Физиотенз показания к применению при повышенном давлении
Физиотенз®
Physiotens®, ABBOTT LABORATORIES GmbH (Германия)
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 98 или 112 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 0,4с одной стороны; на изломе — белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 0,2с одной стороны; на изломе — белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Повышенное давление беспокоит людей как старшего, так и более младшего возраста. Гипертензия ухудшает качество жизни, проявляясь сильной головной болью, отеками, тошнотой и прочими неприятными симптомами.
Во избежание гипертонического криза, инфаркта и инсульта — назначают гипотензивные медикаменты.
Перед использованием лекарства рекомендуется ознакомиться с инструкцией, где указано как принимать Физиотенз, при каком давлении и расписаны все противопоказания.
Показания к применению
Медикамент прописывается людям с диагнозом артериальной гипертензии 2-3 стадии. Давление на такой стадии увеличено на 20-30% от нормальных показателей. Препарат часто назначается больным с ожирением. Основные показания:
- избыточный вес;
- медленный метаболизм;
- инсулиннезависимый диабет;
- расстройства сексуальной сферы.
Таблетки используются независимо от времени употребления еды. Средство подходит для комбинированного лечения.
Влияние на артериальное давление
Медикамент входит в группу антагонистов рецепторов имидазолиновых. Их неправильная работа приводит к повышению показателей АД. При попадании в человеческое тело, составляющие препарата понижают активность выделения адреналина.
Физиотенз имеет несколько достоинств, из-за которых его назначают при лечении гипертензии:
- укрепление желудочно-кишечного тракта, миокарда и почек при длительной терапии;
- понижение уровня сахара;
- улучшение здоровья;
- нормализация значений АД;
- регуляция симпатического всплеска нервной системы.
Всасываемость лекарства составляет 90%. Выводится медикамент с уриной в неизменном составе.
Форма выпуска
Медикамент доступен в аптечной сети в картонных пачках по 1,2, 7 или 8 блистеров. В каждом блистере находится по 14 круглых светло-розовых таблеток с гравировкой на одной стороне.
Состав
Препарат Физиотенз имеет основный действующий компонент – моксонидин. При изготовлении капсул также используется повидон, стеарат магния, лактозы моногидрат, кросповидон. Составляющими оболочки являются титан диоксида, тальк, краситель, макрогола, гипромеллоза, этилцеллюлоза.
Цена
Окончательная стоимость медикамента полностью зависит от количества таблеток и порции основного компонента. Цена колеблется от 235 до 910 руб.
Некоторые магазины в сети предлагают более дешевые препараты, но цена вместе с доставкой выходит дороже.
Инструкция по применению
Используется медикамент перорально с водой, независимо от времени употребления пищи. Стандартная суточная порция достигает 200 мг, в то время как максимальная — доходит до 600 мг. Нельзя пить свыше 0,2 гр при наличии почечной недостаточности, но в определенных случаях доза увеличивается в 2 раза из-за хорошей переносимости компонентов лекарства.
Лекарство быстро всасывается в кровеносную систему из пищеварительного тракта. Физиотенз начинает действовать через 1 ч. после его применения, когда отмечается максимальная концентрация моксонидина в теле. На скорость всасывания не влияет употребление пищи или время приема медикамента.
Дозировка должна строго соблюдаться и назначаться лечащим доктором. При самолечении состояние пациента только ухудшается. Длительная терапия проводится под присмотром медицинского персонала.
Применение детьми
Медикамент нельзя давать детям и подросткам, не достигшим совершеннолетия. Это обусловлено отсутствием информации о безопасности средства для этой возрастной группы.
Применение пожилыми
Низкая активность обмена веществ и повышение биодоступности у более старших людей становится причиной изменений в фармакокинетике действующего вещества препарата. Состояние никак не связано с клинической значимостью.
Побочные эффекты
Начало лечения медикаментом может усложниться появлением негативных эффектов. Часто такие проявления исчезают через неделю:
- пациентов тревожит сухость в полости рта, рвотные позывы и тошнота с боку желудочно-кишечного тракта;
- нервная система дает о себе знать головной болью, головокружением, бессилием, нарушением сна;
- аллергия возникает в виде зуда, отеков, высыпаний;
- существует риск сильного понижения АД с боку сердечно-сосудистой системы.
