Альфа блокаторы при гипертонии классификация
Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.
Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:
- Заболевание гиперхолестеринемии;
- Гипертрофии предстательной железы.
Действие α–адреноблокаторов
Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.
Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.
Классификация препаратов
Выделяет две основные группы препаратов:
- Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
- средство «тропафен»;
- препарат «фентоламин»;
- средство «пирроксан».
Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.
- Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
- препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
- препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).
Самые эффективные альфа-адреноблокаторы
Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии
| Название лекарственного средства | Количество приемов и дозировка |
| Доксазонин (Кардура) | 1 раз в сутки (1-15 мг) |
| Феноксибензамин (Дибензинил) | 2-3 приема в сутки (10-30 мг) |
| Теразозин (Гитрин) | 2 приема в сутки (1-20 мг) |
| Празозин (Минипресс) | 2-3 приема в сутки (1-20 мг) |
| Фентоламин (Реджитин) | Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии |
Можно ли комбинировать
Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.
Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.
β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.
Преимущество препаратов данной группы
Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.
Также α-адреноблокаторы:
- понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
- не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
- не нарушают потенции;
- в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».
Противопоказания
К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.
Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.
Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:
- повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
- беременность;
- стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).
Противопоказания в особых случаях:
- При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
- При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.
Побочные эффекты от приема
Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.
Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.
| Выявленные эффекты | Симптоматика |
|---|---|
| Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. | При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок. При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии. Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени. |
Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.
Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА
Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт
Источник
Чтобы вылечить артериальную гипертензию требуется комплексное лечение. Для этого применяются препараты различных групп. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии назначают достаточно часто, так как они улучшают состояние сосудистых стенок, а также предотвращают внезапные скачки АД.
Фармацевтическое действие
Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.
Когда стенки сосудов уплотнены, то кровь не может нормально циркулировать, в следствии чего повышается давление
За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.
Примечание. Кроме альфа-адреноблокаторов, при гипертонии назначаются бета-адреноблокаторы, которые также способствуют понижению АД. Различие между препаратами в том, что они воздействуют на разные рецепторы, но результат после лечения практически одинаковый.
Показания к применению
К основным показаниям относятся такие заболевания, как:
- Артериальная гипертензия;
- Болезни предстательной железы;
- Скачки кровяного давления;
- Инсульт и инфаркт миокарда;
- Ишемическая болезнь сердца.
Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.
Классификация альфа-адреноблокаторов
Существует два вида альфа-адреноблокаторов:
| Классификация | Особенности |
|---|---|
| Селективные | Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект. |
| Неселективные | Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии. |
Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:
| Селективные | Неселективные |
|---|---|
| Доксазозин | Клонидин |
| Празозин | Алкалоиды спорыньи |
| Теразозин | Допегит |
| Артезин | Йохимбин |
| Тонокардин | Фентоламин |
Побочные эффекты и противопоказания
Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:
- Атеросклероз коронарных артерий;
- Тахикардия и брадикардия;
- Тяжёлые заболевания почек;
- Врождённый или приобретённый порок сердца;
- Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
- Нарушения мозгового кровообращения.
Если у вас есть заболевания сердца (ишемическая болезнь, брадикардия, тахикардия), то прием препаратов противопоказан
Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:
- Резкое падение кровяного давления;
- Появление отёков;
- Головные боли и головокружение;
- Нарушение сердечного ритма;
- Бессонница и общая слабость;
- Болевые ощущения в мышцах;
- Чрезмерное расширение сосудистых стенок.
При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.
Важно! Побочные явления могут возникнуть как во время неправильного применения альфа-адреноблокаторов, так и из-за индивидуальных особенностей организма. В любом случае, из-за чего бы это не произошло, нужно прекратить приём лекарств и обратиться к врачу.
Особенности применения
Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.
Необходимо соблюдать строгую дозировку препаратов, иначе последствия могут быть непредсказуемые
Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:
- Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
- Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
- Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2—3 дня до начала лечения блокаторами.
Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.
Применение альфа-адреноблокаторов при беременности
Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.
Применение альфа-адреноблокаторов во время беременности допустимо, но только под контролем врача
Наиболее частые из заболеваний:
- Задержка роста;
- Сахарный диабет.
В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.
Отзывы
Ирина Васильевна. 
