фенитоиновой интоксикации

и) Механизм действия. Флуоксетин представляет собой избирательный ингибитор поглощения серотонина пресинаптической нейронной мембраной. По-видимому, если он и влияет на поглощение норадреналина или дофамина, то в минимальной степени, а при обычной терапевтической дозе не демонстрирует клинически значимого антихолинергического, антигистаминного и а1-антагонистического действия. По силе и избирательности ингибирующей активности его основной метаболит норфлуоксетин близок к исходному лекарству.

— Также рекомендуем «Клиника отравления флуоксетином»

Оглавление темы «Отравление лекарствами влияющими на серотониновые рецепторы»:

1. Серотониновый синдром — причины, клиника, лечение
2. Отравление буспироном и его побочные эффекты
3. Отравление ципрогептадином и его побочные эффекты
4. Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
5. Клиника отравления флуоксетином
6. Лабораторная диагностика отравления флуоксетином
7. Лечение отравления флуоксетином
8. Отравление флувоксамином и его побочные эффекты
9. Отравление кетансерином и его побочные эффекты
10. Отравление ондансетроном (Zofran) и его побочные эффекты

Любой медицинский работник знает о несовместимости лекарств с алкоголем.

• Содержание

Это касается самых безобидных препаратов. Что уж говорить о таких серьезных лекарствах, как антидепрессанты.

Они и сами по себе имеют немало побочных действий, а при совместимости их со спиртным реакция организма бывает непредсказуемой.

Некоторые пациенты до сих пор считают, что Флуоксетин и алкоголь совместимы, и такое сочетание поможет быстрее справиться с депрессией.

Флуоксетин – что за лекарство?

Это препарат из фармакологической группы антидепрессантов. Почти вся принятая доза лекарства всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Поэтому Флуоксетин и алкоголь, выпитые совместно, могут легко реагировать между собой.

Одним из проявлений алкоголизма медики считают депрессию. У таких больных существует «замкнутый круг»: угнетенное состояние заставляет прибегать к алкоголю, который его усугубляет.

Это вынуждает больного обратиться к врачу. Флуоксетин при алкоголизме, как антидепрессант, назначают достаточно часто. Он помогает при абстинентном синдроме, повышенной тревожности, сильном возбуждении.

Состав препарата

Форма выпуска лекарства — капсулы, содержащие 11,18 мг гидрохлорида Флуоксетина. Есть и двойная дозировка.

Капсулы могут быть чисто белыми или имеет желтую крышечку. Они сделаны из желатина с добавкой диоксида титана и красителя.

Назначение и применение

Действие препарата основано на избирательном ингибировании веществом обратного захвата серотонина.

Этот гормон создает хорошее настроение. При его действии пробуждается тяга к жизни, депрессия постепенно уходит.

Седативного эффекта он не имеет. У многих пациентов проявляется психостимулирующее действие. Именно поэтому препарат не рекомендуется пить во второй половине дня, чтобы не нарушать сон.

Назначается он в следующих случаях:

1. при депрессиях, вызванных различными причинами;
2. в случаи булимии – неконтролируемого аппетита;
3. при наличии обсессивно-компульсивных расстройств, проявляющихся в навязчивых мыслях и движениях.

Дозировка и способ применения зависят от заболевания:

• при обсессивно-компульсивных расстройствах принимают от 1 до 3 капсул с дозировкой в 20 мг;
• при булимии назначается 60 мг препарата в сутки.

Это количество лекарства делят на два три приема.

Есть другие особенности применения:

1. вначале лекарство принимают в количестве 20 мг однократно до обеда;
2. дозу увеличивают постепенно, но более 80 мг в день принимать нельзя;
3. для пожилых больных она еще меньше — до 20 мг.

Рассчитывать на немедленный эффект не стоит. Облегчение наступает не ранее чем через неделю, а у некоторых больных и позже, поскольку препарат имеет кумулятивный эффект и должен накопиться в организме.

По этой причине нельзя резко отказываться от его приема. Это лекарство длительного применения. Иногда его пьют несколько лет. Назначает его только врач, без рецепта купить Флуоксетин нельзя.

Флуоксетин и алкоголь – можно ли совмещать

Совместимость Флуоксетина и алкоголя – вопрос, который волнует многих пациентов. Препарат пьется долго, некоторые задумываются о том, что будет, если смешать Флуоксетин с алкоголем.

Вряд ли кто-то решится непосредственно запивать капсулы спиртосодержащей жидкостью. Но на фоне приема лекарств употребить немного спиртного, кажется, совсем не страшным. Каковы последствия Флуоксетина и алкоголя?

Этот препарат серьезно воздействует на организм сам по себе и требует вдумчивого подхода при его назначении. Согласно отзывам, последствия Флуоксетин и алкоголя будут самыми серьезными.

Пострадают практически все функции и системы организма. Если пациент выпил Флуоксетин с алкоголем, в первую очередь страдает сердечно-сосудистая система:

• повышается давление;
• появляется тахикардия;
• возможно возникновение прединфарктного состояния.

Отзывы о Флуоксетине с алкоголем отмечают и серьезные нарушения со стороны двигательной системы:

1. повышенный тонус мышц;
2. сильная дрожь;
3. гиперактивность.

На фоне спутанного сознания появляется сильнейшее возбуждение психоэмоциональной сферы. Но и это еще не все.

Поражение желудочно-кишечного тракта проявляются рвотой и сильной диареей. Наиболее опасными считаются кардиореспираторные нарушения. Больной может погибнуть от остановки сердца или дыхания.

Совместимость Флуоксетина и алкоголя невозможна еще и потому, что депрессия может только усилиться и привести к суициду. Алкоголь усиливает всасывание лекарства, что легко приводит к передозировке.

Побочные действия и передозировка

Флуоксетин действует на каждого человека индивидуально. Многие больные отмечают только положительный эффект от лечения.

Но иногда проявляются и побочные действия:

• потеря аппетита;
• диарея, сопровождающаяся тошнотой;
• нарушения сна;
• астения;
• тревожное и раздражительное состояние;
• склонность к суициду;
• головная боль;
• задержка мочи либо ее недержание;
• снижение либидо;
• тахикардия;
• аллергические кожные проявления;
• суставные и мышечные боли.

Чаще всего такие побочные явления наблюдаются при передозировке лекарства, поэтому порог в 80 мг превышать нельзя.

Но если его принимать по норме, в сочетании с алкоголем передозировка неминуема. Если при приеме препарата появились судорожные припадки, его отменяют.

У многих, принимающих лекарство, возникает вопрос: через сколько можно алкоголь после Флуоксетина? Здесь все зависит от длительности курса лечения.

Для полного выведения лекарства потребуется как минимум месяц. Поэтому алкоголь можно употреблять не ранее, чем через 30 дней после приема последней капсулы.

Если курс лечения не превышал 3 недель, на вопрос: когда можно пить алкоголь после Флуоксетина, можно ответить — спустя 10 суток.

Заключение

Одновременный прием любого лекарства со спиртосодержащей жидкостью может привести к передозировке и снизить качество лечения.

Чем серьезнее действует препарат на организм, тем страшнее последствия.

В случае совмещения алкоголя с Флуоксетином они могут быть просто фатальными и привести к смерти.

Видео: Отзывы врача о препарате Флуоксетин (Прозак): эффект, побочные действия, привыкание