При увеличении отрицательных явлений — лечение прекращается.
Противопоказания
Медикамент категорически запрещено принимать при состояниях:
- синдром слабости синусового узла;
- проблемы с всасыванием галактозы, глюкозы;
- выраженная чувствительность к составляющим средства;
- дети, подростки;
- брадикардия;
- нехватка лактазы;
- непереносимость галактозы.
Следует отказаться от терапии при наличии редких наследственных недугов, непереносимости галактозы.
Сочетание лекарства со спиртными напитками — противопоказано. Гипотензивные таблетки вместе с алкоголем становятся причиной утрудненного дыхания, одышки, обморока и даже смерти. Это зависит от переносимости напитка человеческим организмом и порции препарата.
С особой осторожностью лекарство назначают в таких случаях:
- гемодиализ;
- острая или терминальная почечная недостаточность;
- дисфункция печени;
- нестабильная стенокардия;
- болезни коронарных артерий.
Весь список противопоказаний имеется в инструкции к медикаменту, также его можно узнать у своего врача.
Передозировка
Превышение назначенной дозировки лекарства часто приводит к передозировке, сопровождающейся такими признаками:
- боль в области живота;
- головная боль;
- трудности с дыханием;
- тошнота;
- головокружение;
- бессилие;
- снижение АД;
- позывы к рвоте.
Иногда дополнительно развивается гипертензия, тахикардия, гипергликемия. Сильная передозировка может привести к смерти человека.
По симптоматике такого состояния больному прописывается Атропин, Доламин, антагонисты альфа-адренорецепторов.
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетание с гипотензивными медикаментами обладает аддитивным свойством. Прием Физиотенз с производными бензодиазепина оказывает успокаивающий эффект. При совместном лечении с применением Лоразепама немного улучшаются когнитивные функции.
Главный компонент лекарства усиливает эффективность седативных, снотворных лекарств, этанола.
Аналоги
Моксонидин является активным веществом многих лекарств, но самым востребованным считается Физиотенз. Заменители представлены израильскими, немецкими, испанскими и отечественными фармацевтическими компаниями:
- Моксонидин;
- Цинт;
- Моксогамма;
- Тензотран;
- Моксонитекс.
Основное преимущество вышеперечисленных заменителей – невысокая стоимость, поэтому доктора часто прописывают именно эти медикаменты.
Условия хранения
Медикамент хранится при температуре 10-25 градусов, в месте, защищенном от прямых солнечных лучей, влаги, животных и детей. Срок годности Физиотенз 200 мг составляет 2 года, а с дозой в 300-400 мг – 3 года. По истечению этого периода лекарство запрещено принимать.
Рекомендации
Чаще всего медикамент отлично переносится организмом человека. Отсутствует любая информация, что после отмены препарата возможно поднятие артериального давления. Терапия должна прекращаться постепенно, каждый раз снижая дозировку используемых таблеток. Этот процесс занимает около 14 дней.
Во время лечения рекомендуется отказаться от управления автомобилем, другими видами транспорта и прочими опасными механизмами. Это связано с тем, что начало приема средства иногда вызывает повышенную сонливость и головокружение. Перед и на протяжении использования средства необходимо сделать электрокардиограмму сердца — для контроля состояния человека.
Беременным женщинам назначается лекарство только в том случае, если польза для нее и ее ребенка будет больше, чем вреда. Составляющие препарата проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения матери — лактация должна быть прекращена.
Медикамент приобретается в аптеках только рецептурным способом.
Множество случаев гипертонии наблюдается у людей с лишним весом, ожирением или сахарным диабетом второго типа. Для этих людей Физиотенз и его заменители будут оказывать наилучший результат. Моксонидин позволит не только нормализовать давление, но и улучшить метаболизм.
Во избежание отрицательных последствий и осложнений имеющихся болезней — нельзя заниматься самолечением. При назначении медикамента доктор расскажет — при каком давлении следует пить Физиотенз.
Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.
Китайская медицина научилась чистить сосуды от…
Читать полностью
Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!
Если у вас остались вопросы или вы хотите поделиться своим мнением, опытом — напишите комментарий ниже.
Источник