Раньше очень часто были скачки давления. Врач подобрал мне курс лечения, и среди медикаментов было лекарство Доксазозин. Могу сказать, состояние очень быстро улучшилось, отёчность исчезла, головные боли тоже. Точно, конечно, не скажу, какой именно препарат лучше всего работает, но результатом я очень довольна.
Олег, 49 лет. 
Я как-то очень сильно перенервничал и из-за этого резко повысилось давление. Вызвал скорую, дали блокатор (название, к сожалению, не помню), но давление снизилось меньше, чем за 10 минут. После этого АД больше не повышалось, а дальнейшее медикаментозное лечение от давления не потребовалось.
Оксана, г. Тверь.
Мне выписывали Празозин, лечилась им около двух недель. При помощи этого лекарства и средств народной медицины мне удалось избавиться от артериальной гипертензии. Давно не было скачков, чувствую себя хорошо, но, если вдруг болезнь опять вернётся, то я теперь знаю, чем от неё спасаться. Спасибо лечащему врачу, который подобрал мне индивидуальный курс терапии.
Источник
Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.
Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.
Механизм действия
Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.
Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов
| Расположение | Результат активации |
|---|---|
| Альфа-1 | |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов | Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов |
| Радужная оболочка глаз | Расширение зрачка |
| Мышечные клетки кишечника | Расслабление |
| Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей | Сужение сфинктеров |
| Гладкая мускулатура простаты, матки | Сокращение матки, мышц простаты |
| Бронхи | Бронхоспазм |
| Печень | Активация расщепления гликогена до глюкозы |
| Сердце | Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты |
| Альфа-2 | |
| Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов | Уменьшения выброса норадреналина |
| Сосудодвигательный центр продолговатого мозга | Снижение активности, которое сопровождается понижением давления |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых | Сужение |
| Мышечные волокна желудка, кишечника | Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта |
| Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин | Уменьшение синтеза инсулина |
| Тромбоциты | Активация слипания клеток |
Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.
Классификация препаратов
Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.
К селективным лекарствам относятся:
- празозин;
- доксазозин;
- теразозин;
- тамсулозин;
- альфузозин.
Неселективные представлены:
- фентоламином;
- ницерголином;
- бутироксаном;
- алкалоидами спорыньи, их производными.
Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.
Торговые названия представителей разного класса
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Празозин |
|
| Доксазозин |
|
| Теразозин |
|
| Тамсулозин |
|
| Альфузозин |
|
| Фентоламин |
|
| Ницерголин |
|
Альфа-блокаторы: показания к применению
Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:
- нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
- патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
- гипертонического криза (редко);
- головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
- запоя;
- диагностики феохромоцитомы.
Селективные медикаменты активно используются урологами.
В кардиологии
Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:
- Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
- Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
- Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
- Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.
В урологии
Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:
- гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
- острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
- хронического простатита;
- хронической тазовой боли;
- гиперактивности мочевого пузыря.
Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.
Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.
В неврологии
К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:
- расширяет просвет сосудов;
- предотвращает склеивания тромбоцитов;
- улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
- повышает проницаемость артерий для глюкозы.
Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:
- атеросклерозом головного мозга;
- ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
- инсультом;
- посттравматической энцефалопатией;
- головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
- старческим слабоумием;
- болезнью Рейно;
- артериопатией конечностей;
- сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.
Противопоказания
ААБ не назначают при:
- гиперчувствительности;
- пониженном давлении;
- тяжелых формах атеросклероза;
- органических заболеваниях сердца;
- стенокардии;
- брадикардии;
- недавно перенесенном инфаркте миокарда.
Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.
Побочные эффекты
Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:
- головокружением;
- головной болью;
- повышенной утомляемостью;
- сонливостью;
- нарушением сна;
- тревожностью;
- обмороками;
- понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
- приступами стенокардии;
- тошнотой, рвотой;
- поносом;
- нарушением эякуляции;
- потливостью;
- отечностью слизистых;
- зудом.
Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.
Эффект первой дозы
Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.
Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.
Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.
Предупредить обморок можно следующими методами:
- перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
- начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
- впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.
Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.
Литературы
- Craig Weber. Alpha Blockers for Hypertension, 2018
- А. Б. Богданов, Е. И. Велиев, И. B. Лукьянов. Альфа-адреноблокаторы в урологии, 2009
- М.Ф. Иванова, С.K. Евтушенко. ААБ в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга, 2008
- Wong GWK, Laugerotte A, Wright JM. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления, 2015
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе
Последнее обновление: Январь 24, 2020
Источник
